LARGOPEN 1000 mg 16 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Amoksisilin Trihidrat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibakteriyeller, penisilinler, geniş spektrumlu penisilinler ATC kodu: J01CA04
Etki mekanizması
Amoksisilin, bakteriyel hücre duvarının integral bir yapısal bileşeni olan bakteriyel peptidoglikanın biyosentez yolağındaki bir veya daha fazla enzimi (genellikle penisilin bağlayan protein, PBP'ler olarak bilinen enzimler) inhibe eden yarı sentetik bir penisilindir (beta-laktam antibiyotik). Peptidoglikan sentezinin inhibisyonu hücre duvarının zayıflamasına yol açarak genellikle hücre lizisi ve ölümüyle sonuçlanır.
Amoksisilin, dirençli bakterilerin ürettiği beta-laktamazların degradasyon etkisine duyarlıdır ve dolayısıyla tek başına amoksisilin aktivite spektrumu, bu enzimleri üreten organizmaları içermemektedir.
Farmakokinetik / Farmakodinamik ilişki
Minimum inhibitör konsantrasyonun üzerindeki zaman (T>MIC), amoksisilin etkinliğinde majör belirleyici olarak kabul edilmektedir.
Direnç Mekanizması
Amoksisiline direnç mekanizmaları temel olarak şunlardır:
Bakteriyel beta-laktamazlar ile inaktivasyon.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Amoksisilin, fizyolojik pH'da sulu çözelti içerisinde tümüyle çözünür. Oral yoldan uygulandığında hızlıca ve iyi absorbe olur. Oral alımı takiben, amoksisilinin biyoyararlanımı yaklaşık %70'tir. Pik plazma konsantrasyonuna kadar geçen süre (T) yaklaşık bir saattir.
Sağlıklı gönüllülere aç karnına günde 3 kez 250 mg amoksisilin uygulandığı bir çalışmanın
farmakokinetik sonuçları aşağıda verilmektedir.
C | T* | EAA | T ½ |
(mcg/mL) | (saat) | (mcg.s/mL) | (saat) |
3,3. ± 1,12 | 1,5 (1– 2) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
* Medyan (aralık) |
250 ila 3000 mg aralığında biyoyararlanım doz ile orantılı olarak lineerdir (Cve AUC olarak ölçülmüştür). Absorpsiyon eş zamanlı gıda alımı ile etkilenmemektedir.
Amoksisilinin uzaklaştırılması için hemodiyaliz kullanılabilir.
Dağılım
Toplam plazma amoksisilinin yaklaşık %18'i proteine bağlanır ve görünür dağılım hacmi
yaklaşık 0,3 ila 0,4 L/kg civarındadır.
İntravenöz uygulamayı takiben amoksisilin, safra kesesi, abdominal doku, deri, yağ, kas dokusu, sinovial ve peritoneal sıvılar, safra ve iltihap içerisinde bulunmuştur. Amoksisilinin, serebrospinal sıvıda yeterince dağılmamaktadır.
Hayvan çalışmalarından, ilaç türevi materyalin belirgin bir doku tutulumu olduğuna dair kanıt sağlanmamıştır. Amoksisilin, birçok penisilin gibi, anne sütünde de tespit edilebilir (bkz. Bölüm 4.6).
Amoksisilinin plasental bariyeri aştığı gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.6). Biyotransformasyon
Amoksisilin, başlangıç dozunun %10-25'ine eşdeğer miktarlarda inaktif penisilonik asit olarak
kısmen idrar ile atılmaktadır.
Eliminasyon
Amoksisilinin majör eliminasyon yolu böbreklerdir.
Amoksisilin sağlıklı deneklerde ortalama eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir ve ortalama klerensi yaklaşık 25 L/saattir. Amoksisilinin 250 mg veya 500 mg'lık tek doz uygulanmasından sonraki ilk 6 saat süresince, yaklaşık %60 ila %70'i değişmeden idrarla atılmaktadır. Çeşitli çalışmalarda, amoksisilinin 24 saatlik bir periyotta idrarla atılımının %50-85 olduğu bulunmuştur.
Eşzamanlı probenesid kullanımı amoksisilinin atılımını geciktirmektedir (bkz. Bölüm 4.5).
Yaş:
Amoksisilinin eliminasyon yarılanma ömrü, 3 ay ila 2 yaş arası çocuklar ve daha büyük çocuklar ve yetişkinler için benzerdir. Çok küçük çocuklarda (preterm yenidoğanlar dahil), hayatın ilk haftasında uygulama aralığı, renal eliminasyon yolağının olgunlaşmaması nedeniyle günde iki kezi geçmemelidir Yaşlı hastaların renal fonksiyonlarında azalma ihtimali olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır. Renal fonksiyonunun izlenmesi faydalı olabilir.
Cinsiyet:
Sağlıklı erkek ve kadın bireylere oral yoldan amoksisilin uygulanmasını takiben, cinsiyetin amoksisilin farmakokinetiği üzerine belirgin etkisi olmadığı görülmüştür.
Renal bozukluk:
Amoksisilin toplam serum klerensi, renal fonksiyon azaldıkça orantılı olarak azalmaktadır (bkz. Bölüm 4.2 ve 4.4).
Hepatik bozukluk:
Hepatik bozukluğu olan hastalar dikkatle dozlanmalıdır ve düzenli aralıklarla hepatik fonksiyon
takip edilmelidir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik dışı veriler, farmakoloji, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme ve gelişimsel
toksisite çalışmalarına dayalı, insanlara özel bir zarar ortaya koymamaktadır. Amoksisilin ile karsinojenite çalışması yapılmamıştır.
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. | Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A04552 |
Satış Fiyatı | 108.4 TL [ 10 May 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 108.4 TL [ 3 May 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699569010111 |
Etkin Madde | Amoksisilin Trihidrat |
ATC Kodu | J01CA04 |
Birim Miktar | 1 |
Birim Cinsi | G |
Ambalaj Miktarı | 16 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Penisilinler > Amoksisilin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
|
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |