CARDIOKET retard 40 mg 50 tablet {Melusin} Kısa Ürün Bilgisi
{ Isosorbit Dinitrat }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
CARDİOKET® RETARD 40 mg Tablet2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
İsosorbid dinitrat 40.0 mg
Laktoz monohidrat 162.70 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Retard tablet
Üst yüzü düz, üzerinde"40" işareti bulunan, çentikli; alt yüzü kavisli, beyaz, yuvarlak tablet
4.1. Terapötik endikasyonlar
• Koroner arter hastalığında anjina ataklarının önlenmesinde,
• Kalp yetersizliğinin semptomatik tedavisinde glikozit, diüretik ve arteryel vazodilatörlerle kombine halinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:
Günde 1 tablet kullanılır.
Nitrat ihtiyacı daha yüksek olan hastalarda doz günde 2 defa alınacak 1 tablete yükseltilebilir. İkinci/müteakip doz ilk dozdan 6 ila 8 saat sonra verilmelidir.
Uygulama şekli:
Ağızdan kullanım içindir.
Tabletler çiğnenmeden bir bardak su ile yutulmalıdır.
Özel Popülasyonlara İlişkin Ek Bilgiler Böbrek / Karaciğer yetmezliği:
Yapılan çalışmalar isosorbid dinitrat farmakokinetiğinin böbrek yetmezliğine bağlı olarak değiştiğini göstermemiştir.
İsosorbid dinitrat konsantrasyonları sirozlu hastalarda yükselebilir.
Ciddi karaciğer ve böbrek hastalıklarında dikkatli kullanılmalıdır.
Pediyatrik popülasyon
Çocuklarda CARDİOKET RETARD kullanımının güvenlilik ve etkililiği henüz belirlenmemiştir.
Geriyatrik popülasyon:
4.3. Kontrendikasyonlar
CARDİOKET RETARD şu durumlarda kullanılmamalıdır:
• İsosorbit dinitrat, diğer nitrat bileşenleri veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde
• Akut dolaşım yetmezliğinde (şok, kollaps)
• Kardiyojenik şok (uygun önlemlerle yeterli bir diyastol-sonu basıncın sağlanamadığı durumda)
• Hipertrofik obstrüktif kardiomiyopati
• Konstriktif perikardit
• Kardiyak tamponad
• Şiddetli hipotansiyon (sistolik kan basıncının 90 mmHg’nın altında olması)
• Şiddetli hipovolemi
• Şiddetli anemi
• Serebral hemoraji
• Kafa travması
• Kapalı açılı glokom
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
CARDİOKET RETARD şu durumlarda sadece özel dikkatle ve tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır:
• Düşük dolum basınçları örneğin, akut miyokard enfarktüsü, sol ventrikül fonksiyonunda bozukluk (sol ventriküler yetmezliği). Sistolik kan basıncının 90mmHg’nın altına düşmesinden kaçınımalıdır.
• Aortik ve/veya mitral stenoz
• İntrakraniyel basıncın artmasıyla ilintili hastalıklar. (Ancak şimdiye kadar intrakranial basıncın artışı sadece gliseril trinitratın yüksek IV dozlarını takiben görülmüştür)
• Ortostatik bozukluk
• Ciddi karaciğer ve böbrek hastalıkları
• Hipotroidi, hipotermi, malnutrisyon
• Bazı hastalarada postüral hipotansiyon ve senkop yapabilir
Tolerans gelişmesinin (etkinlikte düşüş) yanı sıra diğer nitrat tipi ilaçlarla çapraz toleransın (başka bir nitratlı ilaçla önceden yapılan tedavi nedeniyle etkinin azalması) gelişmesi tanımlanmıştır. Etkinin azalmasını veya yok olmasını önlemek için, sürekli olarak yüksek dozların alınmasından kaçınılmalıdır.
CARDİOKET RETARD tedavisi alan hastalara fosfodiesteraz inhibitörleri (örneğin sildenafil, tadalafil, vardenafil) içeren ürünler kullanmamaları gerektiği hakkında bilgi verilmelidir. CARDİOKET RETARD tedavisi fosfodiesteraz inhibitörleri (örneğin sildenafil, tadalafil, vardenafil) içeren ürünler almak üzere kesilmemelidir, zira bunu yapmakla bir anjina pektoris atağının meydana gelme riski yükselebilir (bkz. Bölüm 4.3. ve 4.5).
Son zamanlarda fosfodiesteraz inhibitörü
(örneğin sildenafıl, tadalafil, vardenafil) alan hastalarda CARDİOKET RETARD ile akut terapi yapılmaz.
CARDİOKET RETARD ile akut terapi alan hastalar fosfodiesteraz inhibitörü
(örneğin sildenafil, tadalafil, vardenafil) içeren ürünler almamaları konusunda uyarılmalıdır.
CARDİOKET RETARD laktoz içermesi sebebiyle, nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp-laktaz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir
4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Beta-blokerler, kalsiyum kanal antagonistleri, vazodilatörler, vb. ve/veya alkol gibi kan basıncını düşürme potansiyeli olan ilaçların eşzamanlı olarak alınması CARDİOKET RETARD’ın hipotansif etkisini güçlendirebilir. Bu durum nöroleptikler ve trisiklik antidepresanlarla da meydana gelebilir.
Fosfodiesteraz inhibitörleri (örneğin sildenafil, tadalafil, vardenafil) ile kullanıldığı takdirde CARDİOKET RETARD’ın kan basıncını düşürücü etkisi artacaktır (bkz. Bölüm 4.3. ve 4.4). Bu durum hayatı tehdit edici boyutta kardiyovasküler komplikasyonlara yol açabilir. Bu yüzden, CARDİOKET RETARD tedavisi görmekte olan hastalar
fosfodiesteraz inhibitörleri (örneğin sildenafil, tadalafil, vardenafil) kullanmamalıdır.
Son zamanlarda fosfodiesteraz inhibitörü
(örneğin sildenafil, tadalafil, vardenafil) alan hastalara CARDİOKET RETARD ile akut tedavi uygulanmamalıdır.
Birlikte uygulandığında CARDİOKET RETARD’ın dihidroergotaminin kandaki seviyelerini ve etkisini artırabileceği bildirilmiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediatrik popülasyon
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel Tavsiye:
Gebelik Kategorisi: C
Çocuk Doğurma Potansiyeli Bulunan Kadınlar / Doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon)
Rat ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmalarında, CARDİOKET RETARD’ın maternal toksisite dozlarında fetus üzerine zararlı etkisi olduğuna dair kanıt yoktur. Bununla birlikte hamile kadınlarda yapılmış yeterli çalışma yoktur.
Gebelik Dönemi:
Hayvan çalışmaları her zaman insan cevabını öngöremez, CARDİOKET RETARD hamilelikte gerçekten gerekli ise ve sadece doktor tavsiyesi ve gözetiminde kullanılmalıdır
Laktasyon Dönemi:
Emzirme sırasında kullanıldığında bebek üzerindeki riski belirlemede eldeki kanıtlar yetersizdir. Nitratların anne sütü ile atıldığı ve methemoglobinemiye neden olabileceğini gösteren datalar mevcuttur. İsosorbit dinitrat ve metabolitlerinin anne sütü ile atılım derecesi tespit edilmemiştir. Bununla birlikte, laktasyonda gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.
Üreme Yeteneği (Fertilite):
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
4.8. İstenmeyen etkiler
Bildirilen, istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık derecesine göre listelenmiştir.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, < 1/10); yaygın olmayan (>1/1000, <1/100); seyrek (> 1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden harektle tahmin edilemiyor).
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Başağnsı
Yaygın: Baş dönmesi, uyuşukluk, sersemlik hali
Kardiyak bozukluklar
Yaygın: Taşikardi
Yaygın olmayan: Artmış anjina pektoris semptomları
Vasküler bozukluklar
Yaygın: Ortostatik hipotansiyon
Yaygın olmayan: Dolaşım kollapsı (bazen bradiaritmi ve senkop ile beraber)
Bilinmeyen: Hipotansiyon
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın olmayan: Bulantı, kusma Çok seyrek: Mide yanması
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Allerjik deri reaksiyonları (örneğin döküntü), kızarıklık Çok seyrek: Anjiyoödem, Stevens Johnson sendromu,
Bilinmiyor: Eksfoliyatif dermatit
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın: Kuvvetsizlik
Organik nitratların kullanımında, aralarında bulantı kusma, huzursuzluk, benizde solukluk ve aşırı terleme bulunmak üzere hipotansif yanıtlar bildirilmiştir.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Hayvan deneyimleri:
Farelerde, tek intravenöz doz olarak verilen 33,4mg/kg ile anlamlı letalite (LD50) gözlenmiştir.
İnsan deneyimleri:
Semptomlar:
• Kan basıncında düşüş < 90 mmHg
• Solgunluk
• Terleme
• Zayıf nabız
• Taşikardi
• Postüral baş dönmesi •Baş ağrısı
• Halsizlik, güçsüzlük
• Baş dönmesi
• Bulantı
• Kusma
• Diyare
• Diğer organik nitratları alan hastalarda methemoglobinemi geliştiği bildirilmiştir. İsosorbid mononitrat biyotransformasyonu sırasında, methemoglobinemi ve siyanoz ile müteakip hızlı solunum (taşipne), anksiyete, bilinç kaybı ve kalp sektesine yol açabilecek nitrit iyonları salıverilir. İsosorbit dinitrat ile doz aşımının bu advers reaksiyona yol açabileceği göz ardı edilemez.
• Çok yüksek dozlarda intrakraniyel basınçta yükselme meydana gelebilir. Bu da serebral semptomlara yol açabilir.
Genel prosedür:
• İlaç kesilir.
• Nitratla ilintili hipotansiyon durumunda uygulanacak genel prosedürler
- Hasta, başı aşağıda ve bacakları yükseltilmiş olarak yatay vaziyette tutulmalıdır
- Oksijen verilir
- Plazma hacmi artırılır (i.v. sıvılar)
Özel prosedür:
• Kan basıncı çok düşükse kan basıncını yükseltmek
• Vazopressör kullanımı sadece uygun sıvı resüsitasyonuna yanıt vermeyen hastalarda uygulanmalıdır.
• Methemoglobinemi tedavisi
- C vitamini, metilen-mavisi veya toluidin-mavisi’nden birini seçerek indirgeme tedavisi
- Oksijen verilir (gerekirse)
- Suni solunum yaptırılır
- Hemodiyaliz (gerekirse)
• Canlandırma tedbirleri
Solunum veya dolaşımın durması halinde, yeniden canlandırma (resusitasyon) tedbirleri derhal uygulanır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Kalp hastalıklarında kullanılan vazodilatörler - Organik nitratlar ATC Kodu: C01DA08
Farmakodinamik etkiler:
İsosorbid dinitrat vasküler düz kasta gevşemeye neden olarak vazodilatasyonu tetikler.
Hem periferik arterler hem de venler isosorbid dinitrat ile gevşer. Venodilatasyon venöz yatakta göllenmeyi artırmak ve venöz kanın kalbe dönüşünü azaltmak suretiyle ventriküler diyastol sonu basıncını ve hacmini (ön yük) düşürür.
Arteriyel ve yüksek dozlarda da arterioller üzerindeki etkisi sistemik damar direncini (art yük) azaltır. Bu da sonuçta kardiyak işin azalmasına yol açar.
Gerek ön yük, gerekse art yük üzerindeki etkiler, sonuçta kalbin oksijen tüketiminde azalmaya
Ayrıca , koroner dolaşım arteriyosklerotik lezyonlar tarafından tıkandığı zaman, isosorbid dinitrat kan akışının kalbin subendokardiyel bölgelerine redistribüsyonuna yol açar. Bu son etki olasılıkla geniş koroner damarların selektif şekilde genişlemesi sonucu meydana gelir. Kolateral arterlerin nitratla indüklenen genişlemesi poststenotik miyokardiyumun perfüzyonunu iyileştirebilir. Nitratlar eksantrik stenozları genişletebildiği gibi, aynı zamanda koroner daralma bölgesindeki vasküler düz kasa etki eden olası vazokonstriktör faktörlere karşı da etki de gösterebilir. Ayrıca, koroner spazmlar nitratlar tarafından gevşetilebilir.
Nitratların konjestif kalp yetmezliği olan hastalardaki dinlenme ve egzersiz hemodinamiğini de iyileştirdikleri kanıtlanmıştır. Bu yararlı etkide, aralarında valvüler geri kaçışın düzelmesi (ventriküler genişlemedeki azalmaya bağlı olarak) ve miyokardiyal oksijen ihtiyacının azalması gibi bir çok mekanizma görev almaktadır.
Oksijen gereksinimini azaltmak ve oksijen sunumunu artırmak suretiyle miyokard hasarın alanı küçültülür. Bu yüzden, isosorbid dinitrat miyokard enfarktüs geçirmiş belirli hastalarda yararlı olabilir.
Diğer organ sistemleri üzerindeki etkileri arasında bronşiyal kasın, gastrointestinal, safra ve üriner yol kaslarının gevşemesi yer almaktadır. Rahim düz kaslarının gevşemesi de bildirilmiştir.
Etki Mekanizması:
5.2. Farmakokinetik özellikler
Uzatılmış salimli olmayan tablet ile kaşılaştırıldığında, ISDN retard’ın bağıl biyoyararlanımı oral verilişi takiben %80’den daha fazladır.
Emilim:
İsosorbid dinitratın ağız mukozasından absorbsiyonu hızlı bir şekilde gerçekleşir.. Etkinin başlaması 1-2 (-5) dakika, maksimum plazma seviyelerine ulaşılması ise 6 - 10 (-15) dakika alır. Gastrointestinal absorpsiyonu daha yavaştır.
Dağılım:
Etkinin başlaması 15-30 dakika, maksimum plazma seviyelerine ulaşılması ise 15 dakika ila 1-2 saat arasında zaman alır.
Biyotransformasyon:
İlk geçiş etkisi oral yoldan verildiğinde daha yüksektir. İsosorbit dinitrat, isosorbid 2-mononitrat ve isosorbid 5-mononitrata metabolize olur. Her iki metabolit de farmakolojik açıdan aktiftir.
Eliminasyon:
İdrar ve feçes yolu ile vücuttan atılır. Metabolitleri olan isosorbid 2-mononitrat ve isosorbid 5-mononitratın yarılanma ömürleri sırasıyla 2-2.5 saat ve 4 - 6 saat arasındadır.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
Akut toksisite üzerinde yapılan araştırmalar belirli bir risk ortaya çıkarmamıştır.
Kronik toksisite:
Sıçanlar ve köpekler üzerinde yürütülen kronik toksisite çalışmalarında, isosorbid dinitrat sırasıyla günde 480 ve 90 mg/kg . dozlarında verildiğinde merkezi sinir sistemi ile ilgili semptomlan ve karaciğerde ağırlık artışı gibi toksik etkiler ortaya çıkarılmıştır.
Üreme çalışmaları:
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda isosorbid dinitratın teratojenik ettkileri olduğuna dair herhangi bir kanıt bulunmamıştır.
Mutajenite:
Gerek in vitro gerekse in vivo olarak gerçekleştirilen çok sayıdaki testlerde mutajen etkilere dair herhangi bir kanıt bulunmamıştır.
Karsinojenite:
Sıçanlar üzerinde yapılan uzun süreli bir çalışma karsinojeniteye dair herhangi bir kanıt ortaya çıkarmamıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
• Laktoz monohidrat
• Talk
• Magnezyum stearat
• Polivinil asetat
6.2. Geçimsizlikler
Bilinen bir geçimsizliği yoktur.
6.3. Raf ömrü
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru yerde ve ışıktan uzakta saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler yada atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Amblaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.
En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. | Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
ISORDIL | 8699517010606 | |
NITROFIX-TM | 8699540060111 | |
Diğer Eşdeğer İlaçlar |
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
|
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
|
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Melusin İlaç Ve Sağlık MaddeleriGeri Ödeme Kodu | A01656 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699689031164 |
Etkin Madde | Isosorbit Dinitrat |
ATC Kodu | C01DA08 |
Birim Miktar | 40 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 50 |
Kalp Damar Sistemi > Kalp Hastalığında Kullanılan Vazodilatörler > İsosorbit Dinitrat |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |