ECSERY 100 mg/5 ml oral süspansiyon için toz Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antibakteriyel ilaçlar- Sefalosporinler (3. Kuşak)

ATCKodu: J01DD13

Sefpodoksim proksetil, oral olarak uygulanan geniş spektrumlu, yarı-sentetik, üçüncü kuşak sefalosporin sınıfı bir antibiyotiktir. Sefpodoksim proksetil bir ön ilaç olup aktif metaboliti sefpodoksimdir.

Sefpodoksim, Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilere karşı in vitro etkilidir. Sefpodoksim hücre duvarı sentezinin inhibisyonu yoluyla bakterisid etki gösterir; beta-laktamazlara karşı oldukça dayanıklıdır.

Aşağıdaki mikroorganizmalar sefpodoksime karşı genellikle duyarlıdır:

-Gram-pozitif organizmalar Streptococcus pneumoniae Streptococcus spp.

Propionibacterium acnes Corynebacterium diphteriae -Gram- negatif organizmalar

Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar)

Haemophilusparainfluenzae (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar)

Neisseria meningitidis

Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar)

Escherichia coli Klebsiella pneumoniae

Klebsiella oxytoca Proteus mirabilis Proteus vulgaris Citrobacter diversus Salmonella spp.

Providencia spp.

Shigella spp.

Pasteurella multocida Fusobacterium

Aşağıdaki bakteriler sefpodoksime orta derecede duyarlıdır:

Metisiline duyarlı stafılokoklar, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophda.

Aşağıdaki bakteriler sefpodoksime dirençlidir:

Enterobacter spp., Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter jreundii, Acinetobacter spp., Peptostreptokoklar, Enterokoklar, metisiline dirençli stafılokoklar, JK grubu Corynebacteria, Listeria monocytogenes, Pseudomonas spp., Clostridium spp., Bacteroides fragilis ve benzer türler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Sefpodoksim proksetil bir ön ilaç olup oral uygulamayı takiben gastrointestinal kanaldan emilerek aktif metaboliti olan sefpodoksime hidrolize edilir.

Yemeklerle birlikte alındığında emilimi artar.

100 mg ve 200 mg dozları takiben ortalama maksimum plazma konsantrasyonları (C_max) sırasıyla 1-1.2 mg/1 ve 2.2-2.5 mg/l’dir. Maksimum plazma konsantrasyonlarına ilacın verilmesinden 2-3 saat (T_max) sonra ulaşılır.

100 mg ve 200 mg dozların oral uygulamasından 12 saat sonraki rezidüel konsantrasyonlar sırasıyla 0.08 mg/1 ve 0.18 mg/l’dir. Günde 2 kez 100 mg ve 200 mg tabletler 14.5 gün boyunca kullanıldığında, birikim olmamıştır ve farmakokinetik parametreler önemli oranda değişmemiştir.

Dağılım

Sefpodoksim plazma proteinlerine % 21-29 oranında bağlanır.

   Tonsillerdeki yaklaşık konsantrasyonları, 100 mg’lık tek doz alımından 4 saat sonra yaklaşık 0.24 pg/g olup 7 saat sonra yaklaşık 0.1 pg/g’a düşer. 200 mg’lık tek doz alımından sonra barsak sıvı konsantrasyonu plazma konsantrasyonunun % 80’idir.

   200 mg sefpodoksim kullanımında 3-12 saat sonra akciğer doku konsantrasyonu 0.6 pg/g ve 0.2 pg/g arasında değişir. Plevra sıvı konsantrasyonları ise 0.6-0.8 mg/1 arası değişir.

   200 mg sefpodoksim kullanımından 1-4 saat sonra bronş mukozası konsantrasyonu yaklaşık 1 pg/g’dır. (Plazma konsantrasyonun % 40-45’i)

   200 mg sefpodoksim doz alımından 3-12 saat sonra ortalama böbrek doku konsantrasyonu 0.6 pg/g-3.1 pg/g arası değişmektedir.

   200 mg sefpodoksim doz alımından 3-6 saat sonra ortalama prostatik doku konsantrasyonu 0.6 pg/g-0.2 pg/g arası değişmektedir.

Biyotransformasvon:

Nonspesifık esterazlar tarafından hızla bakterisid etkili sefpodoksime hidrolize olur. Eliminasvon:

Eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 2.4 saattir. Sefpodoksim proksetilin emilimini takiben salınan sefpodoksimin %80’i değişmemiş olarak idrarla atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik hastalar: 4-12 yaş arası çocuklarda, 5 mg/kg tek doz uygulamasını takiben maksimum plazma konsantrasyonu (C_max), ortalama 2.6 mg/1 ve bu konsantrasyona ulaşma süresi (T_max) 2-4 saattir.

İki yaşın altındaki çocuklarda, 12 saatte bir 5 mg/kg olarak tekrarlanan doz uygulamasından ortalama 2 saat sonra elde edilen maksimum plazma konsantrasyonları; 2.7 mg/1 (1-6 ay) ve 2.0 mg/1 (7 ay-2 yaş) arasındadır.

12 saatte bir 5 mg/kg’lık tekrarlanan dozları alan 1 ay-12 yaş arasındaki hastalarda, kararlı durumdaki rezidüel plazma konsantrasyonları; 0.2-0.3 mg/1 (1 ay-2 yaş) ve 0.1 mg/1 (2-12 yaş) arasındadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geçerli değildir.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.