DUSPATALIN retard 200 mg 30 kapsül Farmakolojik Özellikler
{ Mebeverin Hcl }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sentetik antikolinerjikler, tersiyer amino gruplu esterler
ATC kodu: A03AA04
Etki mekanizması ve Farmakodinamik etkiler
Mebeverin doğrudan gastrointestinal sistemdeki düz kasları etkileyerek normal barsak motilitesini bozmadan spazm çözen müskulotrop bir spazmolitiktir.
Etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir, ancak iyon kanal geçirgenliğinde azalma, noradrenalin geri alımını engelleme, lokal anestezik bir etki, su emiliminde değişiklikler gibi birden fazla mekanizma, mebeverinin gastrointestinal sistem üzerindeki lokal etkisine katkıda bulunabilir. Bu mekanizmalar yoluyla mebeverin, gastrointestinal sistemdeki düz kas hücrelerinin kalıcı olarak gevşemesine (hipotoni) neden olmadan, intestinal motiliteyi normale döndüren antispazmodik etki gösterir. Tipik antikolinerjiklerle gözlenen sistemik yan etkiler yoktur.
Klinik etkinlik ve güvenlilik
Farklı mebeverin formülasyonlarının klinik etkinlik ve güvenilirliği en az 1500 hastada değerlendirilmiştir. Referans ya da başlangıçtaki kontrollü klinik çalışmalarda irritabl bağırsak sendromunun baskın semptomlarında (örn., karın ağrısı, gaita özellikleri) genel olarak önemli düzelmeler gözlenmiştir.
Tüm mebeverin formülasyonları genel olarak güvenli olup önerilen doz rejimlerinde iyi tolere edilmiştir.
Pediyatrik popülasyon
Tablet ya da kapsül formülasyonlarında klinik çalışmalar yalnızca yetişkinlerde yapılmıştır. Mebeverin pamoatın süspansiyon formülasyonu ile >3 yaş hastalarda yapılan klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyimindeki klinik etkinlik ve güvenlilik dataları mebeverinin etkili, güvenli olup iyi tolere edildiğini göstermiştir.
Mebeverin süspansiyon ile yapılan klinik çalışmalar mebeverinin çocuklarda irritabl bağırsak sendromunun semptomlarının düzeltilmesinde etkili olduğunu göstermiştir. Mebeverin süspansiyon ile yapılan açık, başlangıç kontrollü çalışmaları da ilacın etkinliğini doğrulamıştır.
Tablet ya da kapsül formülasyonunun doz şeması mebeverinin tutarlı güvenlilik ve iyi tolerabilitesi temelinde hesaplanmıştır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Mebeverin tabletin veya süspansiyonun oral alınmasından sonra hızla ve tamamen emilir. Değiştirilmiş salımlı formülasyon günde iki defalık bir dozlama şemasına olanak sağlamaktadır.
Dağılım:
Çoklu dozlamanın ardından önemli ölçüde birikme gözlenmemiştir.
Biyotransformasyon:
Mebeverin hidroklorür esas olarak ester bağlarını yıkarak veratrik asit ve mebeverin alkole dönüştüren esterazlarla metabolize olur. Plazmadaki ana metabolit DMAC'dır (Demetil Karboksilik Asit). DMAC'ın kararlı durum eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 5.77 saattir. Çoklu dozlama esnasında (günde iki defa 200 mg), DMAC için C804 ng/ml, ve tyaklaşık olarak 3 saattir. Değiştirilmiş salımlı sert kapsülün relatif biyoyararlanımı, 97% lik bir ortalama oran ile optimum olur.
Eliminasyon:
Mebeverin tamamen metabolize olur; metabolitlerinin de yaklaşık olarak tamamı vücuttan atılır. Veratrik asit idrarla atılır. Mebeverin alkol kısmen karboksilik asit (MAC) ve kısmen de DMAC olarak idrarla atılır.
Hastalardaki karekteristik özellikler
Pediyatrik popülasyon
Mebeverinin herhangi bir formülasyonu ile çocuklarda farmakokinetik çalışma yürütülmemiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Oral ve parenteral dozlardan sonraki tekrarlayan doz çalışmalarında, çoğunlukla titreme ve kasılmalar ile santral sinir sistemi üzerine davranışsal uyarılma etkileri olduğu bildirilmiştir. En hassas tür olan köpeklerde bu etkiler, vücut yüzey alana (mg/m2) göre maksimum tavsiye edilen klinik doz olan 400 mg/gün'ün 3 katına eşdeğer oral dozlar ile karşılaştırılmasında görülmüştür.
Mebeverin üreme toksisitesi hayvan çalışmalarında yeterince araştırılmamıştır.
Sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik potansiyel için herhangi bir işaret bulunmamıştır. Bununla birlikte, farelerde maksimum klinik dozun 2 katına eşdeğer dozlarda embriyotoksik etkiler (bodur gelişim, cenin ölümleri) gözlenmiştir. Bu etki, tavşanlarda gözlenmemiştir.
Maksimum klinik doza eşdeğer dozlarda, erkek ve dişi sıçanlarda fertilite üzerine herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Standart in vitro ve in vivo genotoksisite testlerinde, mebeverinin genotoksik etkileri görülmemiştir. Karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır.
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. | İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Abbott Laboratuvarları İthalat İhracat Tic. Ltd. Şti.Geri Ödeme Kodu | A11767 |
Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 26 Apr 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 22 Apr 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699820030360 |
Etkin Madde | Mebeverin Hcl |
ATC Kodu | A03AA04 |
Birim Miktar | 200 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 30 |
Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Bağırsak Hastalıkları > Mebeverin HCL |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |
|
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
|
Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. |