ELOCON % 0.1 losyon (30 ml) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Güçlü kortikosteroidler ATC kodu: D07AC13

Mometazon furoat, standart hayvan prediktif modellerinde belirgin antienflamatuar ve

belirgin antipsoriyatik aktivite sergiler.

Topikal kortikosteroidler normal ve hasarlı dokudan absorbe olabilirler. Absorbsiyon oranı, hazırlamada kullanılan araçlara, epidermisin bütünlüğüne ve kapalı pansuman uygulamasına göre değişir. Derinin iltihabi durumlarında ve uygulanan bölgenin pansumanla kapatılması halinde perkütanöz emilim artar.

Farelerde yapılan kroton yağı ölçümü, mometazonun, tekli uygulamadan sonra betametazon valerat ile eş güçte olduğunu ve beş uygulamadan sonra yaklaşık 8 kat güçlü olduğunu göstermiştir.

Kobaylarda, mometazon, 14 uygulamadan sonra m.ovalis ile indüklenen epidermal akantozun (anti-psoriyatik aktivite) azaltılmasında betametazon valerattan yaklaşık iki kat daha etkili olmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Farmakokinetik çalışmalar % 0,1'lik merhem formundaki mometazon furoat preparatının topikal uygulamasından sonra sistemik emiliminin minimum düzeyde, uygulanan dozun yaklaşık %0,7'si, olduğunu göstermiştir. Losyon formülasyonu ile minimal emilim beklenmektedir.

Dağılım:

Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler plazma proteinlerine farklı derecelerde bağlanırlar.

Biyotransformasyon:

Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler esas olarak karaciğerde metabolize olur. Plazma ve ekskretada az miktarlarda bulunmaları nedeniyle metabolitlerin karakterizasyonu mümkün değildir.

Eliminasyon:

Emilen mometazon furoatın çoğunluğu, uygulamayı takip eden 72 saat içinde atılır. Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler böbreklerden atılırlar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mometazon furoat ile yapılan genetik toksisite çalışmalarında (Ames testi, fare lenfoma

deneyi ve mikronükleus testi) mutagenik bir potansiyele rastlanmamıştır.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.