VASTAREL 20 mg 60 film tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmasötik grubu: Antianjinal ilaç.

ATC kodu: C01 EB15 (C: kardiyovasküler sistem)

Farmakodinamik etkiler:

Trimetazidin, hipoksik ya da iskemik hücrede enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP’deki düşüşü önler. İyon pompasının fonksiyonunu ve membrandan sodyum-potasyum akışını korur ve hücresel homeostazı sürdürür. Hayvanlarda Trimetazidin:

• iskemi ve hipoksi atakları sırasında kalp ve nörosensoriyal organların enerji metabolizmasını korumaya yardım eder.

• iskeminin neden olduğu hücre içi asidozu ve transmembranal iyon akımındaki değişiklikleri azaltır.

• iskemik ve reperfüze kardiyak dokudaki polinükleer nötrofillerin migrasyon ve infiltrasyonunu azaltır

• bu etkiyi doğrudan hemodinamik etki olmaksızın gerçekleştirir Insanlarda, anjina hastalarında yapılan kontrollü çalışmalarda Trimetazidin:

• Koroner rezervi artırır, yani tedavinin 15. gününden itibaren, egzersizin neden olduğu iskemi başlangıcını geciktirir;

• Kalp hızında anlamlı bir değişikliğe yol açmadan, kan basıncındaki egzersizle ilişkili hızlı değişiklikleri kontrol eder,

• Angina ataklarının sıklığını anlamlı olarak azaltır,

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral uygulamadan sonra, trimetazidin emilimi hızlıdır ve doruk plazmaya 2 saatten az sürede

ulaşılır.

Dağılım:

Oral uygulanan tek doz 20 mg Trimetazidinin doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 55ng.ml-1’dir. Belirgin dağılım hacmi 4.8 l/kg’dır, bu da dokulara dağılımının iyi olduğuna işaret eder.

Proteinlere bağlanması zayıftır; in vitro ölçümlerde %16 değeri saptanmıştır. Tekrarlanan uygulamadan sonra, kararlı-durum konsantrasyonuna 24 ile 36 saat arasında ulaşılır ve tedavi boyunca sabit kalır. Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.