GEROXALEN 10 mg 50 kapsül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Sistemik antipsöriatikler-psoralenler, ATC kodu: D05B A02.

8-metoksipsoralen (8-MOP) furokumarin sınıfına dahildir, uzun-dalga ultraviyole radyasyonunun etkisiyle (UV-A, dalgaboyu 320 - 400 nm ) fotosensitif bir etkiye sahiptir. İkili köprülerin oluşumu, epidermal DNA sentezine engel olur ve böylece psöriasisin karakteristik hiperproliferatif durumlarını inhibe eder. Kombine PUVA (psoralen + UV-A) terapisinin tam etki mekanizması detaylı olarak bilinmemektedir.
Gözlenen reaksiyonlar başlangıçtaki bir inflamatuvar reaksiyon, melanosentezde ve melanosit sayısında artış, epidermis stratum korneumun (boynuzsu tabaka) kalınlaşmasını içermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Etkin maddeyi likit bir şekilde yumuşak jelatin kapsül içinde ihtiva ettiğinden mükemmel bir biyoyararlanım elde edilmektedir. Aktif maddenin kristal preparatlarının aksine, anlamlı şekilde daha düşük dozlar kullanılabilir (kristal formlarla gereken dozajın yarısı kadar miktarda).

Dağılım:

Oral olarak uygulanan 8-MOP en yüksek doku ve plazma düzeylerine alımından yaklaşık bir saat sonra ulaşmaktadır. Plazma yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir.

Biyotransformasyon:

8-MOP karaciğerde hidroksilasyon ve glukuronidasyonla metabolize olur.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Herhangi bir kontrollü çalışma mevcut değildir. İn-vitro olarak bakterilerde ve memeli hücrelerinde mutajenisite gösterilmiştir; memeli fetüsü üzerine mutajenik bir etki de bildirilmiştir.

Topikal ve intraperitoneal uygulamasını takiben, 8-MOP fotokarsinojenik potansiyel göstermiştir, ancak oral uygulamadan sonra önemli ölçüde daha düşük bulunmuştur.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır.