CARDIOKET retard 40 mg 50 tablet {Melusin} Farmakolojik Özellikler
{ Isosorbit Dinitrat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Kalp hastalıklarında kullanılan vazodilatörler - Organik nitratlar ATC Kodu: C01DA08
Farmakodinamik etkiler:
İsosorbid dinitrat vasküler düz kasta gevşemeye neden olarak vazodilatasyonu tetikler.
Hem periferik arterler hem de venler isosorbid dinitrat ile gevşer. Venodilatasyon venöz yatakta göllenmeyi artırmak ve venöz kanın kalbe dönüşünü azaltmak suretiyle ventriküler diyastol sonu basıncını ve hacmini (ön yük) düşürür.
Arteriyel ve yüksek dozlarda da arterioller üzerindeki etkisi sistemik damar direncini (art yük) azaltır. Bu da sonuçta kardiyak işin azalmasına yol açar.
Gerek ön yük, gerekse art yük üzerindeki etkiler, sonuçta kalbin oksijen tüketiminde azalmaya
Ayrıca , koroner dolaşım arteriyosklerotik lezyonlar tarafından tıkandığı zaman, isosorbid dinitrat kan akışının kalbin subendokardiyel bölgelerine redistribüsyonuna yol açar. Bu son etki olasılıkla geniş koroner damarların selektif şekilde genişlemesi sonucu meydana gelir. Kolateral arterlerin nitratla indüklenen genişlemesi poststenotik miyokardiyumun perfüzyonunu iyileştirebilir. Nitratlar eksantrik stenozları genişletebildiği gibi, aynı zamanda koroner daralma bölgesindeki vasküler düz kasa etki eden olası vazokonstriktör faktörlere karşı da etki de gösterebilir. Ayrıca, koroner spazmlar nitratlar tarafından gevşetilebilir.
Nitratların konjestif kalp yetmezliği olan hastalardaki dinlenme ve egzersiz hemodinamiğini de iyileştirdikleri kanıtlanmıştır. Bu yararlı etkide, aralarında valvüler geri kaçışın düzelmesi (ventriküler genişlemedeki azalmaya bağlı olarak) ve miyokardiyal oksijen ihtiyacının azalması gibi bir çok mekanizma görev almaktadır.
Oksijen gereksinimini azaltmak ve oksijen sunumunu artırmak suretiyle miyokard hasarın alanı küçültülür. Bu yüzden, isosorbid dinitrat miyokard enfarktüs geçirmiş belirli hastalarda yararlı olabilir.
Diğer organ sistemleri üzerindeki etkileri arasında bronşiyal kasın, gastrointestinal, safra ve üriner yol kaslarının gevşemesi yer almaktadır. Rahim düz kaslarının gevşemesi de bildirilmiştir.
Etki Mekanizması:
5.2. Farmakokinetik özellikler
Uzatılmış salimli olmayan tablet ile kaşılaştırıldığında, ISDN retard’ın bağıl biyoyararlanımı oral verilişi takiben %80’den daha fazladır.
Emilim:
İsosorbid dinitratın ağız mukozasından absorbsiyonu hızlı bir şekilde gerçekleşir.. Etkinin başlaması 1-2 (-5) dakika, maksimum plazma seviyelerine ulaşılması ise 6 - 10 (-15) dakika alır. Gastrointestinal absorpsiyonu daha yavaştır.
Dağılım:
Etkinin başlaması 15-30 dakika, maksimum plazma seviyelerine ulaşılması ise 15 dakika ila 1-2 saat arasında zaman alır.
Biyotransformasyon:
İlk geçiş etkisi oral yoldan verildiğinde daha yüksektir. İsosorbit dinitrat, isosorbid 2-mononitrat ve isosorbid 5-mononitrata metabolize olur. Her iki metabolit de farmakolojik açıdan aktiftir.
Eliminasyon:
İdrar ve feçes yolu ile vücuttan atılır. Metabolitleri olan isosorbid 2-mononitrat ve isosorbid 5-mononitratın yarılanma ömürleri sırasıyla 2-2.5 saat ve 4 - 6 saat arasındadır.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
Akut toksisite üzerinde yapılan araştırmalar belirli bir risk ortaya çıkarmamıştır.
Kronik toksisite:
Sıçanlar ve köpekler üzerinde yürütülen kronik toksisite çalışmalarında, isosorbid dinitrat sırasıyla günde 480 ve 90 mg/kg . dozlarında verildiğinde merkezi sinir sistemi ile ilgili semptomlan ve karaciğerde ağırlık artışı gibi toksik etkiler ortaya çıkarılmıştır.
Üreme çalışmaları:
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda isosorbid dinitratın teratojenik ettkileri olduğuna dair herhangi bir kanıt bulunmamıştır.
Mutajenite:
Gerek in vitro gerekse in vivo olarak gerçekleştirilen çok sayıdaki testlerde mutajen etkilere dair herhangi bir kanıt bulunmamıştır.
Karsinojenite:
Sıçanlar üzerinde yapılan uzun süreli bir çalışma karsinojeniteye dair herhangi bir kanıt ortaya çıkarmamıştır.
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. | Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Melusin İlaç Ve Sağlık MaddeleriGeri Ödeme Kodu | A01656 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699689031164 |
Etkin Madde | Isosorbit Dinitrat |
ATC Kodu | C01DA08 |
Birim Miktar | 40 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 50 |
Kalp Damar Sistemi > Kalp Hastalığında Kullanılan Vazodilatörler > İsosorbit Dinitrat |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır. |
|
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
|
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |