VARDEMOL %1 enjeksiyonluk çözelti (30 ml X 1 flakon) Farmakolojik Özellikler
{ Lauromacrogol 400 }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Lokal enjeksiyonla uygulanan sklerozan ajan ATC kodu: C05BB02
Etki mekanizması:
Lauromakrogol 400, konsantrasyon ve hacme bağlı olarak kan damarlarının endoteline hasar verici bir etkiye sahiptir. Bu özellik fibröz dokuya dönüşümüne neden olur. Perivasküler uygulama sonrasında lokal ödem oluşumu, özofagus duvarının varis kompresyonuna ve sklerozuna yol açar. Ayrıca, lauromakrogol 400, lokal anestetik etkiye ve in vitro ortamda gösterilebilen zayıf antikoagülan etkiye sahiptir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
37 mg C-lauromakrogol 400, altı sağlıklı deneğe yüksek oranda seyreltilmiş çözelti halinde, büyük safen vene uygulama yoluyla verilmiştir. Lauromakrogol 400'ün plazmada konsantrasyon-zaman seyri bifazik özellikte olmuştur. AUCdeğeri 3,16 mcg x saat/mL'dir. Bir başka çalışmada, varisli 6 hastada (çap>3 mm) %3 lauromakrogol 400'ün tedavisinden sonra metabolize olmamış lauromakrogol 400 moleküllerinin plazma konsantrasyonları saptanmıştır. AUCdeğeri 6,19-10,9 mcg x saat/mL'dir.
Dağılım:
Dağılım hacmi 17,9 L olarak bulunmuştur.
Biyotransformasyon:
Klinik olmayan çalışmalar lauromakrogol 400'ün kısmen metabolize olduğunu göstermiştir. Ağırlıklı olarak, hepatik sitokrom P450 enzimleri farklı polimerizasyon derecesine sahip ürünlere veya metabolitlere parçalanır. Lauromakrogol 400, yağlı alkollere metabolize edilmiştir ve ß-oksidasyona uğramıştır.
Eliminasyon:
Lauromakrogol 400 ve işaretli metabolitlerinin terminal eliminasyon yarı ömrü 4,09 saat olarak bulunmuştur. Total klerens ise 11,68 L/saattir. Uygulanan dozun %89'u ilk 12 saat içerisinde kandan elimine edilmiştir.
Bir başka çalışmada, varisli 6 hastada (çap>3 mm) %3 lauromakrogol 400 tedavisinden sonra metabolize olmamış lauromakrogol 400 moleküllerinin plazma konsantrasyonları saptanmıştır.
Değişmemiş bileşenlerinin plazma yarı ömrü 0,94 – 1,27 saat, ve AUCdeğeri 6,19-10,9 mcg x saat/mL'dir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Lauromakrogol 400'ün farmakokinetik özellikleri doz doğrusallığı göstermiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Hayvan deneylerinde, lauromacrogol 400'ün nispeten düşük bir akut toksisiteye sahip olduğu gözlenmiştir. Güvenlilik farmakolojisi çalışmalarında negatif kronotropik, inotropik ve dromotropik etkiler gözlenmiş ve kan basıncında düşüş saptanmıştır. Eş zamanlı olarak diğer lokal anestezikler verildiğinde ilave antiaritmik etkiler gözlenmiştir. Tekrarlanan lauromakrogol 400 uygulamasından sonra, araştırılan tüm türlerdeki hayvanlarda bağırsaklarda, böbreküstü bezlerinde ve karaciğerde (tavşanlarda bunlara ek olarak böbreklerde) önemli histolojik değişiklikler gözlenmiştir.
Lauromakrogol 400, araştırılan tüm türlerde hematüriye neden olmuştur. 4 mg/kg vücut ağırlığı/gün ya da daha yüksek dozlarda, erkek sıçanlarda karaciğer ağırlığında artış görülmüştür. 14 mg/kg/gün ya da daha yüksek dozlarda ise ALAT/GPT ve ASAT/GOT aktivitesinde artış görülmüştür.
Mutajenite:
Lauromakrogol 400 in vitro ve in vivo olarak kapsamlı testlere tabi tutulmuştur. Lauromakrogol 400'ün memeli hücrelerinde poliploidleri indüklediği bir in vitro test haricinde, tüm testlerin sonuçları negatif bulunmuştur. Bununla birlikte, tıbbi ürün talimatlara uyularak kullanıldığı takdirde, herhangi anlamlı bir klinik genotoksik potansiyel beklenmemektedir.
Üreme toksisitesi
Lauromakrogol 400'ün birkaç hafta boyunca ya da organogenez esnasında her gün intravenöz uygulanması, sıçanlarda erkek ya da dişi fertilitesi ya da erken embriyo gelişimi üzerinde herhangi bir etkiye neden olmamıştır. Aynı zamanda sıçanlarda ya da tavşanlarda teratojenik etkileri indüklememiştir; fakat maternal toksik doz aralığında embriyotoksik ve fötotoksik etkiler (embriyo/fötal mortalitede artış, fötal ağırlıkta azalma) görülmüştür. Organogenez esnasında uygulama art arda 4 gün olacak şekilde aralıklarla sınırlandığında, maternal toksik etki ya da embriyotoksik/fötotoksik etkiler ortaya çıkmamıştır (tavşanlarda).
Gebeliğin geç döneminde ve emzirme döneminde annelerine iki günde bir intravenöz lauromakrogol 400 uygulanan sıçanlarda perinatal ve postnatal gelişim, davranış ve üremede herhangi bir bozulma olmamıştır. Lauromakrogol 400, sıçanlarda plasental bariyeri geçer.
Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. | En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. ŞtiSatış Fiyatı | 695.93 TL [ 10 May 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 695.93 TL [ 3 May 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699844772475 |
Etkin Madde | Lauromacrogol 400 |
ATC Kodu | C05BB02 |
Birim Miktar | 1 |
Birim Cinsi | % |
Ambalaj Miktarı | 30 |
Kalp Damar Sistemi > Antivariköz Tedavi |
İthal ( ref. ülke : Almanya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. |
|
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
|
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |