EDICIN 500 mg IV enjeksiyon için liyofilize toz içeren 10 flakon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Glikopeptid antibakteriyeller

ATC Kodu: J01XA01

Vankomisin, Nacordia orientalis (Streptomyces orientalis) kültürlerinden elde edilen bir trisiklik glikopeptit olarak tanımlanan biyolojik bir maddedir. Vankomisin, parenteral uygulama için hidroklorür tuzu şeklinde bulunur. İlaç gastrointestinal kanaldan absorbe edilmez ve ürünün sıvı solüsyonu psödomembranöz kolit tedavisinde oral olarak uygulanabilir.

Vankomisin bakteriyel bir antibiyotiktir, bakteriyel hücre duvarına bağlanır ve glikopeptit polimerizasyonunu bloke eder. Bu etki hücre duvarı sentezini hemen inhibe eder ve sitoplazmik membrana sekonder hasar verir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: . ,

Vankomisin ağızdan çok az emilir. Normal renal fonksiyonlu hastalarda intravenöz olarak

verilen lg’lık doz, iki saat sonra ortalama 25 pg/ml serum düzeyleri oluşturur. Renal

bozukluğu olan hastalarda serum düzeyleri daha yüksektir ve toksisiteye neden olabilir.

Dağılım: . ....

Normal renal fonksiyonlu hastalarda ilacın yarı ömrü yaklaşık 6 saattir. Vankomisin. plevral,

perikardiyal, assitik ve sinoviyal sıvılara hızlıca difüze olur. Normal meninkslere ve serebrospinal sıvıya geçmez ancak akut menenjitli hastalarda terapötik konsantrasyonlara ulaşabilir. Vankomisin, Clostridium difficiie’i de içeren bir çok gram pozitif organizmalarda etkilidir. Gram negatif bakteriler, mikrobakteri ve mantarlar yüksek derecede dirençlidirler. Gram pozitif bakterilerin bir çok suşları, in-vitro 0.5-5 pg/ml vankomisin konsantrasyonlarına duyarlıdır ancak birkaç Staphylococcus aurerus suşunun inhibisyonu için 10-20 pg/ml gereklidir.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenik potansiyeli değerledirmek için hayvanlarda uzun sureli çalışmalar yapılmamıştır. Labaratuar testlerinde vankomisin mutajenik bulunmamıştır.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.