TOCAS PR 0.4 mg 30 tablet Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji:

Bir defada alınması gereken TOCAS dozu 0,4 mg’dır.

Uygulama sıklığı ve süresi:

TOCAS günde bir tablet alınır. TOCAS genellikle uzun süreler reçete edilen bir ilaçtır ve kullanım süresi tedavi eden doktorun görüşüne bağlıdır.

Uygulama şekli:

TOCAS’ın aç karına alınması önerilmektedir.

Tablet bir miktar sıvı ile bütün halde yutulmalı ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin uzatılmış salimim etkileyebilir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek bozukluğunda doz ayarlamasına gerek yoktur (aynı zamanda bkz. 5.2 Farmakokinetik). Karaciğer yetmezliği:

4.3. Kontrendikasyonlar

ve 5.2 Farmakokinetik).

Pediyatrik popülasyon:

TOCAS’ın çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

TOCAS:

İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya da yardımcı maddelerin her hangi birine karşı aşırı duyarlılık,

Ortostatik hipotansiyon öyküsü,

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Prostat karsinomu ve benign prostat hiperplazisi çok sayıda benzeri semptoma neden olabilirler. Bu iki hastalık sıklıkla birlikte bulunmaktadır. TOCAS ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığı dışlanmalıdır. Tedavi öncesi ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayene ve gerektiğinde prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.

Tamsulosin ile tedavi edilen hastalarda ortostaz bulgu ve semptomları (postüral hipotansiyon, baş dönmesi ve vertigo), plasebo verilen hastalarda olduğundan daha sık saptanmıştır.

Diğer aı-adrenoreseptör antagonistlerinde olduğu gibi, TOCAS tedavisi sırasında tekil bazı olgularda kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkop ortaya çıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk bulgulan ortaya çıktığında (baş dönmesi, halsizlik), hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.

TOCAS tedavisine yeni başlayan hastalar, senkop oluşması durumunda yaralanma ile sonuçlanabilecek durumlardan kaçınmaları konusunda uyanlmalıdır.

Tamsulosin ender olarak (muhtemelen elli bin hastada l’den az), diğer alfaı antagonistleri gibi, priapizm (cinsel ilişkiden bağımsız, ısrarlı ve ağrılı ereksiyon hali) ile ilişkili bulunmuştur. Bu tablo gereğince tedavi edilmediği takdirde kalıcı empotansa yol açabileceği için, hastalara durumun ciddiyeti anlatılmalıdır.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klerensi 10 ml/dk’nın altında) hastalann tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu” (IFIS; küçük pupilla sendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında ve operasyondan sonra göz komplikasyonlan riskini artırabilir.

Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosin hidroklorürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyi bırakmanın yararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimden uzun süre önce tamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.

Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar ve oftalmoloji ekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalann halen ya da daha önceden tamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgili gerekli önlemleri almalıdır.

Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize edici CYP2D6 fenotipinde olan hastalarda, güçlü CYP3 A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazoi) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.

Tamsulosin hidroklorür güçlü (öm. ketokonazoi) ve orta dereceli (örn. eritromisin) CYP3A4 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

Tamsulosin hidroklorür ayrıca, güçlü (örn. paroksetin) ya da orta dereceli (öm. terbinafın) CYP2D6 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde kullanılırken de dikkatli olunmalıdır.

Sulfa aleıjisi (sülfonamid türevi bileşiklere karşı alerji) olan hastalarda, nadiren tamsulosine karşı aleıjik reaksiyon bildirilmiştir. Sulfa alerjisi olduğu bilinen bir hastaya TOCAS uygulanırken dikkatli olunması gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.

Tamsulosin esas olarak CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından, yoğun bir şekilde metabolize edilmektedir. Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması, sistemik tamsulosin hihdroklorür temasında artışa yol açabilir. Ketokonazoi (bilinen güçlü bir CYP3 A4 inhibitörü) ile birlikte uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve Cmaks değerlerinde, sırasıyla 2,8 ve 2,2 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır. TOCAS güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazoi) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.

TOCAS aşağıdaki ilaçlarla kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır; orta dereceli CYP3A4 inhibitörleri (öm. eritromisin), güçlü (örn. paroksetin) ya da orta dereceli (örn. terbinafın) CYP2D6 inhibitörleri.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorürün Cmaks ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1.3 ve 1.6 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabul edilmektedir

TOCAS özellikle 0,4 mg’ın üzerindeki dozlarda (örn. 0,8 mg), zayıf CYP2D6 metabolize edici oldukları bilinen hastalarda kullanılırken de dikkatli olunmalıdır. Tamsulosin hidroklorür, zayıf metabolize edici CYP2D6 fenotipinde olan hastalarda, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazoi) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır.

Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril ya da teofılin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeylerini artırır, furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeyleri normal sınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

İn vitro olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonlarını değiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol, triklormetiazid ve klormadinonun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.

Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını arttırabilir.

Anestetik ajanlar ve diğer alfaı-adrenoreseptör antagonistleri dahil, kan basıncını düşürebilen ilaçlar ile eşzamanlı uygulandığında, teorik olarak, hipotansif etkide artma riski vardır.

Laboratuar testleri

4.6. Gebelik ve laktasyon

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Plasebo kontrollü klinik araştırmalarda bildirilen tedaviye bağlı advers olaylar, aşağıda MedDRA sistem organ sınıfı ve sıklık sıralamalarına göre verilmektedir. Her kategorideki istenmeyen etkiler, azalan sıklık derecesine göre sıralanmıştır.

MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygm (>1/10); yaygm (>1/100 ilâ <1/10); yaygm olmayan (>1/1.000 ilâ <1/100); seyrek (>1/10.000 ilâ <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki veriler ile hareket edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygm: Baş dönmesi (%1,3)

Yaygm olmayan: Başağrısı

Göz Hastalıkları

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Kardiyak hastalıklar

Yaygm olmayan: Çarpıntılar

Vasküler hastalıklar

Yaygm olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar

Yaygm olmayan: Rinit

Bilinmiyor: Epistaksis*

Gastro-intestinal hastalıklar

Yaygm olmayan: Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Yaygm olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker

Seyrek: Anjiyoödem

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu

Bilinmiyor: Eritma multiforme*, Dermatit eksfoliyatif*

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Yaygm: Ejakülasyon bozuklukları

Çok seyrek: Priapizm

Genel bozukluklar ve uygulama yerine ilişkin hastalıklar

Yaygm olmayan: Asteni

*Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.

Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik, bulanık görme, ağız kuruluğu ya da ödem ortaya çıkabilir.

Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosin tedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

TOCAS ile tedavi edilen hastalarda ortostaz daha sık saptandığı için, potansiyel bir senkop riski vardır (bölüm 4.4’e bakınız).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuçlanabilir. Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarında gözlenmiştir.

Tedavi

Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda kardiyovasküler destek yapılmalıdır. Hastanm sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve kalp hızının normale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, hacim genişleticiler ve gerekli olduğunda vazopresörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.

Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar söz konusu olduğunda, mide lavajı yapılabilir, ayrıca aktif tıbbi kömür ve bir ozmotik laksatif, örn. sodyum sülfat uygulanabilir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.