5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar ATC Kodu: M01AE01

Etki Mekanizması:

İbuprofen steroidal özellikte olmayan bir antipiretik/analjezik (NSAİİ) ilaçtır ve geleneksel havyan deneylerinde gerçekleştirilen iltihaplanma modellerinde prostaglandin sentezini engellemesi ile etkili olduğu kanıtlanmıştır. İnsanda ise ibuprofen iltihaba bağlı ağrıları kesmekte, şişlikleri ve ateşi düşürmektedir. Ayrıca İbuprofen tersinir trombosit agregasyonunu engellemektedir.

İbuprofenin klinik etkisi hafif ile orta dereceli ağrıların tedavisinde, örneğin diş çıkarma ve diş ağrısı, baş ağrısı, kulak ağrısı, yumuşak doku yaralanmaları ve cerrahi müdahale sonrası ağrı, aşı sonrası ateşlenme, soğuk algınlığı ve grip durumunda ağrı ve ateş halinde gösterilmiştir.

Deneysel veriler, eş zamanlı kullanıldıklarında ibuprofenin düşük doz asetilsalisilik asidin platelet agregasyonu üzerindeki etkisini kompetitif olarak inhibe edebileceğini göstermektedir. Bazı farmakodinamik çalışmalarda, hızlı salımlı asetilsalisilik asit dozundan (81 mg) önceki 8 saat içinde veya dozdan sonraki 30 dakika içinde tek doz 400 mg ibuprofen alındığında asetilsalisilik asidin tromboksan veya trombosit agregasyonunun oluşumunda etkisinin azaldığı gözlenmiştir. Bu verilerin klinik olarak ekstrapolasyonu ile ilgili belirsizlikler bulunmasına rağmen, ibuprofenin uzun süreli ve sürekli kullanımının, düşük doz asetilsalisilik asidin kardiyoprotektif etkisini azaltabileceği olasılığı göz ardı edilemez. Arasıra kullanılan ibuprofen ile klinik olarak anlamlı bir etki gözlenmesi muhtemelen beklenmemektedir (bkz. Bölüm 4.5).

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Rektal uygulama sonrası ibuprofen hızlı bir şekilde emilir. 60 mg supozituvar uygulamasından 45 dakika sonra neredeyse tamamen orta dereceli pik-plazma konsantrasyonları elde edilir.

Dağılım:

İbuprofen yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanır ve sinoviyal sıvı içinde yayılır.

Biyotransformasyon:

İbuprofen karaciğerde iki inaktif metabolite metabolize olur. Bunlar ya değişikliğe uğramamış ibuprofenle birlikte veya konjugatlar olarak böbrek üzerinden atılır.

Eliminasyon:

İbuprofenin böbrekler yoluyla atılımı hızlı ve tamdır. Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir.

Özel Popülasyonlar

Çocuklarda farmakokinetik araştırmalar yapılmamıştır.

Yaşlı insanlarda farmakokinetikte önemli değişiklikler gözlenmemektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İbuprofenin subkronik ve kronik toksisitesi hayvanlar üzerinde yapılan deneylerde özellikle gastrointestinal sistemde lezyon ve ülser biçiminde kendini göstermiştir. Yapılan in-vitro ve in- vivo çalışmalarda ibuprofenin klinik açıdan önem arz edecek mutajenik etkileri olduğu görülmemiştir. Sıçanlar ve fareler üzerinde yapılan araştırmalarda ibuprofenin kanserojen olduğuna dair bir kanıt bulunmamıştır. İbuprofen tavşanda ovülasyon inhibisyonuna neden olmuştur. Deneysel çalışmalar ibuprofenin plasentayı geçtiğini göstermiştir. Hayvanlarda prostaglandin sentezi inhibitörü uygulandığında implantasyon öncesinde ve sonrasında düşük sayıda embriyo-fetal ölüm sayısında artış olduğu gözlemlenmiştir. Ayrıca organların geliştiği aşamada hayvanlara prostaglandin-sentez-inhibitörü verilmesi sonucunda kardiyovasküler bozukluklar da dâhil olmak üzere olası bozukluklarda artış olduğu görülmüştür.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?