ZYDENA 100 Mg Film tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Erektil Disfonksiyonda Kullanılan İlaçlar ATC Kodu: G04BE

Erektil disfonksiyon tedavisinde, oral yoldan kullanılan bir ilaç olan ZYDENA®, korpus kavernozumun siklik guanosin monofosfat (cGMP)-spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) enziminin güçlü, selektif ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür.

Penis ereksiyonunun fizyolojik mekanizması, korpus kavernozumdan nitrik oksit (NO) salınmasından ve bunun da penis içine kan akışına olanak sağlamasından oluşur.

NO (nitrik oksit) salımı, guanilat siklaz enzimini aktive eder ve bu durum takiben siklik guanosin monofosfat (cGMP) düzeyinde artış ile sonuçlanır. Böylece korpus kavernozumdaki düz kasların gevşemesi ve kanın korpus kavernozum içine dolması sağlanmış olur.

Udenafilin izole insan korpus kavernozumu üzerinde doğrudan gevşetici etkisi yoktur, fakat korpus kavernozumda cGMP’nin parçalanmasından sorumlu olan fosfodiesteraz tip 5’i (PDE5) inhibe ederek nitrik oksitin (NO) etkisini artırır.

Tavsiye edilen dozlarda verilse bile udenafilin, seksüel stimulasyon yokluğunda bir etkisi olmaz.

İn vivo klinik çalışmalar, udenafilin PED5 için selektif olduğunu göstermiştir. Klinik Çalışmalar:

ZYDENA®, erektil disfonksiyonu olan hastalarda %88,5 iyileşme sağlamıştır. 6 aya kadar sürelerle 13 Güney Kore sağlık merkezinde yapılan faz III klinik çalışmalarından elde edilen sonuçlara göre, ZYDENA®, 270 erektil disfonksiyon bozukluğu olan hastada 100 ve 200 mg dozlarda Global Değerlendirme Soru Formu (GQA) skorlarında plaseboya kıyasla sırasıyla %81,5 ve %88,5 iyileşme sağlamıştır.

Güney Kore’de gerçekleştirilen faz I, II ve III klinik çalışmalarının hepsinde ZYDENA®’nın etkinlik ve güvenilirlik verileri tatmin edici düzeydedir.

ZYDENA®, erektil disfonksiyon tedavisi için geliştirilen özgün bir oral tedavi ajanıdır ve Güney Kore’deki klinik çalışma proseslerinin tamamı bitmiştir. En çok görülen advers etkiler yüz kızarması, nazal konjestiyon, baş ağrısı ve dispepsidir. Bununla birlikte bu advers etkilerin çoğunluğu geçici ve hafif şiddettedir ve tedavinin kesilmesinden sonra kısa süre içinde yok olurlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Udenafilin plazmada maksimum konsantrasyona ulaşma zamanı (Tmax) 1 saat olarak bulunmuştur.

Udenafil, kullanımı takiben, 8 ila 12 saate kadar devam eden bir optimum etki süresine sahiptir.

Udenafilin etki başlangıcı yemeklerle birlikte alındığında bir miktar gecikmekte ancak ilacın biyoyararlanımında bir değişiklik olmamaktadır.

Dağılım:

Udenafil, kandaki kararlı durum konsantrasyonuna 5. günde ulaşmaktadır.

Biyotransformasyon:

Udenafil karaciğerde metabolize edilir.

Eliminasyon:

Udenafilin plazmadaki terminal yarı-ömrü 10 - 12 saattir. Vücuttan başlıca feçes yolu ile atılır.

Udenafil, tekrarlanan dozlarda vücutta birikmez.
Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılar:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kronik toksisite çalışmaları çerçevesinde, 9 aylık köpek çalışmasında ve 6 aylık sıçan çalışmasında saptanan Hiçbir Advers Etkinin Gözlemlenmediği En Yüksek Düzey (NOAEL) sırasıyla 12 mg/kg/gün ve 60 mg/kg/gün’dür.

Tersine mutasyon çalışmasında, in vitro kromozomal aberasyon çalışmasında ve fare mikronükleus testinde, genotoksisite çalışmalarının sonuçları udenafil ve onun ana metaboliti için negatif çıkmıştır.

Karsinojenisite çalışmasının sonuçları mevcut değildir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?