PREDNOL % 0.125 30 gr pomad Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Kortikosteroidler ATC Kodu : D07AB08

PREDNOL Pomad’da su içermeyen yağlı bir baz içerisinde %0.125 oranında bir prednisolon derivesi olan (16a, hidroksi-prednisolon 16-17 asetonid= prednasinolon) bulunmaktadır.

Prednasinolon antienflamatuvar, antiprüritik ve vazokonstrüktör etkilidir. Topikal kortikosteroidler epidermal hücre membranlarım aşarak spesifik sitoplazmik reseptörlere bağlanırlar. Bu steroid-reseptör kompleksi hücre çekirdeğine hareket eder ve oradaki hedef DNA bölgelerine bağlanır. Bu bağlanma gen transkripsiyonunu, mRNA yapımını ve protein sentezini değiştirir.

Topikal kortikosteroidler topluca lipokortinler olarak adlandırılan fosfolipaz A2
inhibitor proteinleri indükleyerek antienflamatuvar etki gösterir. Lipokortinler araşidonik asit salıverilmesini inhibe ederler. Araşidonik asit sentezinin inhibisyonu derideki prostaglandinlerin ve lökotrienlerin sentezini azaltır. Derideki antienflamatuvar etkiler ödem fibrin birikimi, kapiler dilatasyon, fagositlerin hasta bölgeye göçü ve fagostik aktivitelerin inhibisyonu şeklinde ortaya çıkar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Prednasinolon, beyaz ya da beyazımsı renkte, kristal, kokusuz tozdur. N,Ndimetilformamid ve dimetilsülfoksitte serbest çözünür, diklorometanda çözünür, metanolde yavaş çözünür, asetonitrilde az çözünür ve pratik olarak su ve eterde çözünmez.

Topikal kortikosteroidler deriden kısmen absorbe edilirler; derinin keratin tabakasının kaybı, enflamasyon ve epidermal bariyerin hastalıkları (öm. ekzema, psöriyaz) absorbsiyonu hızlandırır. Topikal uygulamayı takiben kortikosteroidlerin perkütanöz penetrasyonu bireyler arasında değişmektedir ve kapayıcı sargılar, yüksek kortikosteroid konsantrasyonu ve belli araçlarla penetrasyon artabilir.

Topikal kortikosteroidlerin uygulamadan sonra sadece küçük miktarları dermişe ve sonradan sistemik dolaşıma ulaşır. Önkol, diz, dirsek, avuç içi ve ayak tabanına göre; skrotum, koltuk altı, göz kapağı, yüz ve saçlı deriden daha fazla absorbe olur.

Dağılım:

Prednasinolon, dokularda ve vücut sıvısında hızlı dağılım gösterir. Yaygm olarak dolaşımda plazma proteinlerine bağlanırlar. Genelde globulin ve seyrek olarak da albumine bağlanırlar. Prednasinolon ve globulin bağlanması yüksek eğilim fakat düşük bağlanma kapasitesi verir. Albumin ile ise düşük eğilim fakat geniş bağlanma kapasitesi verir.

Biyotransformasyon:

Topikal kortikosteroidlerin absorbe olan kısmı sistemik kortikosteroidlerde olduğu gibi karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Topikal kortikosteroidlerin ve metabolitlerinin atılımı böbrekler ve az miktarda da safra aracılığıyla gerçekleşir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik popülasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.