VESIFIX 10 mg 30 film kaplı tablet Klinik Özellikler

Solifenasin Suksinat }

Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları > DİĞER ÜROLOJİK ÜRÜNLER > Solifenasin
Nobel İlaç Pazarlama ve Sanayii Ltd. Şti. | 17 August  2012

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

  • 4.1. Terapötik endikasyonlar

    Aşırı aktif mesane sendromu olan hastalarda görülebilen artmış sıklıkta idrara çıkma ve şiddetli idrar yapma hissi ve/veya sıkışma tipi inkontinansın semptomatik tedavisinde endikedir.

    • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

      Pozoloji:

      Erişkinler (yaşlı hastalar dahil)

      Önerilen solifenasin süksinat dozu günde bir kez 5 mg’dır. Gerekli görüldüğünde solifenasin süksinat dozu günde bir kez 10 mg’a arttırılabilir.

      Uygulama sıklığı ve süresi:

      Günde bir kez uygulanır. VESİFİX uzun süreli kullanıma uygundur.

      Uygulama şekli:

      VESİFİX oral yolla alınmalı ve sıvı yardımıyla bütün olarak yutulmalıdır. Yemeklerle birlikte ya da yemeklerden ayrı olarak alınabilir.

      Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

      Böbrek yetmezliği:

      Hafif-orta dereceli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi > 30 ml/dakika) olan hastalar için herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi ? 30 ml/dakika) dikkatle tedavi edilmeli ve bu hastalara günde bir kez 5 mg’dan daha yüksek dozlar uygulanmamalıdır (bkz. Bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler).

      Karaciğer yetmezliği:

      Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar için herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir. Orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalar (Child-Pugh skoru 7-9) dikkatle tedavi edilmeli ve bu hastalara günde bir kez 5 mg’dan daha yüksek dozlar uygulanmamalıdır (bkz. Bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler).

      Pediyatrik popülasyon:

      Çocuklardaki güvenliği ve etkinliği henüz tam olarak belirlenmemiştir. Bu nedenle, VESİFİX çocuklarda kullanılmamalıdır.

      Geriyatrik popülasyon:

      Önerilen solifenasin süksinat dozu günde bir kez 5 mg’dır. Gerekli görüldüğünde solifenasin süksinat dozu günde bir kez 10 mg’a arttırılabilir.

      Diğer:

      Güçlü sitokrom P450 3A4 inhibitörleri:

      Ketokonazol ile ya da ritonavir, nelfinavir ve itrakonazol gibi diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin terapötik dozları kullanılarak eşzamanlı tedavi uygulandığında, maksimum VESİFİX dozu 5 mg ile sınırlandırılmalıdır (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

      • 4.3. Kontrendikasyonlar

        -Solifenasin; idrar retansiyonu, şiddetli gastro-intestinal hastalık (toksik megakolon dahil), myastenia gravis ya da dar açılı glokom bulunan ve bu hastalıklar açısından risk taşıyan hastalar,

        -Etkin maddeye ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar (Bkz. Bölüm 6.1 Yardımcı maddelerin listesi),

        4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

        Uzun QT sendromu / Torsade de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsade de Pointes oluşma riskini artırabilir. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

        VESİFİX tedavisinden önce, sık idrar yapmanın diğer nedenleri (kalp yetmezliği ya da böbrek hastalığı) değerlendirilmelidir. İdrar yolu enfeksiyonu varsa, uygun bir antibakteriyel tedavi başlatılmalıdır.

        VESİFİX, aşağıdaki durumların bulunduğu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır:

        Klinik açıdan önemli, mesane dışa akış obstrüksiyonuna bağlı üriner retansiyon riski,

        Gastro-intestinal obstrüktif bozukluklar,

        Gastro-intestinal motilitede azalma riski,

        Ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi ? 30 ml/dakika; bkz. Bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler ve Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli) (bu hastalar için doz 5 mg’ı aşmamalıdır),

        Orta dereceli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru 7-9; bkz. Bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler ve Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli) (bu hastalar için doz 5 mg’ı aşmamalıdır),

        Ketokonazol gibi güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile eşzamanlı kullanımı (bkz. Bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler ve Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli),

        Hiatus hernisi/gastro-özofagal reflü ve/veya birlikte özofajite neden olabilen ya da özofajiti alevlendirebilen ilaçların (bifosfonatlar gibi) eş zamanlı kullanımı,

        Otonom nöropati.

