TAMSUMAX MR 0.4 mg değiştirilmiş salımlı 30 sert kapsül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup; Al fa- adrenoreseptör antagoni stleri

ATC kodu: G04C A02; yalmzca prostat hastalığında kullanılan preparatlar

Etki mekanizması:

Tamsulosin postsinaptik dj- adrenoreseptörlere, özellikle de d] a ve dm reseptör ali-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini saclar.

Farmakodinamik etkiler:

TAMSUMAX maksimum idrar akım hızını arttırır. Prostat ve üretra düz gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında iyileşme

kaslarını

ağlar.

depolama

Tamsulosin aynı zamanda, mesane instabilite sinin önemli bir rol oynadığı semptomlarında da düzelme sağlar.

İdrar depolama ve idrar yapma semptomlan üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş olu r

boyunca

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Tamsulosin hidroklorür bağırsaktan emilir ve neredeyse tam bir biyoyararlanım gösterir. Tamsulosin hidroklorürün emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır. Hastalann TAM S UM AX T her zaman için aynı öğünden sonra almalan yoluylaj emilimin tekdüze olması sağlanabilir.

Tok karına alınan tek bir TAMSUMAX dozundan sonra, tamsulosin plazma düzeyleri yaklaşık 6 saat civarında doruğa ulaşır. Çok-dozlu uygulamanın 5. gününde elde edilen kararlı durum konumunda hastalardaki
Cmaks düzeyi, tek doz ile elde edilenden yaklaşı t üçte iki oranında daha yüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüş olmakla birlikte, aypı bulgu gençlerde de beklenecektir.

Hem tek dozlu, hem de çok-dozlu uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önem hastalar arası varyasyon söz konusudur.

İi ölçüde

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır ve dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0,2 L/kg).

Bivotransformasvon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsulosinin büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur. Tamsulosin karaciğerde metabolize edilmektedir.

Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.

İn vitro sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4’ün ve y’anı sıra CYP2D6’nın yer aldığını, ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemelen minör katkıda bulunduklarım düşündürmektedir. C YP3 A4 ve C YP2D6 ilaç metabolize edici t mzimlerin inhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye neden olabilir (bkz. Bölüm 4,4 ve 4.5).

Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasyon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alman dozun yaklaşık %<|’u idrarda değişmemiş etkin madde halinde bulunmaktadır.

Hastalarda tok karına tek doz TAMSUMAX uygulamasından sonra ve kararlı hal konumunda, eliminasyon yan ömrü sırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür

Doğrusallık/Doğrusal olmavan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Aynca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite ve in vivo v; in vitro genotoksisite de incelenmiştir.

Yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü şekildeki genel toksisite profili, aı-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.

Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın kli rıik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.

irilmiştir. çıkan bu

Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansmda artış Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlarda ortaya bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.