OXOTIDE 250 mcg enjeksiyonluk çözelti hazırlamak için toz ve çözücü (1 flakon+1 çözücü) Farmakolojik Özellikler
{ Setroreliks }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anti-gonadotropin-salıverici hormonlar ATC kodu: H01CC02
Etki mekanizması:
Setroreliks, luteinizan hormonu salgılatan hormonun (LHRH) antagonistidir. LHRH hipofiz hücrelerinin membranlarında bulunan reseptörlere bağlanır. Setroreliks, endojen LHRH'ın bu reseptörlere bağlanmasını yarışmalı olarak engeller. Bu etki tarzıyla, setroreliks gonadotropinlerin (LH ve FSH) sekresyonunu baskılar.
Setroreliks hipofiz bezinden LH ve FSH'ın sekresyonunu doza bağımlı olarak inhibe eder. Baskılanma hemen görülür ve başlangıçta stimüle edici bir etki görülmeden tedavi sürdüğü sürece de devam eder.
Klinik etkililik ve güvenlilik:
Kadınlarda setroreliks LH pikini ve bunun sonucu olarak da ovülasyonu geciktirir. Over stimülasyonu uygulanan kadınlarda, setroreliksin etki süresi doza bağımlıdır. Her 24 saatte bir 250 mcg doz ile tekrarlanan enjeksiyonlar setroreliksin etkisini devamlı kılacaktır.
İnsanlarda ve hayvanlarda, setroreliksin hormonal antagonistik etkisi tedavinin bitiminde tamamıyla geri dönüşlüdür.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
Setroreliksin subkutan uygulama sonrası mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %85'tir.
Dağılım:
Setroreliksin dağılım hacmi (Vd) 1,1 L x kg'dir.
Biyotransformasyon:
In-vitro çalışmalar faz I ve faz II reaksiyonların setroreliks metabolizmasında rol oynamadığının kanıtlarını ortaya koymuştur. Setroreliks peptidazlar tarafından dönüştürülür ve (1-4) peptid predominant metabolittir.
Eliminasyon:
Toplam plazma klirensi 1,2 ml x dk x kg ve renal klirensi 0,1 ml x dk x kg'dir. İntravenöz ve subkutan uygulama sonrası ortalama terminal yarı ömürler sırasıyla yaklaşık 12 saat ve 30 saat olup, emilim sürecinin enjeksiyon yerindeki etkisini göstermektedir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Tek dozların (250 mcg ila 3 mg setroreliks) subkutan uygulaması ve aynı zamanda 14 gün boyunca günlük dozlama doğrusal kinetik göstermektedir.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Karaciğer yetmezliği:
Setroreliks karaciğer yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir; bu nedenle dikkatli olunmalıdır.
Böbrek yetmezliği:
Setroreliks böbrek yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir; bu nedenle dikkatli olunmalıdır. OXOTİDE, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyonda uygulanmaz.
Geriyatrik popülasyon:
OXOTİDE'in geriyatrik popülasyonda kullanım endikasyonu yoktur.
Farmakokinetik/farmakodinamik ilişkiler:
Farklı hızlarda farmakokinetik farklılıklar tayin edilmemiştir. Setroreliks için farmakokinetik parametrelerde sağlıklı kişiler ve kontrollü over stimülasyonu altındaki hastalar arasında farklılık bulguları yoktur.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik dışı veriler, konvansiyonel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlı doz toksisitesi, genototoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi çalışmalarına göre insanlar için özel bir tehlike olmadığını göstermektedir.
Sıçanlarda ve köpeklerde akut, subakut ve kronik toksisite çalışmalarında setroreliksin subkutan uygulanmasından sonra hedef organlarda toksisite gözlenmemiştir. İnsanlarda klinik kullanım için amaçlanandan bariz olarak daha yüksek dozlarda köpeklere intravenöz, intraarteriyel ve paravenöz enjeksiyonlardan sonra ilaca bağlı lokal iritasyon veya uyuşmazlık kaydedilmemiştir.
Setroreliks, gen ve kromozom mutasyon tayinlerinde herhangi bir mutajenik veya klastojenik potansiyel göstermemiştir.
Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. | Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. ŞtiSatış Fiyatı | 1622.94 TL [ 17 May 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 1622.94 TL [ 10 May 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699844792855 |
Etkin Madde | Setroreliks |
ATC Kodu | H01CC02 |
Birim Miktar | 0.25 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Endokrin Sistem > GONADOTROP SERBESTLEYİCİ HORMON > Setroreliks |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez. |
|
Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır. |
|
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |