INSIDON 50 mg 30 draje Kısa Ürün Bilgisi

Opipramol }

Sinir Sistemi > Antidepresanlar > Opipramol
Pierre Fabre İlaç A.Ş. | 23 March  2012

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

INSİDON draje

2.   KALİTATİF VE KANTIFATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Opipramol dihidroklorür 50 mg

42.4 mg

36.5 mg


Laktoz

Şeker


Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.


3.   FARMASÖTİK FORMU

Draje

İNSlDON drajeler pembe, yuvarlak ve bİkonveks şeklindedir.


4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.   Terapötik Endikasyonlar Yetişkinler:

Depresif durumun eşlik ettiği ruhsal hastalıklar, anksiyete ve somatoform bozukluklar ve psikosomatik hastalıklara bağlı sekonder ruhsal belirtilerin tedavisinde kullanılabilir.

Çocuklar ve ergenler:

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve sfiresi:

Yetişkinler

Hafif vakalarda tercihen akşamları olmak üzere günde 1-2 draje, orta derecede ciddi vakalarda 1 draje sabah, 2 draje akşam veya günde 3 defa 1 ’er draje yemek ile beraber veya yemekten sonra; şiddetli vakalarda günde 3 defa 2’şer draje alınabilir.

İNSIDON’un etkisi derhal başlamadığından ve yeniden düzenleme etkisi yavaş yavaş meydana geldiğinden, ilaç en azından iki hafta süreyle düzenli olarak alınmalıdır. Tedaviye ortalama 1-2 ay devam edilmesi tavsiye edilir.

Uygulama şekli:

Ağızdan kullanım içindir.

özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek / Karaciğer yetmezliği: Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda INSlDON’un dozu azaltılmalıdır. Çünkü ilaç, böbrek hastalığının şiddet derecesine bağlı olarak daha yavaş atılır.

fNSİDON başlıca karaciğerde metabolize olduğundan bu hastalarda ve uzun süreli tedavilerde düşük doz uygulanır.

Pediyatrik popülasyon: İNSİDON’un çocuklar ve ergenlerdeki güvenilirlik ve etkinliği henüz saptanamamış olup, çocuk ve ergenlerde (0-17 yaş) kullanılması önerilmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

Opipramol ve bileşenlerinden herhangi birine veya dibenzazepin grubunun diğer trisiklik bileşiklerine karşı aşırı duyarlığı olanlarda kullanılmaz,

4.4.   özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşın hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.

Anksiyete, huzursuzluk, gerilim, uyku bozuklukları, konsantrasyon zayıflığı ve psikosomatik bozukluklar ile ilgili kronik hastalıklarda sekonder olarak meydana gelen ruhsal rahatsızlıkları olan çocuklarda ve ergenlerde (0-17 yaş) kullanılması önerilmez.

MAO inhibitörleri:

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

). Eğer İNSİDON bir MAO İnhibitörü ile uygulanan tedaviden sonra verilecekse, önlem olarak arada tedavisiz 14 gün geçmesi tavsiye edilir. Aynı şekilde, İNSİDON tedavisinden sonra MAO İnhibitörü verilecekse yine aynı önlem alınmalıdır.

İntihar riski:

İNSİDON kullanan hastalarda, bazıları ölümle sonuçlanmış olan, az sayıda intihar girişimi bildirilmiştir. İntihar riski» şiddetli depresyonun ayrılmaz bir parçasıdır ve önemli remisyon elde edilinceye kadar devam eder. Depresif bozukluğu olan gerek erişkin gerekse pedıaytrik hastalardaki depresyon ve/veya İntihar düşünce ve davranışları veya diğer psikiyatrik semptomlar, antidepresan ilaç kullanılıyor olsun ya da olmasın şiddetlenebilir. Depresif bozuklukları ve diğer psikiyatrik rahatsızlıkları olan ergenlerde ve çocuklarda yapılan kısa süreli çalışmalarda antidepresanlar, intihar düşünce ve davranıştan riskini artırmıştır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Bu hastalarda, özellikle de söz konusu değişikliklerin şiddetli olduğu, birdenbire başladığı veya hastayı doktora getiren semptomların bir bölümünün olmadığı vakalarda tedavi rejiminde değişiklik yapılması ve bu arada ilacın kullanımına son verilmesi düşünülmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

), ayrıca intihar düşünce ve davranışlarının ortaya çıkması bakımından dikkatli olmaları ve bu gibi semptomları hemen doktora bildirmeleri konularında uyarılmalıdır.

İNSİDON reçeteleri, doz aşımı riskinin azaltılabilmesi için, hastanın iyi bir şekilde tedavi edilmesini sağlayacak en düşük miktarda yazılmalıdır.

Kardiyak ve vasküler bozukluklar:

İNSİDON yakın zamanda miyokart enfarktüsü geçirmiş olan hastalara verilmemelidir.

İNSİDON ile tedaviye başlamadan önce kan basıncının kontrol edilmesi tavsiye edilir, çünkü postüral hipotansiyonu veya dolaşım bozukluğu olan hastalarda kan basıncında düşme görülebilir.

Konvülsiyonlar:

Konvülsiyon eşiği düşük (çeşitli sebeplere bağlı beyin hasarı varlığı, epilepsi, alkolizm gibi) olan hastalarda İNSİDON dikkatli kullanılmalıdır. Trisiklik bileşiklerde nöbet oluşumunun doza bağlı olduğu görülmektedir. Bu nedenle, INSIDON’un önerilen günlük toplam dozu aşılmamalıdır.

Antikolinerjik etkiler:

İNSİDON’un terapötik dozlarda antikolinerjik aktİvitesi zayıf olmakla birlikte, göz içi basıncı artışı, dar-açılı glokomu veya idrar tutukluğu (örneğin, prostat hastalığı) olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Özel hasta popülasyonları:

Şiddetli karaciğer ve böbrek bozukluğu olan hastalara İNSİDON verilirken dikkatli olunmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

İNSİDON ile uzun süreli tedavi sırasında karaciğer fonksiyonunun İzlenmesi de tavsiye edilir.

Beyaz kan hücresi sayımı:

Trisiklik antidepresanların kullanımı ile ender durumlarda agranülositoz bildirildiğinden, İNSİDON ile tedavi sırasında kan sayımı yapılmalıdır (özellikle hastada ateş, boğaz ağnsı veya gribal enfeksiyon ile ilişkili diğer semptomlar gelişirse).

Alerjik deri reaksiyonları:

Alerjik deri reaksiyonu oluşursa İNSİDON kesilmelidir.

Laktoz ve sükroz:

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

MAO İnhibitörleri: Klinik deneyim yeterli olmadığından İNSİDON ile tedavide bir MAO inhibitörünün birlikte alınması tavsiye edilmez (Bkz.Bölüm 4.4 özel kullanım uyarılan ve önlemleri).

Merkezi sinir sistemi depresanları: Trisiklik antidepresanlar alkol ve diğer merkezi depresan maddelerin (örn., barbitüratlar, benzodiazepinler veya genel anestezikler) etkisini artırabilirler.

Nöroleptikler ve seçici serotonin geri alım inhibitörleri: Nöroleptikler (örn. fenotiyazin) ve fluoksetin veya fluvoksamin gibi seçici serotonin geri alım inhibitörleri ile birlikte kullanılması dibenzazepin türevlerinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Antikolinerjikler: İNSİDON’un terapötik dozlarda antikolinerjik aktivitesi zayıf olmakla birlikte, antikolinerjik ilaçların (fenotiyazin, antiparkinson ilaçlar gibi) göz, merkezi sinir sistemi, kalın barsak ve mesaneye etkilerini artırabilir.

Kinidin: Trisiklik antidepresanlar kinidin tipi antiaritmik ilaçlarla birlikte uygulanmamalıdır.

Karaciğer enzimlerini indilkleyen ilaçlar: Karaciğerde mono-oksijenaz enzim sistemini aktive eden ilaçlar (barbitüratlar, karbamazepin, fenitoin gibi) trisiklik antidepresanların metabolizmasını hızlandırarak plazma konsantrasyonlarını azaltabilirler ve bu azalmış etkinlikle sonuçlanır. Bu ilaçların dozunun ayarlanması gerekebilir.

Simetidin: Simetidin trisiklik bileşiklerin plazma konsantrasyonlarını artırabileceğinden dozları azaltılmalıdır.

özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

özel popülasyonlara ilişkin klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi D’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve-veya embriyonel/fetal gelişim ve-veya doğum ve-veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince uygun doğum kontrolü uygulamalıdır.

Gebelik dönemi

İNSİDON kullanımı ile fetusta advers etkilerin (gelişme bozuklukları) muhtemel ilgisi olduğunu bildiren çok ender raporlar mevcut olması nedeniyle, gebelik esnasında İNSİDON İle tedaviden kaçınılmalıdır, sadece beklenen terapötik fayda fetüs üzerindeki riskten fazla ise düşünülmelidir.

Laktasyon dönemi

İNSİDON’un terapötik dozları kullanıldığında, opipramol -emzirilen çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek düzeyde- anne sütüne geçmektedir.

Emzirmenin durdurulup durduramayacağına ya da İNSİDON tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Emziren annelerde İNSİDON’un terapötik dozunu takiben aktif madde anne sütüne geçer, fakat bu miktar bebeklerde istenmeyen bir etki yapmayacak kadar azdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

İNSİDON, hastanın reaksiyon yeteneğini bozabilen uyuşukluk/yorgunluk ve diğer merkezi sinir sistemi belirtilerine neden olabilir (Bkz. Bölüm 4.8. İstenmeyen etkiler). Bu nedenle araç ve makine kullanımı gibi dikkat gerektiren durumlarda hastalar uyarılmalıdır.

4.8.   İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki yan etkilerin bazıları opipramol ile spesifik olarak bildirilmemiş ise de diğer trisiklik bileşiklerle gözlemlenmiştir. Yan etkiler genellikle hafiftir ve tedaviye devam edilmesi veya dozun azaltılması ile düzelir.

Advers reaksiyonlar, en sık görülenler en önce belirtilmek üzere aşağıdaki başlıklar altında sıralanmıştır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10,000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi bozuklukları

Çok seyrek: Lökopeni.

Endokrin bozukluklar

Yaygın olmayan: Libido ve potens bozuklukları Çok seyrek: Galaktore.

Sinir sistemi bozuklukları Psişik etkiler:

Yaygın: Uyuşukluk/yorgunluk.

Yaygın olmayan: Uyku bozuklukları, ajitasyon, huzursuzl
uk.

Çok seyrek: Anksiyete.

Nörolojik etkiler:

Yaygın: Baş dönmesi.

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, tremor, parestezi.

Çok seyrek: Epileptik nöbetler, ataksi.

Antikolinerjik etkiler:

Yaygın: Ağız kuruluğu.

Yaygın olmayan: Kabızlık, terleme, bulanık görme, idrara çıkmada rahatsızlık.

Kardiyak bozukluklar

Yaygın olmayan: Postüral hipotansiyon, taşikardi, palpitasyon.

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın olmayan: Mide bulantısı, kusma, gastrik rahatsızlık, tat alma bozukluğu.

Hepato-bilier bozukluklar

Çok seyrek: Hepatik fonksiyon bozukluğu, sanlık, uzun süreli tedavi sonrası kronik hepatik hasar.

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Alerjik deri reaksiyonları (ilaç döküntüsü, ürtiker), ödem.

Çok seyrek: Saç dökülmesi.

Genel ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar Çok seyrek: Quincke
ödemi.

Kemik Kırıkları

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İNSİDON doz aşımının belirti ve bulguları diğer trisiklik bileşiklerle bildirilenlere benzerdir. Başlıca komplikasyonlar kardiyak anormallikler ve nörolojik bozukluklardır. Çocuklarda kazara alınan her miktar ciddi ve ölümcül potansiyelli kabul edilmelidir.

Belirti ve semptomlar:

Akut aşırı dozda aşağıdaki belirti ve semptomlar oluşabilir: Uyuklama, sersemlik, koma, huzursuzluk, geçici konfüzyonel durumlar, artan anksiyete, ataksi, konvülsiyonlar, stupor, oügüri veya anüri, taşikardi veya muhtemelen bradikardİ, aritmi, hipotansiyon, atriyoventriküler blok, şok, solunum depresyonu ve nadiren kalp durması.

Tedavi:

Özel bir antidotu yoktur ve tedavi başlıca semptomatik ve destekleyicidir. İNSİDON aşırı dozunu almış olduğundan şüphe edilen herkes, özellikle çocuklar hastaneye yatırılmalı ve en az 72 saat yakından izlenmelidirler.

Hastanın bilinci tam açık ise en kısa sürede gastrik lavaj uygulanır veya kusturulur. Hastada bilinç bozukluğu varsa, lavaja başlanmadan önce balonlu endotrakeal tüple hava yolu korunur ve hasta kusturulmaz. Bu yaklaşımlar aşırı dozdan sonraki 12 saat içinde hatta daha uzun sürede önerilir, çünkü ilacın antikolinerjik etkisi mide boşalmasını geciktirebilir. Aktif kömür uygulanması ilacın emi) iminin azaltılmasına yardımcı olabilir.

Semptomların tedavisi modem yoğun bakım metodlarına dayanır ve kalp fonksiyonunun, kan gazlarının ve elektrolitlerin daimi monitorizasyonu ve gereğinde antİkonvülsif tedavi, suni solunum, geçici kardiyak pil takılması, plazma genişleticiler, İntravenöz infüzyonla dopamin veya dobutamin uygulanması ve resusitasyon gibi acil yaklaşımları kapsar. Fİzostigminin şiddetli bradİkardi, asistoli ve nöbet oluşturabildiği bildirildiğinden aşırı doz durumlarında kullanımı önerilmez. Hemodiyaliz ve periton diyalizi etkisizdir.


5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Seçici olmayan monoamin geri alım inhibitörleri ATC kodu: N06AA05 Etki mekanizması:

Opipramol, dopamin reseptörleri üzerinde nispeten hafif antagonistik etkiye sahiptir (D
2

> Dı). Opipramol, sigma için, D

2

reseptörleri için olandan 6 defa daha yüksek afıniteye de sahiptir. Opipramolün merkezi dopaminerjik transmisyon üzerindeki bazı etkilerine sigma reseptörlerinin aracılık ettiği Öne sürülmektedir. Trisiklik standart antidepresanlann aksine, dopamin, noradrenalin ve serotoninin nöronda geri alınmasını (re-uptake) inhibe etmez.

Diğer trisiklik bileşikler gibi antiserotonerjik etkiye (
5

-HT

2

) sahiptir ve kronik olarak kullanıldığı zaman, kortekste beta-adreneıjik reseptörlerin duyarlılığını azaltır (“aşağı - regülasyon”). Psikofarmakolojik araştırmalarda, opipramol anksiyolitik ve nispeten zayıf antidepresif özellikler gösterir.

Anksiyolitik ve sedatif etkileri daha kuvvetlidir ve bunlar opipramolün etkinlik profilinin belirgin özelliklerini teşkil ederler. Çoğu trisiklik antidepresanlann aksine, opipramolün antikolineıjik ve alfa-adrenolitik etkileri daha zayıftır. Belirgin antihistaminik (Hı) etkisi vardır.

