TAXOCEF- IV 2 gr 1 flakon Farmakolojik Özellikler
{ Sefotaksim Sodyum }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibiyotikleri ATC kodu: J01DD01
Sefotaksim parenteral yolla uygulanan, 2-aminotiyazol sefalosporin grubu bir antibiyotiktir.
Etkisini hücre duvarının sentezini inhibe ederek gösterir. Birçok beta laktam'a karşı stabildir.
Sefotaksim genel olarak aşağıdaki mikroorganizmalara etkilidir:
Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus*, Citrobacter freundii*, Clostridiumperfringes, Corynebacteriumdiptheriae, E.coli, Enterobacter spp*, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Haemophilus ampisiline dirençli penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Metisiline duyarlı Stafilokoklar penisilaz üreten ve üretmeyen
suşlar dahil, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoae penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Neisseria meningitidis, Propionibacterium, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia, Streptococcus pneumoniae, Salmonella türleri, Serratia türleri*, Shigella, Streptokoklar, Veillonella, Yersinia*
* Sefodizime duyarlılık epidemiyolojiye ve ülkenin direnç seviyesine bağlıdır.
Aşağıdaki mikroorganizmalar sefotaksime dirençlidir:
Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile Enterococcus, Gram negatif aneroblar, Listeria monocytogenes, Metisiline dirençli stafilokoklar, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophili.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Tablo 4
Yetişkinlerdeki farmakokinetik özellikler
| Sağlıklı yetişkinler IV (5 dakika) | Sağlıklı yetişkinler IM |
1. Doz | 1 g | 1 g |
2. Absorbsiyon Biyoyararlanım (%) |
100 |
90 - 95 |
3. Kinetik parametreler T(h) C(mcg/mL) |
|
0,5 |
100 | 20 - 30 | |
Terminal yarılanma ömrü(h) | 0,9 – 1,1 | 1,3 |
Dağılım hacmi(l/kg) | 0,30 |
|
Proteine bağlanma Tip |
Albümin |
|
% | 25 - 40 |
|
4. Metabolizma |
|
|
Karaciğer | + | |
-Metabolitler |
| |
M1 | Desasetil CTX* | |
M2 | Laktamin form | |
M3 | Laktamin form | |
5. Eliminasyon |
|
|
İdrar | % 90 | |
| CTX: % 50 | |
| desasetil CTX: % 15 - 25 | |
| M2 + M3: % 15 - 30 | |
Feçes | % 10 |
*Sağlıklı gönüllülerde desasetilsefotaksimin yarılanma ömrü yaklaşık olarak 2 saattir.
Antibakteriyel etkisi sefotaksimle sinerjiktir.
Dağılım:
5 dakika suresince 1 g IV enjeksiyonunun ardından, plazma konsantrasyonu 100 mcg/mL'dir.
IM yolu ile verilen ayni 1 g'lık dozun /saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu 20 ila 30 mcg/mL'dir.
Sanal yarılanma ömrü 1 saat (IV yol) ila 1 – 1,5 saattir (IM yol).
Sanal dağılım hacmi 0,3 l/kg'dir.
Sefotaksimin plazma proteinlerine bağlanma oranı, özellikle albümine olmak üzere % 25 - 40
arasında değişmektedir.
Biyotransformasyon:
Karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyon:
% 50'si değişmemiş sefotaksim ve yaklaşık % 20'si desasetilsefotaksim halinde olmak üzere
uygulanan dozun yaklaşık % 90'ı idrar yolu ile elimine edilir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlılarda:
80 yaşından büyük hastalarda, sefotaksimin yarılanma ömrü ortalama olarak 2,5 saate yükselmektedir. Dağılım hacmi gençlerle karşılaştırıldığında değişmemiştir.
Renal bozukluğu olan yetişkin hastalar:
Dağılım hacmi hemen hemen değişmez, böbrek yetmezliğinin son aşamasında bile yarı ömrü 2,5
saati geçmez.
Bebekler, çocuklar, yenidoğanlar ve prematüre bebekler:
Bebek ve çocuklarda, sefotaksimin plazma seviyeleri ve dağılım hacmi, mg/kg cinsinden aynı dozu alan yetişkinlerde gözlenenlere benzerdir. Yarılanma ömrü 0,75 ila 1,5 saat arasında değişir.
Yenidoğanlarda ve prematüre bebeklerde, dağılım hacmi, bebeklerde ve çocuklardakilere benzerdir. Ortalama yarılanma ömrü 1,4 ila 6,4 saat arasında değişir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
Hayvan deneylerinde, sefotaksimin akut toksisitesi düşüktür, sıçan ve farelerde IV uygulamayı takiben LDdeğerleri yaklaşık 10g/kg düzeyindedir. Bu türlerde sefotaksim intraperitonal, SC veya IM yoldan uygulandığında toksisite daha da düşüktür. Köpeklerde, LD1,5g/kg'dan büyüktür.
Sıçan ve köpeklerde subakut toksisite; 13 hafta süreyle, sıçanlarda SC 300 mg/kg/gün doz; köpeklerde IV 1500 mg/kg/gün doz uygulanarak yürütülmüştür.
Kronik toksisite:
Kronik toksisite çalışmalarında, 6 ay süreyle, sıçanlarda SC 250 mg/kg/gün doz; köpeklerde IV
250 mg/kg/gün doz uygulanmıştır. Bu çalışmalarda gözlenen toksisite, minimumdur ve sıçanlarda, ince bağırsakta (çekum) dilatasyon ve yüksek dozlarda hafif renal toksisite belirtileri görülür. Bu sonuçlar, sefotaksimin düşük toksisitesini göstermektedir.
Teratojenite:
Fare, sıçan ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, gelişme üzerine ve teratojenik etkisi olmadığını göstermiştir. Fertilite, prenatal ve postnatal gelişme etkilenmemiştir.
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. | Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Toprak İlaç ve Kimyevi Maddeler Sanayi ve Ticaret A.Ş.Satış Fiyatı | 73.75 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 73.75 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699622270421 |
Etkin Madde | Sefotaksim Sodyum |
ATC Kodu | J01DD01 |
Birim Miktar | 2 |
Birim Cinsi | G |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Sefotaksim Sodyum |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. |
|
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |