MOLTEK FDG I.v Enjeksiyonluk Çözelti Içeren Flakon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoteröpatik grup:    Teşhis radyofarmasötiği

ATC kodu:    V09IX04.

Teşhis amaçlı kullanılan kimyasal konsantrasyonlarda ( F) FDG’nin farmakodinamik aktivitesi yoktur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

( F) FDG bir glukoz türevidir ve enerji kaynağı olarak glukozun kullanıldığı bütün hücrelerde birikir. Benzer şekilde yüksek glukoz kullanımının olduğu kanser hücrelerinde de tutulur.

Emilim:

.    1 o

Intravenöz enjeksiyonu takiben vasküler kompartmanda ( F) FDG’nin farmakokinetik profili eksponansiyeldir.

( F) FDG’ nin hücre içine alınması kısmen insüline bağlı dokuya spesifik taşıyıcı sistemler ile olur, bu nedenle besin alınımı, yemek yeme ve diyabet varlığından etkilenir. Diyabetli hastalarda doku dağılımı ve glukoz metabolizmasındaki değişiklik nedeni ile azalmış bir ( F) FDG tutulumu gözlenir.

Dağılım:

Dağılım zamanı 1 dakikadır. ( F)FDG sağlıklı bireylerde başta beyin (enjeksiyondan yaklaşık 80-100 dak. sonra enjekte edilen aktivitenin %7’si) ve kalp (enjeksiyondan 40 dak. sonra aktivitenin %3’ü), daha az derecede de akciğer (%0.9-2.4) ve karaciğer olmak üzere oldukça geniş bir doku dağılımı gösterir. Renal parankima bağlanması zayıftır, ancak ( F)FDG’nin renal atılımı dolayısıyla, tüm üriner sistem, özellikle de mesane belirgin aktivite gösterir. ( F)FDG düşük miktarlarda olmakla beraber oküler kas, farenks ve bağırsak tarafından da tutulur. Tarama sırasında efor harcanması etkin maddenin kas tutulumunu arttırır.

Biyotransformasvon:

( F) FDG hücre membranlarından glukoza benzer mekanizma ile alınır, fakat hücrede sadece glikolizin ilk basamağına girerek tümörlü hücrede tutulan florodeoksiglukoz ( F) -6-fosfat oluşturur ve daha ileri yıkım (metabolizma) basamakları gerçekleşmez. Hücre içi fosfatazlar ile defosforilasyon yavaş olduğundan ( F) Florodeoksiglukoz -6-fosfat birkaç saat boyunca doku içerisinde kalır (tutulum mekanizması).

Eliminasvon:

Eliminasyon zamanı yaklaşık 12 dakikadır. ( F) FDG’nin atılımı temel olarak böbrekler ile olur, enjeksiyonu takiben 2 saat içerisinde aktivitenin %20’si idrarla atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

( F) FDG’nin tanı amaçlı kullanılması nedeni ile ürene ait tekrarlayan doz veya artan doz farmakokinetik çalışması mevcut değildir.

5.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

Klinik öncesi akut toksisite çalışmalarında köpeklerde insan dozunun 50 katı ve farelerde insan dozunun 100 katı dozlarda hiçbir toksik etkiye rastlanmamıştır.

Mutajenite, karsinojenite, üreme toksisitesinin değerlendirildiği kronik toksisite çalışmaları ürünün klinik kullanım amacı nedeniyle gerçekleştirilmemiştir (genellikle tek doz ng veya pg düzeylerinde intravenöz enjeksiyon).

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.