TEBOKAN FORT 40 mg 50 tablet Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Antidemans İlaçlar

ATC kodu: N06DX02

TEBOKAN FORT’ta bulunan özel Ginkgo biloba ekstresinin (EGb 761) aşağıdaki farmakolojik etkileri hayvan deneyleri ile kanıtlanmıştır:

Özellikle serebral dokuda hipoksiye toleransın arttırılması, travmatik veya toksik olarak indüklenmiş beyin ödeminin inhibisyonu ve regresyonunun hızlandırılması, retina ödeminin ve retina hücrelerinin lezyonlarının azaltılması, muskarinerjik kolin reseptörlerinde ve alfa 2 adrenoreseptörlerde yaşa bağlı olarak ortaya çıkan azalmanın inhibisyonu ve aynı azamanda hipokampüste kolin geri alımının arttırılması, bellek performansı ve öğrenme kapasitesinin arttırılması, denge bozukluklarında kompanzasyonun iyileştirilmesi, özellikle mikrosirkülasyon alanlarında dolaşımın arttırılması, kanın reolojik özelliklerinin iyileştirilmesi, toksik oksijen radikallerinin inaktivasyonu (flavonoidler), PAF antagonizması (ginkgolidler) ve nöroprotektif etki (ginkgolidler A ve B, bilobalid).

Hipoksiden koruyucu etkileri, özellikle mikrosirkülasyon alanlarında kan akımının arttırıcı ve kanın reolojik özelliklerinin iyileştirici etkileri insanlarda gösterilmiştir

• 5.2   Far mako kinetik özellikler

Emilim:

80 mg’lık Ginkgo ekstresinin insanlarda oral alımını takiben terpen laktonları ginkgolid A, ginkgolid B ve bilobalidin biyoyararlanımı oldukça iyidir. Mutlak biyoyararlanım ginkgolid A için %98, ginkgolid B için %79 ve bilobalid için %72’dir. Maksimum plazma konsantrasyonu ginkgolid A için 15 ng/ml, ginkgolid B için 4 ng/ml, bilobalid için ise yaklaşık 12 ng/ml’dir.

Sıçanlarda ¹⁴C ile radyoaktif olarak işaretlenen Egb 761 ekstresinin oral alımının ardından resorpsiyon oranı %60 olarak tesbit edilmiştir ve maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi 1.5 saattir. Yarılanma ömrü 4.5 saattir ve alımı takiben 12 saat sonra ikinci bir plazma piki olması, enterohepatik şant göstergesidir.

Dağılım:

İnsan kanında plazma proteinlerine bağlanma oranı ginkgolid A için %43, ginkgolid B için %47 ve bilobalid için %67’dir.

EGb 761 ekstresinin insanlarda serebral biyoyararlanımı, serebro-elektriksel aktivite üzerine doz-bağımlı etkileri, temel alınarak farmako-EEG ile gösterilmiştir.

Metabolizma:

Ginkgolid A ve B’nin büyük bir kısmı vücutta metabolize edilmeden idrarla değişmemiş şekilde atılır.

Eliminasyon:

Yarılanma ömrü ginkgolid A için 3,9 saat, ginkgolid B için 7 saat ve bilobalid için 3,2 saattir.

Ginkgolid A, B ve bilobalidin eliminasyonuyla ilgili farmakokinetik veri, birincil eliminasyon yolunun açıkça renal atılımla olduğunu göstermektedir. Her maddenin önemli kısmı değişmeden elimine olmakta, sadece küçük bir kısım glukuronidleşmektedir. Bilobalid geri alımı, hidrolitik koşullarda bozunan kararsız yapısı nedeniyle ihmal edilebilir seviyelerdedir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum: Bilgi mevcut değildir.

• 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

  İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.

  Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.