SIKLOCAP 250 mg 40 kapsül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antibiyotikler ATC kodu: J04AB01

Sikloserin, Gram pozitif ve Gram negatif bakterilerin duyarlı suşlannda ve Mycobacterium tuberculosis’te hücre duvarı sentezine katılan D-alanin ile yanşarak hücre duvarı sentezini inhibe eder.

Sikloserin, aktif pulmoner ve ekstrapulmoner tüberküloz (renal enfeksiyonlar dahil) tedavisinde, primer tedaviye (streptomisin, izoniazid, rifampisin ve etambutol) yeterli yanıt alınamayan durumlarda, mikroorganizmalar sikloserine duyarlı ise kullanılır. Diğer tüm antitüberküloz ilaçlar gibi sikloserin de terapötik ajan olarak tek başına değil, etkili kemoterapiye ek tedavi olarak kullanılır.

Sikloserin, Gram negatif ve Gram pozitif bakterilerin, özellikle de Klebsiella/Enterobacter türleri ve Escherichia colVnin duyarlı suşlannm neden olduğu akut üriner sistem enfeksiyonlarının tedavisinde etkili olabilir. Mikobakteri türü dışındaki bakterilerin neden olduğu üriner sistem enfeksiyonlarının tedavisindeki etkisi genel olarak diğer antimikrobiyal ajanlardan daha fazla değildir ve hatta daha az olabilir. Bu enfeksiyonlar için sikloserin kullanımı, daha yaygın olarak kullanılan tedavi başarısız olduğunda ve mikroorganizmanın sikloserine duyarlı olduğu gösterildiğinde göz önünde bulundurulmalıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Sikloserin oral uygulamanın ardından, gastrointestinal sistemden hızlı bir şekilde ve neredeyse tamamen absorbe edilir.

Dağılım:

250 mg sikloserin uygulamasının ardından, sikloserin plazma seviyeleri 1 saat içinde saptamr ve doz uygulamasından 3-4 saat sonra yaklaşık olarak 10 mg/l’lik pik plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Sikloserin, vücut sıvılarına ve dokularına büyük ölçüde dağılır.

Sikloserinin belirgin bir kan-beyin bariyeri bulunmamaktadır ve beyin omurilik sıvısındaki sikloserin düzeyleri neredeyse plazmada gözlenen düzeyler ile aynıdır. Tüberküloz hastalarında balgamda bulunur ve plevral ve assitik sıvılarda, safrada, amniyotik sıvı ve fetüs kanında, anne sütünde, akciğer ve lenf dokularında saptanmıştır.

Bivotransformasvon:

Sikloserinin yaklaşık olarak %35’i metabolize olur ancak metabolitleri henüz tanımlanmamıştır. Kliminasvon:

Sikloserin idrarla atılır ve oral uygulamanın ardından yarım saat içerisinde idrarda saptanır. Uygulanan dozun yaklaşık olarak %66’sı 24 saat içerisinde değişmemiş olarak idrarda gözlenir. Yaklaşık olarak %10’u ise takip eden 48 saat içerisinde atılır. Feçes ile kayda değer miktarda atılım olmaz.

Sikloserinin yanlanma ömrü 8-12 saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçanlann 2 nesliyle yapılan bir çalışmada, 100 mg/kg/gün dozuna kadar verilen sikloserin dozu, yavrularda herhangi bir teratojenik etkiye neden olmamıştır.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.