PROFENID 100 mg 12 supozituar {Sanofi} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Propiyonik asit türevi non-steroidal anti-inflamatuvar ATC kodu: M01AE03

Ketoprofen, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçların propiyonik asit alt grubuna ait olan arilkarboksilik asit türevi bir non-steroid antiinflamatuvardır. Prostaglandin sentezini inhibe ederek; merkezi ve periferik analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkinliği vardır; trombosit işlevlerini kısa süreli olarak inhibe eder.

Diğer NSAli’ler gibi, ketoprofenin de merkezi etkisiyle analjezi ortaya çıkardığı gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

i 

Terapötik dozların uygulaması sonrasında serum düzeylerinde ardışık yapılan ölçümler, ketoprofenin hızla emildiğini ortaya koymuştur. Plazmadaki en yüksek yoğunluklara, intramüsküler enjeksiyon sonrasında 20-30 dakikada ulaşılır.

Dağılım:

Ketoprofen %99 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

Sinoviyal sıvıda difüze olur ve plasenta bariyerinden ve kan-beyin bariyerinden geçer.

Dağılım hacmi yaklaşık 7 litredir.

Biyotransformasvon:

Ketoprofenin biyotransformasyonu iki ana yol ile karakterize edilir; hidroksilasyon (minör yol) ve glukoronik asit ile konjugasyon; konjugasyon insanlarda ana metabolik yoldur. Ketoprofenin idrarla değişmemiş ilaç olarak atılımı %1’den azdır. Uygulanan dozun %65-75’i glukuronid metaboliti olarak atılır.

Eliminasvon:

Esas atılım idrarladır. Uygulama yolu ne olursa olsun, uygulanan dozun %50’si uygulamayı izleyen 6 saat içinde idrarda atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaslılar:

Yaşlılarda ketoprofenin emilimi değişmez, buna karşılık eliminasyon yarılanma süresi uzar. Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinin ciddiyeti ile ilişkili olarak total klerenste azalma gözlenir.

Karaciğer yetmezliği:

Plazma klerensinde ve eliminasyon yarılanma ömründe belirgin bir değişiklik yoktur. Ancak, bağlanmamış fraksiyon yaklaşık olarak iki katıdır.).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diğer bölümlerde bildirilenler dışında, deney hayvanları üzerinde yapılan araştırmalarda, kullanım güvenirliği açısından yararlı olabilecek ek bir bulgu saptanmamıştır.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.