SPAZMOTEK PLUS film kaplı 20 tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antispazmodik -analjezik kombinasyonları ATC kodu: A03DB04

Hiyosin-N-butilbromür:

SPAZMOTEK PLUS’m içerdiği spazmolitik bir ilaç olan hiyosin-N-butilbromür, bitkilerde bulunan skopolaminin yarı sentetik bir türevidir. Dört amonyum bileşeni olan hiyosin-N-butilbromür’ün periferik antikolineıjik etkisi vardır. Bu etki, ganglion iletiminin inhibisyonuna ve parasempatolitik etkiye bağlıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Hiyosin-N-butilbromür

Emilim:

Dört amonyum içeren bir bileşik olan hiyosin-N-butilbromür oldukça polardır ve böylece oral (% 8) ve rektal (% 3) kullanımdan sonra kısmen emilir. Sistemik yararlanımı % 1 "den daha az bulunmuştur.

Dağılım:

Ölçülebilir kan düzeylerinin oldukça düşük olmasına karşın, hiyosin-N-butilbromür ve metabolitleri, gastro-intestinal kanal, safra kesesi, safra kanalları, karaciğer ve böbrekler gibi etkili olduğu bölgelerde oldukça yüksek konsantrasyonlarda bulunur.

Hiyosin-N-butilbromür kan-beyin bariyerini geçemez ve plazma proteinlerine bağlanması düşüktür.

Biyotransformas yon:

Terminal eliminasyon döneminin yanlanma süresi (tı/2
gama) yaklaşık 5 saattir.

Eliminasyon:

İntravenöz uygulamayı takiben total klerensi 1.2 L/dakika’dır ve klerensin yaklaşık yarısı böbrekler yoluyla gerçekleşir. İdrarda bulunan temel metabolitleri, muskarinik reseptörlere oldukça zayıf olarak bağlanmış şekilde bulunur.

Parasetamol

Emilim:

Oral uygulandıktan sonra parasetamol’ün tamamına yakın bir bölümü ince barsaktan hızla emilir ve yaklaşık 0.5 ile 2 saat içinde en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşır. %65 ve %89 arasındaki mutlak yararlamm oranlan ilk geçiş etkisini gösterir.

Dağılım:

İlaç hızla ve eşit olarak dokulara dağılır. Terapötik dozlarda plazma proteinlerine bağlanması düşüktür.

Bivotransformasvon:

Parasetamol, karaciğerde, inaktif glukronik (yaklaşık %60) ve sülfürik asit (yaklaşık %35) bileşiklerine dönüşür.

Terapötik dozlarda plazma yanlanma süresi 1.5-3 saat arasındadır. Çocuklarda yanlanma süresi uzar ve sülfat konjugasyonu ile metabolize olur. Kronik karaciğer hastalığında da, parasetamolün plazma yanlanma süresi uzar.

Eliminasyon:

İnaktif glukronik ve sülfürik asit bileşiklerinin tamamı 24 saat içinde idrarla atılır. Alman dozun %5’den azı değişmeden atılır.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

Bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik:

Parasetamol: Çocuklarda yanlanma süresi uzar ve sülfat konjugasyonu ile metabolize olur. Böbrek/Karaciger yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan deneylerinde teratojenik, kanserojen etki veya fertilite üzerine olumsuz herhangi bir etkisi görülmemiştir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.