5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmik-glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler ATC kodu: S01EA05

Etki mekanizması:

Brimonidin tartarat, uygulamadan 2 saat sonra beliren pik oküler hipotansif etkili oldukça selektif bir alfa-2 adrenerjik reseptör agonistidir.

Hayvanlarda ve insanlarda yapılan florofotometrik çalışmalar, brimonidin tartaratın hümör aköz yapımını azaltıp, uveoskleral yoldan atılımını artırarak çift etki mekanizması olduğunu ileri sürmektedir. Brimonidin tartaratın kardiyovasküler veya pulmoner parametreleri minimal şekilde etkileyerek göziçi basıncını düşürme etkisi vardır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

%0.2 veya %0.1'lik çözeltinin oküler uygulanmasından sonra plazma konsantrasyonu 0.5 ila

2.5 saat içinde pik yapmıştır ve yaklaşık 2 saat içinde sistemik yarı ömür ile azalmıştır. Çoğul uygulamadan sonra plazmada hafif bir birikim gözlenir, ancak %0.15'lik solüsyonun günde 2 kez uygulanmasından sonra sistemik birikim mümkün görünmemektedir, zira brimonidinin eliminasyon yarı ömrü kısadır. Kararlılık durumundaki AUC, %0.1 ve %0.2'lik çözeltiler için sırasıyla 0.14 ng.saat/ml ve 0.25 ng.saat/ml'dir.

Dağılım:

Brimonidinin proteine bağlanması çalışılmamıştır.

Biyotransformasyon:

Brimonidinin insanda metabolizasyonu başlıca karaciğerde gerçekleşir.

Eliminasyon:

Üriner boşaltım, brimonidin ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yoludur. Oral uygulanan radyoaktif brimonidin dozunun yaklaşık %87'si 120 saat içinde elimine edilmiştir, %74'ü idrarda bulunmuştur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalardaki özellikler:

Brimonidin tartaratın tek dozundan sonra genç erişkinlerle karşılaştırıldığında C, AUC ve görünür yarı ömür yaşlılarda aynıdır ve dolayısıyla sistemik emilim ve eliminasyon yaştan etkilenmediği görülmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayandırılan preklinik veriler, insanlar için özel hiç bir tehlike göstermemektedir.

Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.

En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.