FORTUM 1 gr enjektabl 1 flakon IM/IV Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibiyotikler, sefalosporinler ATC kodu: J01DA11

Etki mekanizması:

Seftazidim, bakterisidal etkilidir. Bakteri hücre duvarı sentezini önleyerek etki gösterir.

Farmakodinamik Etkileri Bakteriyoloji;

Patojenik suşların ve izolatlarm geniş bir bölümü, gentamisin ve diğer aminoglikozidlere dirençli suşlar dahil seftazidime in vitro olarak duyarlıdır. Seftazidim, Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmalarca üretilen ve klinik açıdan önemli olan beta-laktamazlara karşı yüksek derecede stabildir, bu nedenle de, ampisilin ve sefalotine karşı dirençli birçok suşa etkindir. Seftazidim in vitro yüksek intrinsik aktiviteye sahiptir, pek çok bakteri cinslerine çeşitli inokülüm düzeylerinde minimal değişikliklerle dar bir MIK yayılımı içinde etkilidir. Seftazidim ve aminoglikozid kombinasyonun in vitro etkinlikleri aditiftir. Bazı türlerde sinerji olduğu kanıtlanmıştır.

Seftazidimin aşağıdaki organizmalara karşı in vitro aktiviteye sahiptir.

Gram-negatif:

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas türleri (P. pseudomallei dahil)

Escherichia coii

Klebsiella türleri (Klebsiella pneumoniae dahil)

Proteus mirabilis Proteus vulgaris

Morganella morganii (Daha önce Proteus morganii idi)

Proteus rettgeri Providencia türleri Enterobacter türleri Citrobacter türleri Serratia türleri Salmonella türleri Shigella türleri Yersinia enterocolitica Pasteurella multocida Acinetobacter türleri Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis

Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil)

Gram-pozitif:

Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar)

Staphylococcus epidermidis (metisiline duyarlı suşları)

Micrococcus türleri

Streptococcus pyogenes (A grubu beta-hemolitik streptokoklar)

B grubu streptokoklar (S. agalactiae)

Streptococcus pneumoniae Streptococcus mitis

Streptococcus türleri (Enterococcus (Streptococcus faecalis) hariç).

Anaerobik suşlar:

Peptococcus türleri Peptostreptococcus türleri Streptococcus türleri Propionibacterium türleri Clostridium perfringens Fusobacterium türleri

Bacteroides türleri {Bacteroides fragilis’in birçok türü dirençlidir).

Seftazidim, aşağıdaki organizmalara karşı in vitro olarak aktif değildir:

Metisiline dirençli stafılokoklar

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: 500 mg ve 1 g i.m uygulamayı takiben süratle ulaşılan doruk düzeyleri sırasıyla 18 ve 37 mg/l’dir. 500 mg, 1 g veya 2 g’ın i.v bolus olarak uygulanmasını takiben serum düzeyleri 5 dakika sonra sırasıyla 46, 87 ve 170 mg/l’dir.

Dağılım: i.m. ve i.v. uygulamayı takiben 8-12 saat sonra bile serumda terapötik olarak etkili konsantrasyonlarda bulunur. Serum proteinlerine bağlanma %10 civarındadır. Seftazidim, genel patojenler için MİK değerinden fazla konsantrasyonlarda kemik, kalp gibi dokulara, safraya, balgama, aköz hümöre, sinoviyal, plevral ve peritonal sıvılara ulaşabilir. Seftazidimin hızla plasentayı geçer ve anne sütü ile atılır. Seftazidim enflamasyonun olmadığı durumlarda kan beyin bariyerinden az miktarda geçer ve BOS’ta düşük konsantrasyonlarda bulunur. Ancak meningsler iltihaplı olduğunda, BOS’ta 4-20 mg/1 veya daha yüksek terapötik düzeylere ulaşır.

Bivotransformasvon:

Seftazidim vücutta metabolize olmaz.

Eliminasyon:

Parenteral uygulama, yaklaşık 2 saatlik yarı ömür sonrası düşüş gösteren, yüksek ve uzun süreli serum düzeyleri oluşturur. Glomerüler filtrasyon ile 24 saatte verilen dozun % 80-90’ı değişmemiş aktif şekilde idrarla atılır, %1’den daha azının safra ile atılması, bağırsağa giren miktarı kısıtlar.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İlgili herhangi bir veri yoktur.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür.