FENTANEST 100mcg/2ml IV enjeksiyonluk çözelti (10 ampül) Farmakolojik Özellikler
{ Fentanil }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: OpioidAnestezikler
ATC Kodu: N01AH01
Genel Özellikler
Fentanil, morfinden 50 ila 100 kat güçlü sentetik bir opioiddir.
Etkisi hızlı başlar ve etki süresi kısadır. İnsanlarda, 0.5-1 mg/70 kg' lık tek bir I.V. dozu ile cerrahi analjezi, solunum depresyonu, bradikardi ve diğer tipik morfin benzeri etkiler hızlıca gelişir. En yüksek etki süresi yaklaşık 30 dakikadır. Tüm güçlü morfin benzeri ilaçlar ağrıda rahatlama, solunum depresyonu, bulantı, kabızlık, fiziksel bağımlılık, bazı vagus etkiler ve değişen derecelerde sedasyon geliştirirler. Fentanil, sadece kısa etki süresine göre değil, aynı zamanda hayvanlarda kusma etkisinin olmaması ve minimal hipotansif faaliyet ile de morfinden farklılık gösterir.
Fentanilin tüm etkileri spesifik bir narkotik antagonisti ile hızla ve tamamen geri döndürülebilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
İntravenöz uygulama yolu nedeniyle gastrointestinal emilim söz konusu değildir.
Dağılım:
İntravenöz enjeksiyondan soma fentanilin plazma konsantrasyonları hızla düşer, ardışık dağılım yarılanma ömürleri yaklaşık l dakika ve 18 dakikadır, terminal eliminasyon yarılanma ömrü ise 475 dakikadır. Fentanilin V' si (santral kompartman dağılım hacmi) 13 L ve toplam V' si (kararlı durumdaki dağılım hacmi) 339 L' dir. Fentanilin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %84' tür.
Biyotransformasyon:
Fentanil başlıca karaciğerde CYP3A4 enzimiyle hızla metabolize edilir. Başlıca metaboliti norfentanildir. Fentanilin klerensi 574 mL/dakikadır.
Eliminasyon:
Uygulanan dozun yaklaşık %75'i 24 saat içinde atılır ve yalnızca %10' u değişmemiş ilaç olarak idrarla atılmaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Çocuklar:
Fentanilin yeni doğan bebeklerdeki plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %62'dir ve erişkinlerdekinden düşüktür. Süt çocukları ve çocuklarda klerens ve dağılım hacmi daha yüksektir. Bu durum, fentanil için daha fazla doz gereksinimine neden olabilir.
Yanığı olan erişkin hastalar:
Fentanilin klerensinde olan %44'e varan bir artışla beraber daha geniş bir dağılım hacmi, ilacın plazma konsantrasyonlarında azalmayla sonuçlanır. Bu durum fentanil dozunun arttırılmasını gerektirebilir.
Böbrek yetmezliği:
Böbrek transplantlı hastalarda intravenöz fentanil kullanılan bir çalışmadan elde edilen veriler, bu hasta popülasyonunda klerensin azalabileceğini öngörmektedir. Böbrek yetmezliği olan hastalar fentanil kullanacaksa, fentanil toksisitesi belirtileri açısından dikkatle gözlemlenmelidir ve gerekli ise doz azaltılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).
Obez hastalar:
Artmış vücut kütlesi ile fentanil klerensinde artış görülmüştür. Vücut Kitle İndeksi 30' dan yüksek olan hastalarda, fentanil klerensi her 10 kg yağsız vücut kütlesi artışıyla yaklaşık olarak % l0 artmaktadır.
·
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Diğer opioid analjeziklerle olduğu gibi, in vitro fentanil, memeli hücre kültürü deneyinde yalnızca sitotoksik konsantrasyonlarda ve metabolik aktivasyonla birlikte mutajenik etkiler göstermiştir. İn vivo kemirgen deneylerinde ve bakteriyel çalışmalarda fentanil mutajenite belirtisi göstermemiştir.
Sıçanlarda gerçekleştirilen iki yıllık çalışmada fentanil karsinojenik bulunmamıştır. Dişi sıçanlarda yapılan bazı testler, fertilite azalması ve embriyo mortalitesi göstermiştir. Bu bulgular, maternal toksisite ile ilişkilidirler ve ilacın gelişmekte olan embriyo üzerine doğrudan etkisi ile ilişkili değildir. Teratojenik etkilere dair bulgu yoktur.
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. | Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Türkem İlaçSatış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Kırmızı Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8681281000174 |
Etkin Madde | Fentanil |
ATC Kodu | N01AH01 |
Birim Miktar | 0.1 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 10 |
Sinir Sistemi > Genel Anestezikler > Fentanil |
İthal ( ref. ülke : Turkiye ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
|
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
|
Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. |