MENOPUR 150 IU IM ve SC enjeksiyon için toz içeren flakon (5 flakon) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Gonadotropinler ATC kodu: G03GA02

MENOPUR menopoz sonrası kadınların idrarından elde edilmektedir. Menopoz sonrası idrarda doğal olarak bulunan bir hormon olan İnsan Koriyonik Gonadotropini (hCG), MENOPUR içeriğinde yer alır ve luteinizan hormon (LH) aktivitesine katkıda bulunur.

Hem FSH hem de LH aktivitesi taşıyan menotropin, primer över yetmezliği olmayan kadınlarda yumurtalıkta foliküler büyüme ve gelişmeyi ve aynı zamanda gonadal steroid üretimini indükler. FSH folikülogenezin erken dönemlerinde folikül seçimi ve büyümesinin primer yönlendiricisidir; LH ise överlerdeki steroidogenez için önem taşır ve uygun yeterlilikte bir pre-ovulatuar folikül gelişmesine öncülük eden fizyolojik olaylarda rol alır. Ortamda hiç LH bulunmaz iken, foliküler büyüme FSH ile stimüle edilebilir, ancak sonuçta ortaya çıkan foliküller anormal gelişim gösterir. Bu foliküllerin östradiol düzeyleri düşüktür ve normal bir ovulatuar uyarıya yanıt olarak luteinize olma yetisine sahip değildirler.

LH aktivitesinin steroidogenezin güçlendirilmesindeki etkilerine paralel olarak, MENOPUR tedavisiyle elde edilen östradiol düzeyleri, down-regüle IVF/ICSI sikluslarında, rekombinant FSH preparatları ile görülenden daha yüksektir. Hastanın verdiği yanıt östradiol düzeyleri temelinde izlenirken, bu nokta gözönünde tutulmalıdır. Anovulatuar hastalarda düşük-dozlu ovulasyon indüksiyon protokolleri kullanıldığında, östradiol düzeylerinde farklılık bulunmaz.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

MENOPUR içinde bulunan FSH’nın farmakokinetik profili belgelendirilmiştir.

Emilim:

Down-regüle sağlıklı kadın gönüllülerde 7 gün süreyle tekrarlı 150 IU MENOPUR uygulamasından sonra, maksimum plazma FSH konsantrasyonları C_max (başlangıç dönemine göre düzeltilmiş) (ortalama ± SS), S.C. ve FM enjeksiyon için sırasıyla 8.9 ±3.5 IU/1 ve 8.5 ±

3.2    IU/1 idi. Maksimum FSH konsantrasyonlarına (T_max), her iki uygulama yolunda da, 7 saat içinde ulaşılmıştır.

Dağılım:

Veri yoktur.

Biyotransformasvon:

Veri yoktur.

Eliminasvon:

Tekrarlı uygulamadan sonra FSH, S.C. ve FM enjeksiyondan sonra sırasıyla 30 ± 11 saat ve 27 ± 9 saat’lik bir yarı ömür (ortalama ± SS) ile elimine edilmiştir.

MENOPUR esas olarak böbrekler yoluyla atılmaktadır.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

MENOPUR doz uygulamasından sonra bireysel LH konsantrasyonu-zaman eğrisinde LH konsantrasyonu artış göstermekle birlikte, mevcut veriler bir farmakokinetik analizde kullanılamayacak ölçüde azdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

MENOPUR’un farmakokinetiği, renal ve hepatik yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik dışı veriler, kapsamlı klinik deneyimlerden bilinmeyen, insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

Gebelik ya da postpartum süresince endike olmayan MENOPUR’un etkilerinin değerlendirilmesi için üreme toksisitesi çalışmaları yürütülmemiştir.

MENOPUR doğal hormanlardan oluştuğundan genotoksik olması beklenmemektedir. Endikasyon kısa dönem tedaviyi gerektirdiği için karsinoj eni site çalışmaları yürütülmemiştir.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.

Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.