NIBULEN % 1 20 krem Farmakolojik Özellikler
{ Sikloproxolamine Citrate }
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Topikal kullanım için diğer antifungaller
ATC kodu: D01AE14
Siklopiroksun, hem fungisidal hem fungistatik olduğu aynı zamanda sporisidal aktiveye sahip olduğu in vitro olarak gösterilmiştir.
Etki mekanizmasının araştırılması amacıyla gerçekleştirilen çalışma sonuçları, siklopiroksolaminin fungisidal etkisinin yaşamsal hücre içeriklerinin hücresel alımının inhibisyonuna dayandığını, ve aynı zamanda diğer temel hücre bileşenlerinin difüzyonunun tetiklendiğini göstermektedir.
Siklopiroksolamin, esas itibariyle fungal hücrenin içerisinde birikir; burada hücre duvarı, hücre membranı, mitkondria, ribozomlar ve mikrozomlar gibi belli yapılara ve organellere geridönüşümsüz olarak bağlanır.
Siklopiroksolaminin fungal hücre tarafından metabolize olduğuna dair bir belirti bulunmamıştır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Dermal emilimi tespit etmek amacıyla gönüllülerde sağlıklı dorsal deriye, %1 krem formunda, ortalama 36 - 37 mg 14C işaretli siklopiroksolamin (0,43-0,52 mg/kg/vücut ağırlığına eşdeğer) 4 dakika boyunca masaj yapılarak uygulanmıştır.
Takip eden 6 saatlik maruziyet periyodu içerisinde (bunun 5 saati oklüzyon altındadır), 0,012 pg/mL’ye kadar serum seviyeleri ölçülmüştür. Cilde uygulanan etkin maddenin %1,1 ve %1,6 arasındaki miktarı 4 günlük süre içerisinde idrarda tespit edilmiştir.
Oral uygulamayı takiben, dozun yaklaşık %98’i böbrekler yoluyla atılmıştır. İdrarda tespit edilen %1,3’lük ortalama miktarlar emilimin kapsamına eşit tutulabilir.
Cinsel olgunluğa ulaşmış beagle köpeklerine, 1 mg 14-C işaretli %1 siklopiroksolamin krem/kg vücut ağırlığı intravajinal uygulamanın ardından absorpsiyonu hemen hemen tam olmuştur. Maksimum kan seviyesine (0,2’den 0,23 pg/ml) 1 saatte ulaşmıştır.
Dağılım: 6 saatlik uygulama sonrasında (5 saati emilim), serum seviyesi 0,012 pg/ml ölçülmüştür.
Biyotransformasyon: Oral yoldan 10 mg 14-C işaretli siklopiroksolamin/kg uygulamasının ardından köpeklerde yapılan metabolizasyon ile ilgili çalışmalar, %12’sinin değişmeden, %75’nin, glukuronat siklopiroksolamin şeklinde idrarda elimine edildiğini göstermiştir. Yaklaşık %6’sı 3’ten fazla metabolite dönüşmüştür.
Eliminasyon: Uygulanan etkin maddenin %1,1 ve 1,6’sı 4 gün içerisinde ve rezorbe olan dozun ortalama %1,3’ü idrarda tespit edilmiştir. Hastalıklı deriye yapılan topikal uygulamanın hesaplanan oranları %3,6’dan 13,9’e değişen, ortalama %11,3 değerlerindedir.
5.3 Klinik öncesi güvenilirlik verileri
Akut toksisite:
Siklopiroksolaminin akut toksisitesi düşük kabul edilebilir. PEG 400 içinde %1 siklopiroksolamin çözeltisinin tavşan derisi üzerinde tek doz uygulanması, 24 saatlik maruziyet sonrasında herhangi bir lokal veya sistemik toksik etkiye yol açmamıştır.
Lokal cilt tolere edilebilirliğini araştırmak için gerçekleştirilen hayvan çalışmalarında, siklopiroksolaminin iyi tolere edildiği tespit edilmiştir.Tavşanlarda göze uygulama irritasyona yol açmıştır.
Subakut toksisite:
Tekrarlanan kütanöz uygulamanın tolere edilebilirliği, 20 günlük bir çalışma içerisinde, polietilen glikol 400 içinde %1 siklopiroksolamin çözeltisi kullanılarak sağlam ve aşındırılmış tavşan derilerinde test edilmiştir. Çözelti sağlam deride geçici, hafif kızarmaya (çalışma süresi arttıkça kızarıklığın artık oluşmaması) neden olmuş; aşındırılmış deride ise daha ciddi, kalıcı kızarmalar oluşturmuştur.
Sağlam ve aşındırılmış tavşan ve kobay faresi derilerinde 30 günlük çalışmalar uygulanmıştır. Kobay farelerinde 60 cm2’ye kadar deri yüzeyine her gün 0,5 g’a kadar %1 siklopiroksolamin krem, tavşanlarda ise 240 cm2’ye kadar deri yüzeyine her gün 2,0 g’a kadar krem bazı uygulanmıştır. Klinik, klinik-kimyasal ve patolojik organ incelemelerinde etkin madde ile ilişkilendirilebileek patolojik bir bulgu ortaya çıkmamıştır.
Diğer çalışmalarda 6 erişkin beagle köpeğe insanlardaki uygulamaya benzer biçimde 14 gün vajinal aplikatör ile 5 ml siklopiroksolamin krem uygulanmıştır. Bunun dışında 6 köpeğe plasebo krem uygulanmış ve bu grup kontrol olarak kullanılmıştır. Hayvanlarda advers etki saptanmamış, vajinal epitelde değişim ya da vajinal mukozada inflamasyon belirtisi gözlenmemiştir.
Kronik toksisite:
3 ay boyunca tavşanların ve 6 ay boyunca köpeklerin sağlam veya aşındırılmış derilerine polietilen glikol 400 içinde %1, 3 veya 10’luk konsantrasyonlarda 1,5 mL siklopiroksolamin uygulandığı klinik, klinik-kimyasal ve patolojik organ incelemelerinde etkin madde ile ilişkilendirilebileek patolojik bir bulgu ortaya çıkmamıştır.
Sürekli bir şekilde 30 mg/kg/gün oral doz uygulaması sıçanlarda miyokard nekrozuna, köpeklerde kalp ve karaciğerde patolojik değişiklşklere neden olmuştur. Bununla beraber, terapötik dozun birkaç katı olan 10 mg/kg/gün dozu, herhangi bir zararlı yan etki olmaksızın her iki türde de tolere edilmiştir.
Mutajenik ve karsinojenik potansiyel:
In vitro ve in vivo mutajenite çalışmalarının bulguları klinik uygulama koşullarında siklopiroksolaminin mutajenik potansiyelinin yeterli biçimde dışlandığını göstermiştir.
Farelerde yürütülen 18 aylık dermal uygulama çalışmasında karsinojenik potansiyel belirtisi saptanmamıştır.
Üreme toksisitesi:
Çalışmalar yüksek dozlarda intravajinal uygulamada bile siklopiroksolaminin annede veya fetüste zarara neden olmadığını göstermiştir. Fertilite veya postnatal gelişime olumsuz etki göstermemiştir.
Sıçanlarda 1 mg/kg/gün doz ile gözlenmezken, 5 mg/kg/gün dozda fertilitenin bozulduğuna ilişkin belirtiler gözlenmiştir. Siklopiroksolamin embriyotoksik ya da teratojenik etki göstermemiştir. Peri/postnatal toksisite gözlenmemiştir fakat uzun süreli sonuçları araştırılmamıştır.
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Sanofi Sağlık Ürünleri Ltd.ŞtiGeri Ödeme Kodu | A05402 |
Satış Fiyatı | 119.88 TL [ 4 Oct 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 119.88 TL [ 27 Sep 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699809355002 |
Etkin Madde | Sikloproxolamine Citrate |
ATC Kodu | D01AE14 |
Birim Miktar | 1 |
Birim Cinsi | % |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Dermatolojik İlaçlar > Topikal Antifungaller > Sikloproxolamine citrate |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
|
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
|
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. |