MEKARD 250 mg/20 ml I.V. konsantre infüzyonluk çözelti (10 ampül) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Adreneıjik ve Dopamineıjik ilaçlar ATC kodu: C01CA07

Dobutamin doğrudan p adrenerjik reseptörleri stimüle eder ve genellikle selektif bir pi-adrenerjik agonisti olduğu düşünülmektedir. İlacın etki mekanizması karışıktır. P-adrenerjik

etkilerinin, adenilat siklaz aktivitesinin stimülasyonundan kaynaklandığı düşünülmektedir. Terapötik dozlarda, dobutamin’in hafif P2 ve al adrenerjik reseptör agonist etkileri vardır, bunlar göreceli olarak dengelidir ve sistematik vaskülatür üzerinde minimum net direkt etki ile sonuçlanır. Dopamin’in aksine, dobutamin endojen norepinefrin’in serbest bırakılmasına neden olmaz. Dobutamin’in terapötik dozlarının ana etkisi kardiyak stimülasyondur.

Miyokardiyum üzerinde ilacın pozitif inotropik etkisi, temel olarak Pı-adrenerjik stimülasyon yoluyla belirmekteyken, deneysel bulgular al-adreneıjik stimülasyonun da dahil olabileceğini ve al-adrenerjik aktivitenin temel olarak ilacın (-)-stereoizomer’inden kaynaklandığını ortaya koymaktadır.

Dobutamin’in pi-adrenerjik etkileri miyokardiyumda pozitif inotropik etki ortaya koyar ve artmış miyokardiyal kontraktilite ve sağlıklı bireyler ve konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda kalp atım hacminden dolayı kardiyak çıkışta bir artışla sonuçlanır. Terapötik dozlarda, dobutamin periferik dirençte bir azalmaya neden olur, ama sistolik kan basıncı ve nabız basıncı değişmeden kalabilir veya artmış kardiyak çıkıştan dolayı artabilir. Normal dozlarla, kalp atımı genellikle önemli miktarda değişmez. Koroner kan akışı ve miyokardiyal oksijen tüketimi genellikle, artmış miyokardiyal kontraktiliteden dolayı artar.

Elektrofızyolojik çalışmalar, dobutaminin atrio-ventriküler iletimi kolaylaştırdığını ve intraventriküler iletimi kısalttığını veya önemli bir değişikliğe neden olmadığını göstermiştir. Kardiyak aritmileri indüklemede dobutamin eğilimi dopaminden daha az olabilir ve izoproterenol veya diğer katekolaminlerden oldukça düşüktür. Eğer, başlangıçta yükseliyorsa, pulmoner vasküler direnç azalabilir ve ortalama pulmoner arter basıncı azalabilir veya değişmeden kalabilir. Dopamin’in aksine, dobutamin dopaminerjik reseptörleri etkilememektedir ve renal veya mezenterik vazodilatasyona neden olmamaktadır, ama artmış kardiyak çıkıştan dolayı idrar çıkışı artabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

I. V. uygulamayı takiben, etkisinin başlaması 2 dakika içindedir. Doruk plazma konsantrasyonu ve en yüksek etkilerine 10 dakika içinde ulaşır. İlacın etkisi infüzyonun kesilmesinden kısa süre sonra durur.

Dağılım

Dağılma hacmi vücut ağırlığının yaklaşık %20 si kadardır. Anne sütüne ve plasentaya geçip geçmediği bilinmemektedir.

Biyotransformasvon

Karaciğer ve diğer dokular da katekol-O-metil transferaz tarafından inaktif bileşiklerine (3-0-metil dobutamin ve dobutamin konjugelerine) metabolize olur. Bu bileşikler glukuronik asit ile konjugasyona uğrarlar.

Eliminasvon

Dobutamin’in plazma yarı ömrü 2 dakikadır. İnsan kanında temizlenme oranı 2,4 L/dak/m² dir. 3-0- metil dobutamin ve dobutamin konjugelerinin büyük kısmı idrar ile çok az bir kısmı da dışkı ile atılır.

Doğrusallık

Kan düzeyleri ile infüzyon oranları arasında lineer bir bağlantı vardır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İlave olarak verilecek bilgi yok.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.