TOPRAMOXIN 1000 mg 16 film tablet Farmakolojik Özellikler
{ Amoksisilin Trihidrat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibakteriyeller, penisilinler, geniş spektrumlu penisilinler
ATC kodu: J01CA04
Etki mekanizması
Amoksisilin, bakteriyel hücre duvarının integral bir yapısal bileşeni olan bakteriyel peptidoglikanın biyosentez yolağındaki bir veya daha fazla enzimi (genellikle penisilin bağlayan protein, PBP'ler olarak bilinen enzimler) inhibe eden yarı sentetik bir penisilindir (beta-laktam antibiyotik). Peptidoglikan sentezinin inhibisyonu hücre duvarının zayıflamasına yol açarak genellikle hücre lizisi ve ölümüyle sonuçlanır.
Amoksisilin, dirençli bakterilerin ürettiği beta-laktamazların degradasyon etkisine duyarlıdır ve dolayısıyla tek başına amoksisilin aktivite spektrumu, bu enzimleri üreten organizmaları içermemektedir.
Farmakokinetik / Farmakodinamik ilişki
Minimum inhibitör konsantrasyonun (MİK) üzerindeki zaman (T>MİK), amoksisilinin etkinliğinde majör belirleyici olarak kabul edilmektedir.
Direnç Mekanizması
Amoksisiline direnç mekanizmaları temel olarak şunlardır:
Bakteriyel beta-laktamazlar ile inaktivasyon.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Amoksisilin, fizyolojik pH'da sulu çözelti içerisinde tümüyle çözünür. Oral yoldan uygulandığında hızlıca ve iyi absorbe olur. Oral alımı takiben, amoksisilinin biyoyararlanımı yaklaşık %70'tir. Pik plazma konsantrasyonuna kadar geçen süre (T) yaklaşık bir saattir.
Sağlıklı gönüllülere aç karnına günde 3 kez 250 mg amoksisilin uygulandığı bir çalışmanın farmakokinetik sonuçları aşağıda verilmektedir.
C |
T* | Eğrinin Altında kalan Alan EAA |
T ½ |
(mcg/mL) | (saat) | (mcg.s/mL) | (saat) |
3,3. ± 1,12 | 1,5 (1– 2) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
* Medyan (aralık) |
250 ila 3000 mg aralığında biyoyararlanım doz ile orantılı olarak lineerdir (Cve EAA olarak
ölçülmüştür). Absorpsiyon eş zamanlı gıda alımı ile etkilenmemektedir.
Amoksisilinin uzaklaştırılması için hemodiyaliz kullanılabilir.
Dağılım:
Toplam plazma amoksisilinin yaklaşık %18'i proteine bağlanır ve görünür dağılım hacmi yaklaşık 0,3 ila 0,4 L/kg civarındadır.
İntravenöz uygulamayı takiben amoksisilin, safra kesesi, abdominal doku, deri, yağ, kas dokusu, sinovial ve peritoneal sıvılar, safra ve iltihap içerisinde bulunmuştur. Amoksisilinin, serebrospinal sıvıda yeterince dağılmamaktadır.
Hayvan çalışmalarından, ilaç türevi materyalin belirgin bir doku tutulumu olduğuna dair kanıt sağlanmamıştır. Amoksisilin, birçok penisilin gibi, anne sütünde de tespit edilebilir (bkz. Bölüm 4.6).
Amoksisilinin plasental bariyeri aştığı gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.6).
Biyotransformasyon:
Amoksisilin, başlangıç dozunun %10-25'ine eşdeğer miktarlarda inaktif penisilonik asit olarak kısmen idrar ile atılmaktadır.
Eliminasyon:
Amoksisilinin majör eliminasyon yolu böbreklerdir.
Amoksisilin sağlıklı deneklerde ortalama eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir ve ortalama klerensi yaklaşık 25 L/saattir. Amoksisilinin 250 mg veya 500 mg'lık tek doz uygulanmasından sonraki ilk 6 saat süresince, yaklaşık %60 ila %70'i değişmeden idrarla atılmaktadır. Çeşitli çalışmalarda, amoksisilinin 24 saatlik bir periyotta idrarla atılımının %50-85 olduğu bulunmuştur.
Eşzamanlı probenesid kullanımı amoksisilinin atılımını geciktirmektedir (bkz. Bölüm 4.5).
Yaş:
Amoksisilinin elminasyon yarılanma ömrü 3 aylık ila 2 yaş civarındaki çocuklarda ve daha büyük çocuklar ile erişkinlerde benzerdir. Çok küçük çocuklarda (preterm yenidoğanlar dahil), hayatın ilk haftasında uygulama aralığı, renal eliminasyon yolağının olgunlaşmaması nedeniyle günde iki kezi geçmemelidir. Yaşlı hastaların renal fonksiyonlarında azalma ihtimali olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır. Renal fonksiyonun izlenmesi faydalı olabilir.
Cinsiyet:
Sağlıklı erkek ve kadın bireylere oral yoldan amoksisilin uygulanmasını takiben, cinsiyetin amoksisilin farmakokinetiği üzerine belirgin etkisi olmadığı görülmüştür.
Renal bozukluk:
Amoksisilinin toplam serum klerensi, renal fonksiyon azaldıkça orantılı olarak azalmaktadır (bkz.
Bölüm 4.2 ve 4.4).
Hepatik bozukluk:
Hepatik bozukluğu olan hastalar dikkatle dozlanmalıdır ve düzenli aralıklarla hepatik fonksiyon
takip edilmelidir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Mevcut değildir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik dışı veriler, farmakoloji, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme ve gelişimsel toksisite çalışmalarına dayalı, insanlara özel bir zarar ortaya koymamaktadır.
Amoksisilin ile karsinojenite çalışması yapılmamıştır.
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. | Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Toprak İlaç ve Kimyevi Maddeler Sanayi ve Ticaret A.Ş.Satış Fiyatı | 67.12 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 67.12 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699622090814 |
Etkin Madde | Amoksisilin Trihidrat |
ATC Kodu | J01CA04 |
Birim Miktar | 1 |
Birim Cinsi | G |
Ambalaj Miktarı | 16 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Penisilinler > Amoksisilin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. |
|
Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
|
Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |