TURKTIPSAN GENTAMISIN SULFAT 40 mg/ml IM/IV enjeksiyonluk/infüzyonluk çözelti (1 ampül) Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Aminoglikozid antibakteriyeller

ATC kodu: J01GB03

Gentamisin genellikle bakterisit etki gösterir. Etki mekanizması tam olarak aydınlatılamamış olmasına rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomların 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmesidir.

Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-negatif bakteriye ve bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşı etkisizdir.

Gentamisin in vitro olarak, 1-8 mikrogram/ml konsantrasyonda Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Neisseria, indol pozitif ve indol negatif Proteus, Pseudomonas (Ps. aeruginosa ’nın pek çok suşu dahil), Staphylococcus aureus, S. epidermidis ve Serratia" nın duyarlı suşlarını inhibe eder. Ancak farklı türler ve aynı türlerin farklı suşlarının gentamisine duyarlılıkları in vitro olarak önemli farklılıklar gösterir. Ayrıca, in vitro duyarlılık her zaman in vivo aktiviteyi yansıtmaz. Gentamisin, Streptococci’ye karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.

Gentamisine karşı doğal veya kazanılmış direnç hem gram-negatif, hem gram-pozitif bakterilerde gösterilmiştir. Gentamisin direnci bakteri hücre duvarının azalmış geçirgenliğine, ribozomal bağlanma bölgesindeki değişikliklere veya konjugasyon ile kazanılan plazmid-aracılı direnç faktörünün varlığına bağlı olabilir. Plazmid-aracılı direnç, dirençli bakterinin asetilasyon, fosforilasyon ve adenilasyon ile ilacı enzimatik olarak değiştirmesini sağlar ve aynı veya farklı türler arasında aktarılabilir. Diğer aminoglikozidler ve pek çok diğer antienfektif ilaca (kloramfenikol, sülfonamidler, tetrasiklin vb.) karşı direnç aynı plazmid üzerinde taşınır.

Gentamisin ve diğer aminoglikozidler arasında çapraz direnç vardır.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim:

  Gentamisin intramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik

  konsantrasyonuna 30 dakika - 1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4-8

  mikrogram/ml olup, 4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığında kalır. 1 mg/kg dozda

  BubeugygHİaayEioSnmZa SŞneBtalEizanammun efâe/eesSgov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol

  adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyRG83SHY3M0FyZW56YnUyak1U

  
  

  Dağılım:

  Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<% 10). Dağılım hacmi 0.3 L/kg’dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.

  Biyotransformasyon:

  Verilen dozun % 90’ından fazlası biyotransformasyona uğramaz.

  Eliminasyon:

  Verilen dozun % 90’ından fazlası değişmeden glomerüler filtrasyon ile idrar içinde atılır. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü 2-3 saattir.

  Doğrusallık/Doğrusal Olmayan: Mevcut değil.

  Hastalardaki karakteristik özellikler

  Böbrek yetmezliği:

  Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü uzar.

  Pediatrik popülasyon:

  Prematüre bebekler ve yeni doğanlar:

  Dağılım: Yeni doğanlarda ekstraselüler kompartman hacmi vücut ağırlığının % 40’ı olup, yetişkinlerdekinden fazladır. Bu nedenle prematüre yenidoğanlarda dağılım hacmi 0.5 - 0.7 L/kg olup, yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yenidoğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlarının (mg/kg) kullanımı gerekir.

  Eliminasyon: Yeni doğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ile eliminasyon hızı azalmıştır.

  26 - 34 hafta gestasyon yaşındaki yenidoğanlarda, ortalama eliminasyon yarı ömrü 8 saat iken, 35 - 37 hafta gestasyon yaşındakilerde 6.7 saattir.

  Bu değerlerle uyumlu olarak, 40 hafta gestasyon yaşındaki yenidoğanlarda, klerens değeri (0.2 L/s), 27 hafta gestasyon yaşındaki yenidoğanlardakinden (0.05L/s) yüksektir.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    KÜB’ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir.

    HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

    Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.