METPAMID oral 1MG 125 ml solüsyon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel gastrointestinal hastalıklarda kullanılan ilaçlar, propfllsifler

ATC kodu: A03FA01

Metoklopramid, apomorfin’in santral ve periferik etkilerini inhibe eden santral etkili bir antiemetiktir. Dokuları asetilkolinin etkisine karşı duyarlı hale getirerek, üst sindirim sisteminin hareketlerini arttırır. Gastrik kontraksiyonlann (özellikle antral) tonus ve şiddetini, duodenum ve jejunum hareketlerini arttırırken pilor sfinkterini ve duodenal bulbusu gevşetir. Böylece midenin boşalınasım ve yiyeceklerden barsaklara geçişini hızlandırır. Kolon ve safra kesesinin hareketlerini mide, safra ve pankreas salgılarını etkilemez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Metoklopramid oral alımı takiben gastrointestinal kanaldan hızla ve tamama yakın emilim gösterir. Doruk plazma konsantrasyon oral alımdan 1-2 saat sonra gerçekleşir. Farmakolojik etki başlangıcı, oral uygulama yoluyla alındıktan 30 ila 60 dakika; i.v uygulamadan 1 - 3 dakika; i.m uygulamadan 10-15 dakika sonra görülmeye başlar ve bu etkiler 1-2 saat sürer.

Dağılım:

Metoklopramid vücutta geniş dağılım gösterir. Metoklopramid dağlım hacmi Vd: 3.5 1/kg’dır.

Bivotransformasvon:

Karaciğerde metabolize edilir.

Eliminasvon:

Eliminasyonu bifaziktir. Terminal eliminasyon yan ömrü yaklaşık 4-6 saat olmakla birlikte böbrek yetmezliği durumunda plazma konsantrasyonlarındaki artış sonucunda bu O süre uzamaktadır. İdrar ile atılım gerçekleşir. Dozun yaklaşık %85’i 72 saat içinde atılır. Metoklopramidin %20 ila %30’u değişmeden, geri kalanı ise sülfat ya da glukronid konjugatlan ya da metabolitler şeklinde vücuttan uzaklaştırılır. Dozun yaklaşık %5’i feçesle atılır.

DoSrusallık/doSrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler Böbrek yetmezliği

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda metoklopramid klerensi %70’e kadar azalmakta, plazma eliminasyon yan ömrü ise artış göstermektedir (kreatinin klerensinin 10-50 ml/dakika olduğu durumlarda ortalama 10 saat; <10 ml/dakika olduğu durumlarda ortalama 15 saat).

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer sirozu olan hastalarda plazma klerensinin %50 azalması ile dikili metoklopramid birikimi gözlenmiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geçerli değildir.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.