VOLTAREN OPHTA 1 mg 5 ml oft. solüsyon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler, non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar ATC kodu: S01BC03

VOLTAREN OPHTHA belirgin antienflamatuar ve analjezik özelliklere sahip bir non-steroidal bileşik olan diklofenak sodyum içerir. Deneysel olarak gösterilen prostaglandin biyosentezinin engellenmesi, etki mekanizması ile önemli ölçüde ilgili görülmektedir. Prostaglandinler enflamasyon ve ağrı oluşumunda önemli bir rol oynamaktadırlar.

Klinik çalışmalarda, VOLTAREN OPHTHA’mn katarakt ameliyatı esnasında miyozisi engellediği ve cerrahi müdahaleler ve travmayı takiben veya diğer enfekte olmayan enflamatuar durumlarda enflamasyonu azalttığı görülmüştür. Ayrıca, klinik çalışmalar, intraoküler lens implantasyonu ile birlikte katarakt lens ekstrasyonu yapılan hastalarda, profilaktik olarak uygulanan VOLTAREN OPHTHA’nm, kistoid maküler ödemin görülme sıklığım ve yoğunluğunu azalttığım göstermiştir.

Diklofenak’m yara iyileşmesi üzerinde herhangi bir yan etkisi bildirilmemiştir.

VOLTAREN OPHTHA bir siklodekstrin olan, hidroksipropil Y- siklodekstrin (HPY-CD) ihtiva eder. Siklodekstrinler, lipofilik suda çözünmeyen bazı ilaçların suda çözünürlüğünü arttırır. Siklodekstrinlerin solüsyondaki hidrofobik ilaç moleküllerini tutan ve onları biyolojik membran yüzeylerine taşıyan gerçek taşıyıcılar olduğu düşünülmektedir.

5.2. Farmakoklnetik özellikler Genel Özellikler

Emilim:

Tavşanlarda, 14C işaretli diklofenakm kornea ve konjonktivada pik konsantrasyonları, uygulamadan 30 dakika sonra gösterilebilmiştir.

Dağılım:

Tavşanlarda 28 gün boyunca günde tek ve 4 kez (q.i.d.) oküler uygulamasından sonra plazmadaki ve aköz hümördeki HP-gamma-CD konsantrasyonları saptanma sınırının (1 nMol/mL) altmda olmuştur. İki tavşanın aköz hümöründe düşük HP-gamma-CD konsantrasyonları tespit edilmiştir (l’i tek damladan sonra, l’i 28 gön süreyle q.i.d. damlalardan sonra).

Diklofenakm ön kamaraya penetrasyonu insanlarda doğrulanmıştır.

Bivotransformasvon:

VOLTAREN OPHTHA’nm oküler uygulamasından sonra ölçülebilir diklofenak plazma düzeyleri tespit edilememiştir. Oküler yolla metabolizasyonu hakkında herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasvon:

Eliminasyon hızlı olup 6 saat sonra neredeyse tamdır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum konusunda veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Farklı hasta gruplarında bilmen önemli bir farmakokinetik değişiklik yoktur.

5.3 Klinik öncesi gfivenliük verileri

Akut ve tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarının yanı sıra genotoksisite, mutajenite, teratojenite ve üreme performansı çalışmalarında sistemik uygulanan diklofenaka dair klinik öncesi veriler, planlanan terapötik dozlarda insanlar için spesifik bir tehlike göstermemiştir.

Sistemik diklofenakın farelerde ve sıçanlarda plasenta bariyerini geçtiği, ancak sıçanlarda ebeveyn hayvanların fertilitesi üzerinde etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Sıçanlarda, matemal toksik dozların distosi, gestasyon süresinde uzama, fetüs sağkalımmda düşüş ve intrauretin büyüme geriliğine neden olduğu belirtilmiştir. Diklofenakın fertilite ve doğum üzerindeki hafif etkileri ve rahim içi duktus arteriyozus konstriksiyonu, bu prostaglandin sentezi inhibitörleri smıfmm farmakolojik sonuçlarıdır.

Farklı VOLTAREN OPHTHA formülasyonlarmm lokal toleransı ve toksisitesi incelenmiş ve toksisite ya da lokal advers olaylara dair bir bulgu saptanmamıştır.

VOLTAREN OPHTHA Steril Göz Damlası’nm ve hidroksipropil Y- siklodekstrinin lokal oküler toksisitesi ve sistemik toksisitesi tavşanlarda yapılan (Leuschner 1997 a, b, c ve d) bir seri oküler tolerans çalışması ile araştırılmıştır. Bu çalışmalarda 13 hafta süresince her gün tavşanların sağ gözünün konjunktival kesesine 8 damlaya kadar 25 pl solüsyon damlatılmıştır. Sol göz tedavi edilmemiştir ve tedavi edilen sağ gözdeki lokal etkilerin kontrolü sağlanmıştır. Hayvanlara benzalkonyum klorür ihtiva eden veya etmeyen VOLTAREN OPHTHA Steril Göz Damlası ya da VOLTAREN OPHTHA Steril Göz DamlasTnın tüm bileşenlerim ihtiva eden ancak etken madde olarak % 0.1 diklofenak sodyum yerine % 0.1 diklofenak potasyum ihtiva eden bir formülasyon ya da şalin solüsyonu içinde % 2 HPY-CD ihtiva eden bir solüsyon verilmiştir. Çalışmaların hiçbirisinde detaylı oftalmolojik ve oküler histolojik kontroller ile lokal advers etki saptanmamıştır. Hematoloji, klinik kimya, idrar analizi parametreleri veya karaciğer, akciğer ve böbreklerin histolojik kontrollerinde hiçbir sistemik etki saptanmamıştır.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.