Klinik araştırmalara göre oluşan terapötik profili: İNSİDON anksiyolitik özelliklere sahiptir, örneğin yaygın anksiyetesi olan hastalarda sakinleştirici, mizacı canlandırıcı etkisi vardır ve gerilimi iyileştirir. Doza bağlı sedatif etkisi, mizaç üzerindeki etkisinden daha önce başlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Opipramol ağızdan uygulamayı takiben tamamen emilir. Doruk plazma konsantrasyonlarına 2-4 saatte ulaşır. En yüksek plazma konsantrasyon lan ve eğri altında kalan alan değerleri dozla doğru orantılıdır.

Günde 3 defa 50 mg ağızdan uygulamayı takiben opipramolün plazmadaki ortalama denge konsantrasyonları, 14-64 ng/ml olmuştur, Deshİdroksietil metaboliti için ise bu değer ortalama 3

5 misli daha yüksektir.

DaSılım:

Opipramolün yaklaşık % 91 *i plazma proteinlerine bağlanır. Sanal dağılım hacmi yaklaşık 10 L/kg vücut ağırlığıdır.

Bivotransformasvon:

Opipramol yaygın olarak karaciğerde metabolize olur. Başlıca metaboliti deshİdroksietil-opipramoldür. Debrisokİni yetersiz hidrolize edenlerde opipramol plazma konsantrasyonlarının belirgin olarak daha yüksek olabileceği yönünde kanıt vardır.

Eliminasyon:

Opipramol kandan 6-11 saatlik biryarı-ömür ile elimine edilir. Oral dozun %
70’inden fazlası böbreklerden ve kalanı feçesle atılır. Dozun sadece % 7’si değişmemiş opipramol olarak idrarla atılır. Kalanı başlıca deshidroksietil-opipramol olmak üzere metabolit halinde atılır.

Doğrusallık /Doğrusal olmayan durum:

Eğri altında kalan alan değerleri dozla doğru orantılıdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik:

Yaşlı hastalar için farmakokinetik veri yeterli değildir. Bu grup hastalarda düşük bir başlangıç

dozu önerilir. Tedavinin idamesinde yetişkin hastalara göre daha düşük doz İNSİDON, yavaş doz artırımı ile kullanılmalıdır.

Pediyatrik:

Pediyatrik popülasyona ait farmakokinetik veri yoktur.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda İNSİDON’un dozu azaltılmalıdır. Çünkü ilaç, böbrek hastalığının şiddet derecesine bağlı olarak daha yavaş atılır.

Karaciğer yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

3 hayvan türünde yapılan reprodüktif çalışmalarda teratojenik potansiyel görülmemiştir. Yüksek doz opipramol ile yapılan deneyler sonucunda annede toksisite ve buna bağlı doğmuş ve doğmamış yavrularda büyümede gecikme görülmüştür. Sıçanlarda 60 mg/kg’a kadar oral dozlarda fertilite bozukluğu kanıtına rastlanmamıştır. Çeşitli “in vitro
” ve “m
vivo”
çalışmalarda opipramol ile mutajenik potansiyel görülmemiştir. Karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.   Yardımcı Maddelerin Listesi Aerosil 200

Gliserin

Laktoz

Magnezyum stearat Mısır nişastası Talk

6.2. Geçimsizlikler

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 draje içeren PVC/PVDC blister ambalajlarda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğine uygun olarak imha edilmelidir.

En Yaygın Alerji Türleri En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. Astım Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

Pierre Fabre İlaç A.Ş.
Geri Ödeme KoduA03832
Satış Fiyatı 92.01 TL [ 26 Mar 2024 ]
Önceki Satış Fiyatı 92.01 TL [ 11 Mar 2024 ]
Original / JenerikJenerik İlaç
Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
Barkodu8699586120060
Etkin Madde Opipramol
ATC Kodu N06AA05
Birim Miktar 50
Birim Cinsi MG
Ambalaj Miktarı 30
Sinir Sistemi > Antidepresanlar > Opipramol
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
INSIDON 50 mg 30 draje Barkodu