PIVERTEL 100 mg film kaplı tablet (80 tablet) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel gastrointestinal bozukluklar için diğer ilaçlar ATC kodu: A03AX04

Pinaveryum bromür, gastrointestinal kanal üzerine selektif olarak etki yapan antispazmodik bir maddedir. Kalsiyum antogonistidir, bu şekilde kalsiyumun intestinal düz kas hücrelerine girişini engeller. Hayvan çalışmalarında, duyarlı afferent yollarının stimulasyonuna bağlı etkileri doğrudan veya dolaylı yollardan azalttığı görülmüştür. PİVERTEL'in antikolinerjik tipte etkileri yoktur. Kardiyovasküler sistem üzerinde de herhangi bir etkisi söz konusu değildir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Oral uygulamadan sonra Pinaveryum Bromür hızla emilerek bir saat içinde en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşır.

Dağılım

Plazma proteinlerine yüksek oranda (%95-97) bağlanır.

Biyotransformasyon

Büyük ölçüde karaciğer yoluyla metabolize olur ve karaciğer yoluyla elimine edilir.

Eliminasyon

Atılımı büyük ölçüde karaciğer yoluyla gerçekleşir. Eliminasyon yarılanma ömrü 1.5 saattir. Oral formülasyon için mutlak biyoyararlanımı çok düşüktür (< %1 ). Ana atılım yolu feçesdir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Toksisite

Pinaveryum bromürün oral uygulamayı takip eden toksisitesi düşüktür. Toksisite belirtileri çoğunlukla, genel toksisite belirtileri, gastrointestinal semptomlar ve CNS(merkezi sinir sistemi) semptomları ile sınırlıdır.

Genotoksisite ve karsinojenik potansiyel

Pinaveryum bromür, genotoksik veya karsinojenik özellikler göstermemiştir.

Üreme toksisitesi

Pinaveryum bromürün doğurganlık ve üreme fonksiyonları üzerindeki etkisini değerlendiren sıçanlarda yapılan çalışmalar, 50 mg / kg dozunda dişi doğurganlığı üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir ve hiçbir advers etkinin gözlenmediği en yüksek düzey (NOAEL) 25 mg / kg'dır. Erkek doğurganlığı üzerindeki hiçbir advers etkinin gözlenmediği en yüksek düzey (NOAEL) 50 mg /kg'dır.

Pinaveryum bromür, doğum öncesi ve sonrası gelişim üzerinde önemli bir etki göstermedi. Sıçanlarda ve tavşanlarda embriyo-fetal gelişim üzerine yapılan çalışmalar teratojenik etkiler göstermemiştir. toksik etkisi olmayan doz hiçbir advers etkinin gözlenmediği en yüksek düzey (NOAEL), sıçanlarda 50 mg / kg ve tavşanlarda 60 mg / kg'dır.

Sıçanlarda 150 mg / kg ve tavşanlarda 180 mg / kg'ın üzerindeki dozlar, belirgin maternal toksisite göstermiştir.

Pinaveryum bromürün plasenta ile taşınması ve süte geçişi incelenmemiştir.

Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.