TURKTIPSAN MAGNEZYUM SULFAT 4G/100 ml IV. inf. çöz. (setli) Farmakolojik Özellikler

Magnezyum Sülfat Heptanidrat }

Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Diğer Mineral İçeren İlaçlar > Magnezyum Sülfat
Turktıpsan Sağlık Turizm Eğitim Ve Ticaret A.Ş | 22 August  2017

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Mineral destekleri

ATC kodu: A12CC02

Magnezyum iyonu (Mg+2) intraselüler sıvıda en çok bulunan ikinci katyondur. Birçok enzimin fonksiyonuna kofaktör olarak katılır. Nörokimyasal impuls transmisyonu ve kas eksitabilitesinde önemli rol oynar. Etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Magnezyum miyonöral kavşakta asetilkolin salıverilmesini inhibe ederek nöromuskuler aşırımı baskılayabilir. Ayrıca düz kaslar üzerinde depresan etkisi olabileceği gibi santral sinir sistemini de deprese edebilir. Antikonvülsan olarak terapötik serum konsantrasyonları 4 - 7 mEq/L’dir. Eliminasyonu plazma konsantrasyonuna ve glomerüler filtrasyon hızına bağlıdır.

Magnezyum adenozintrifosfat (ATP) ve diğer nükleotid trifosfatları substrat olarak kullanan enzimlerde kofaktördür. mRNA’nın ribozomlara bağlanması ve ribozomların integritesi Mg+2 iyonu gerektirir. Total vücut magnezyumu (70 kg için) 2000 mEq kadardır. Bunun %50’si kemikte, %45’i intraselüler sıvıda, %5’i de plazmada bulunur. Plazmadaki Mg+2 konsantrasyonu 1.6-2.6 mEq/L arasında olup bunun 2/3’ü iyonize (serbest),1/3’ü proteinlere bağlıdır. İntraselüler ve ekstraselüler Mg+2konsantrasyonları birbirinden bağımsız değişebilir. Magnezyum plazmada bulunduğu fizyolojik düzeyin üzerindeki (> 2.06 mEq/L) konsantrasyonlarda nöromuskuler iletişimi inhibe eder, antikonvülsan etki gösterir ve merkezi sinir sisteminde depresyon yapar. Magnezyumun fizyolojik sınırların üzerine çıkmasıyla motor sinir uçlarından asetilkolin salınmasının azaldığı ileri sürülmüştür. Magnezyumun serum konsantrasyonları 4 mEq/L’nin üzerine çıktığında derin tendon refleksleri azalır ve 10 mEq/L’nin üstünde kaybolur. Bu düzeylerde solunum paralizisi olabilir ve tam kalp bloğu görülebilir. 12 mEq/L’nin üzerindeki konsantrasyonlar ölümcül olabilir. Deneysel araştırmalarda Mg+2iyonlarının kalbin sinoatriyal düğümünde impuls oluşumunu yavaşlattığı ve iletim zamanını uzattığı bildirilmiştir. Kalp hastalığı olmayan kimselerde i.v. magnezyum infüzyonların PR aralığını, H aralığını (atriyum-His demeti aralığı), anterograd AV nodal efektif refraktör periyodu ve sinoatriyal iletim zamanını uzattığı bildirilmiştir. Magnezyumun periferik vazodilatatör etkisi de vardır. Orta dozlarda yüz kızarması (flushing) ve terleme, yüksek dozlarda hipotansiyon yapar. Magnezyumun nöromuskuler plak ve merkezi sinir sistemi üzerindeki depresan etkisi kalsiyum verilerek antagonize edilebilir.

  • 5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:

    I.V. yolla verilen magnezyum sülfatın hızla absorbe olur ve bu etki yaklaşık 30 dakika sürer.

    Dağılım:

    Vücuttaki toplam magnezyumun yaklaşık %1-2’si ekstraselüler sıvı boşluğunda bulunur. Magnezyum %30 oranında albümine bağlanır.

    Biyotransformasyon: Magnezyum metabolize olmaz.

    Eliminasyon: Magnezyumun başlıca atılım yolu böbreklerdir. Atılan miktar kandaki magnezyum konsantrasyonu ve glomerüler filtrasyon hızı ile orantılıdır.

    Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum: Veri bulunmamaktadır.

    • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

      Magnezyum bileşiklerinin akut oral toksisitesi düşüktür. Sıçanda oral LD50 değerleri magnezyum klorür için 2800 mg/kg, nitrat için 5440 mg/kg’dır. Toksisite belirtileri oral yolla hipotansiyon ve solunum paralizisi, i.v. yolla genel anestezi ve narkozdur.

      Magnezyum bileşiklerinin karsinojenik etkisi araştırılmamıştır. Ancak klinikte böyle bir etki bildirilmemiştir. Magnezyum bileşikleri karsinojen madde indekslerinde yoktur. Magnezyum klorürün mutajenik aktivitesi Salmonella testiyle araştırılmış ve zayıf mutajenik etki bildirilmiştir.

      Magnezyum bileşiklerinin teratojenisitesi ve üreme toksisitesi araştırılmamıştır. Bununla beraber eklampsi nedeniyle veya tokolitik olarak hamile kadınlara verildiğinde teratojen etki görülmemiştir.

      Yenidoğanda görülen konjenital raşitizm ve kemik anomalileri farmakodinamik etki sonucu olarak değerlendirilmektedir.

      Magnezyum eritme atölyelerinde çalışanlarda magnezyum buharının inhalasyonu sonucu “metal dumanı humması” (metal fume fever) görülür. Semptomları ateş, titreme, bulantı, kusma ve kas ağrılarıdır. Bu durum selim tabiatlıdır. Kalıcı bir hasar bırakmaz.

      Kalp Krizi Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. Doğum Sonrası Depresyonu Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.