SUPOLAKS 5 mg suppozituar (5 suppozituar) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kontakt laksatifler ATC Kodu: A06AG02

Stimülan laksatifler etkilerini barsak mukozasında yaptıkları lokal iritasyon ile peristaltik hareketleri doğrudan uyararak gösterirler. Bu şekilde bağırsak motilitesini artırırlar. Son zamanlarda yapılan çalışmalar bisakodilin kolon içeriğini boşaltmasında barsaktaki sıvı ve elektrolit absorbsiyonunu engellemesinin de rol oynadığını göstermektedir. Bu etkisi barsak lümeninde sıvı birikimine ve laksatif etkiye yol açar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel Özellikler

Emilim:

Supozituvar kullanımında, laksatif etki uygulamadan yaklaşık 20 dakika sonra, nadiren de 45 dakika sonra görülmektedir.

Supozituvar uygulamalarında BHPM plazma konsantrasyonu 0.5-3 saat sonra maksimuma ulaşmaktadır. Bu nedenle BHPM plazma seviyesi ile laksatif etki arasında bir bağlantı yoktur. BHPM bölgesel olarak intestinin çok az bir kısmına etki eder ve burada laksatif etki ile plazma düzeyi arasında bir ilişki bulunmamaktadır.

Dağılım:

Rektal uygulama sonrası, bisakodil temel olarak enterik mukozanın esterazı sayesinde hızla aktif bileşen olan bis-(p-hydroksifenil-pridil-2-metana (BHPM) hidrolize olur.

Biyotransformasvon:

Rektal uygulama sonrası, ilacın çok az bir kısmı emilir ve intestinal duvarla ve karaciğerle tamamen konjuge olarak, inaktif BHPM glukuronide dönüşür.

Eliminasvon:

BHPM’nin plazma eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 16.5 saat olarak ölçülmüştür.

Supozituvar uygulamasında dozun ortalama % 3.1’i BHPM glukuronid olarak idrar içerisinde bulunmaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Sıçan ve farelerde yapılan araştırmalar kanserojen etki göstermediğini ortaya çıkarmıştır. Bisakodil mutajenik ya da genotoksik potansiyele sahip değildir.

Bisakodil güvenliği tanımlayıcı hayvan toksisite testlerinde araştırılmamıştır. Hayvan deneylerinde bisakodil uygulamasından sonra intestinal epitelyumda hücre çoğalmasının endüklenmesi gözlemlenmiştir. 32 hafta boyunca % 0.3 bisakodil takviyesi, sıçan mesanesinde taş ve epitelyal proliferatif lezyonların oluşumunu uyarmıştır.

Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.