        Aşırı detrusor aktivitesi için nörojenik bir sebep bulunan hastalardaki güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.

        Solifenasin süksinat kullanan bazı hastalarda, havayolu obstrüksiyonu ile birlikte anjiyoödem bildirilmiştir. Anjiyoödem görülmesi durumunda solifenasin süksinat tedavisi kesilmeli ve uygun tedavi ve/veya gerekli önlemler alınmalıdır.

        Solifenasin süksinat kullanan bazı hastalarda anaflaktik reaksiyon bildirilmiştir. Anaflaktik reaksiyon geliştiren hastalarda, solifenasin süksinat bıraktırılmalı, uygun tedavi ve/veya ölçümler yapılmalıdır.

        Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

        VESİFİX’in içeriğinde bulunan gün batımı sarısı alerjik reaksiyonlara neden olabilir.

        VESİFİX’in maksimum etkisi en erken 4 hafta sonra saptanabilir.

        • 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

        Farmakolojik etkileşmeler:

        Antikolinerjik özellikleri olan diğer tıbbi ürünlerle birlikte uygulanması, daha belirgin terapötik etkilere ve istenmeyen etkilere yol açabilir. VESİFİX tedavisinin tamamlanmasının ardından, bir başka antikolinerjik tedaviye başlamadan önce, yaklaşık bir haftalık bir ara verilmesi sağlanmalıdır. Kolinerjik reseptör agonistlerinin birlikte uygulanması, solifenasinin terapötik etkisini azaltabilir.

        Solifenasin, metoklopramid ve sisaprid gibi gastro-intestinal sistem motilitesini uyaran tıbbi ürünlerin etkisini azaltabilir.

        Farmakokinetik etkileşmeler:

        In vitro araştırmalarda, terapötik konsantrasyonlarda uygulanan solifenasinin insan karaciğer mikrozomları kaynaklı CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ya da 3A4’ü inhibe etmediği gösterilmiştir. Bu nedenle, solifenasinin bu CYP enzimleri tarafından metabolize edilen ilaçların klerensini değiştirme olasılığı bulunmamaktadır.

        Diğer tıbbi ürünlerin solifenasinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

        Solifenasin, CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol (200 mg/gün) ile eşzamanlı uygulanması, solifenasinin EAA değerinde iki kat artışa yol açarken, 400 mg/gün dozundaki ketokonazol ile eşzamanlı uygulama solifenasinin EAA değerinde 3 kat artışla sonuçlanmıştır. Bu nedenle, ketokonazol ya da diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (örneğin; ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) terapötik dozları ile eşzamanlı olarak kullanıldığında, maksimum VESİFİX dozu 5 mg olarak sınırlandırılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).

        Daha yüksek afiniteli CYP3A4 substratlarının solifenasin üzerindeki etkisine ek olarak, enzim indüksiyonunun solifenasinin ve metabolitlerinin farmakokinetiği üzerindeki etkileri araştırılmamıştır. Solifenasin CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, daha yüksek afiniteli diğer CYP3A4 substratları (örneğin; verapamil, diltiazem) ve CYP3A4 indükleyicileri (örneğin; rifampisin, fenitoin, karbamazepin) ile farmakokinetik etkileşimlerin olması mümkündür.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

        Böbrek/Karaciğer yetmezliği

        Ciddi böbrek yetmezliği ya da orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, solifenasin ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile eşzamanlı tedavi uygulanması kontrendikedir.

        Solifenasinin diğer tıbbi ürünlerin farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

        Oral Kontraseptifler:

        Solifenasin süksinat alımı ile solifenasin ve kombine oral kontraseptifler (etinil östradiol/levonorgestrel) arasında herhangi bir farmakokinetik etkileşim görülmemiştir.

        Varfarin:

        Solifenasin süksinat kullanımının R-varfarin ya da S-varfarinin farmakokinetiğini veya bunların protrombin zamanı üzerindeki etkisini değiştirmediği saptanmıştır.

        Digoksin:

        Solifenasin süksinat kullanımının digoksin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etki göstermediği saptanmıştır.

        Pediyatrik popülasyon

        Çocuklardaki güvenliği ve etkinliği henüz tam olarak belirlenmemiştir. Bu nedenle, VESİFİX çocuklarda kullanılmamalıdır.