DORSILON 200 mg 20 tablet Klinik Özellikler

Parasetamol + Mefenoksalon }

Sinir Sistemi > NONNARKOTİK ANALJEZİKLER > Parasetamol + phenobarbital
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş. | 30 December  1899

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

İki etkin madde ihtiva ettiği için DORSİLON geniş bir kullanım alanına sahiptir. Bel, sırt ve boyun kaslarında spazmın eşlik ettiği ağrılarda, lumbago ve siyatik nevraljisinde, tortikoliste, her türlü ağrılı kas spazmlarında, servikal veya lomber diskopatiye veya spondiloartroza bağlı sendromlarda, kas spazmları ile birlikte görülen romatizmal veya romatizma dışı ağrılarda, osteoartrit ve miyozitte, kınk, çıkık, burkulma, lif gerilmesi ve kopmalarında, strese bağlı olan ruhsal gerginlik İle beraber görülen ağrılarda ve adale tutulmalarında, aşırı beden faaliyetleri sonucu ortaya çıkan kas ağrısı, kramp ve spazmlarda, diş çekiminden sonraki ağrılı dönemlerde güvenle kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji

Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği takdirde;

Erişkinlerde 6-8 saatte bir 1 -2 tablet.

Uygulama şekli:

Oral olarak uygulanır.

Tabletler yemeklerden sonra bir bardak su ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği

DORSİLON, karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır. DORSİLON şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedİr.

Pediyatrik popülasyon:

6-15 yaş arası çocuklarda 6-8 saatte bir yarım tablet. 6 yaş altı çocuklarda kullanımından kaçınılmalıdır.

Geriyatrik popiilasyon:

Yaşlı hastalarda özel bir doz ayarlaması gerektiğine dair bilgi bulunmamaktadır, ancak, mefenoksalon kullanımına bağlı olarak istenmeyen etkilerin görülmesinde artış riski bulunmaktadır. İlaç reçete edilirken hasta uyarılmalıdır.

Diğer:

Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aşmaması gerekir.

4.3. Kontrendikasyonlar

DORSİLON aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

•    Parasetamol, mefenoksalon veya ilacın bileşimindeki maddelere karşı aşırı duyarlılık

•    Akut intermitan porfiri

•    Epilepsi

•    İlerlemiş böbrek yetmezliği

•    Asetilsalisilik aside karşı aşın duyarlılık

•    Parasetamol içeren diğer bir ilacın kullanılmakta olması

•    Kronik parasetamol kullanımı

•    İlerlemiş karaciğer hastalığı

•    İlerlemiş pulmoner ve/veya kardiyak hastalık

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Parasetamolü ilk kullananlarda veya daha önce kullanım hikayesi olanlarda, kullanımın ilk dozunda veya tekrarlayan dozlarında deride kızarıklık, döküntü veya deri reaksiyonu oluşabilmektedir. Bu durumda doktor ile irtibata geçilerek ilacın kullanımının bırakılması ve alternatif bir tedaviye geçilmesi gerekmektedir. Parasetamol ile deri reaksiyonu gözlenen kişi bir daha bu İlacı veya parasetamol içeren başka bir ilacı kullanmamalıdır. Bu durum, ciddi ve ölümle sonuçlanabilen Steven Johnson Sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN) ve akut generalize ekzantematöz püstüloz (AGEP) dahil cilt reaksiyonlarına neden olabilmektedir.

Anemisi olanlar, akciğer hastalan, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatli kullanılmalıdır. Önceden mevcut hepatik hastalığı bulunan hastalar için, yüksek dozda veya uzun süreli tedaviler esnasında periyodik aralıklarla karaciğer fonksiyon tetkikleri yapmak gerekebilir. Böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 10 ml/dakika) halinde, doktorun parasetamol kullanımının yarar/risk oranını dikkatle değerlendirmesi gerekir. Doz ayarlaması yapılmalı ve hasta kesintisiz izlenmelidir.

Bir yıl boyunca günlük terapötik parasetamol dozları alan bir hastada hepatik nekroz ve daha kısa süreli olarak aşırı doz kullanan bir hastada karaciğer haşan bildirilmiştir.

12-48 saat içinde karaciğer enzimleri yükselebilir ve protrombİn zamanı uzayabilir. Ancak klinik semptomlar dozun alınmasından 1-6 gün sonrasına kadar görülmeyebilir.

Kronik günlük dozlarda ve akut yüksek dozlarda karaciğer hasanna neden olabilir.

Hepatotoksisite riskinden ötürü, parasetamol, tavsiye edilenden daha yüksek dozlarda ya da daha uzun süreli alınmamalıdır. Karaciğer yetmezliği (Child-Pugh kategorisi <9) olan hastalar, parasetamolü dikkatli kullanmalıdırlar.

Terapötik dozlarda parasetamol uygulaması sırasında serum alanin aminotransferaz (ALT) düzeyi yükselebilir.

Terapötik dozlarda parasetamol ile hepatik oksidatif stresi artıran ve hepatik glutatyon rezervini azaltan ilaçların eşzamanlı kullanımı, alkolizm, sepsis veya diabetes mellitus gibi çeşitli durumlar hepatik toksisite riskinde artışa yol açabilir.

Yüksek dozlarda parasetamolün uzun süreli kullanılması böbrek hasarına neden olabilir.

Genelde, özellikle diğer analjeziklerle kombinasyon halinde kesintisiz parasetamol kullanılması, kalıcı böbrek hasarına ve böbrek yetmezliği riskine (analjezik nefropatisi) yol açabilir.

Glukoz 6 fosfat dehidrogenaz eksikliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Seyrek olarak hemoliz vakaları görülebilir.

Gilbert Sendromu olan hastaların parasetamol kullanması, sarılık gibi klinik semptomlara ve daha belirgin hiperbilirubinemiye neden olabilir. Bundan dolayı, bu hastalar parasetamolü dikkatli kullanmalıdırlar.

Orta düzeyde alkol ile ve eşzamanlı parasetamol alınması, karaciğer toksisitesi riskinde bir artışa yol açabilir. Alkolik karaciğer hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.

Parasetamol İçeren diğer ilaçların DORSİLON ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.

3-5 gün içinde yeni semptomların oluşması ya da ağrının ve/veya ateşin azalmaması halinde, hastaların parasetamol kullanmaya son vermesi ve bir doktora danışması tavsiye edilir.

Merkezi sinir sistemi depresanlan ile birlikte kullanımı hastanın mental ve fiziksel yeteneklerini etkileyebilir. Hasta bu konuda uyarılmalıdır (bkz. 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Mefenoksalon etkileşimleri:

Diğer sedatifler gibi; mefenoksalon da alkol, sedatifler, hipnotikler, antidepresanlar, antipsikotikler, antihistaminİkler ve anesteziklerin etkisini potansiyalize edebilir. Birlikte kullanımı tavsiye edilmez. Mefenoksalon, kas gevşeticilerin ve kumarin antikoagülanlannın etkilerini artırır.

Monoaminoksidaz inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır.

Parasetamol etkileşimleri:

Propantelin gibi mide boşalmasını yavaşlatan ilaçlar, parasetamolün yavaş emilmesine ve dolayısıyla parasetamolün etkisinin daha geç ortaya çıkmasına neden olabilir.

Metoklopramid gibi mide boşalmasını hızlandıran ilaçlar, parasetamolün daha hızlı emilmesine ve dolayısıyla parasetamolün etkisinin daha hızlı başlamasına neden olabilir.

Bazı hipnotikler ve antiepileptik ilaçlar (glutetİmid, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, vb.) veya rifampisin gibi karaciğerde hepatik mikrozomal enzim indüksiyonuna sebep olan ilaçların tek başına kullanıldığında zararsız olan parasetamol dozlarıyla bile eşzamanlı kullanımı karaciğer hasarına yol açabilir. Aşırı alkol tüketimi halinde, terapötik dozlarda bile parasetamol alınması da karaciğer hasarına neden olabilir,

Parasetamolün kloramfenikol ile kombinasyon halinde kullanılması, kloramfenikolün yanlanma Ömrünü uzatabilir ve dolayısıyla, bu ilacın toksisite riskini artırabilir.

Parasetamol (veya metabolitlerİ), K. vitamlni-bağımlı koagülasyon faktörü sentezinde rol oynayan enzimler ile etkileşir. Parasetamol ile varfarin veya kumarin türevleri arasındaki etkileşimler, “Uluslararası normalleştirilmiş oran” (International Normalized Ratio, INR) değerinde bir artışa ve kanama riskinde bir artışa neden olabilir. Bundan dolayı, oral antikoagulan kullanan hastalar, tıbbi denetim ve kontrol olmadan uzun süreli parasetamol kullanmamalıdır.

5-hİdroksitriptamin (serotonin) tip 3 reseptör antagonİstlerİ olan tropisetron ve granisetron, fartnakodinamik etkileşim ile parasetamolün analjezik etkisini tamamen baskılayabilir.

Parasetamol ve azidotimidin (AZT - zİdovudin) eşzamanlı kullanılması, nötropeni eğilimini artırır. Bu nedenle tıbbi tavsiye olmadıkça, parasetamol AZT ile birlikte alınmamalıdır.

Birden fazla ağrı kesiciyle kombinasyon tedavisinden kaçınılması önerilmektedir. Bunun hastaya ekstra bir fayda sağladığını gösteren çok az kanıt vardır ve genelde istenmeyen etkilerde artışa yol açmaktadır.

Parasetamol emilim hızı metoklopramid ya da domperidon ile artabilir ve kolestİramin İle azalabilir.

St. John’s Wort (Hypericum perforatum - san kantaron) parasetamolün kan düzeylerini azaltabilir.

Besinler İle birlikte alındığında parasetamolün emilim hızı azalabilir.

Bitkisel ürünlerle etkileşim:

Hİbiscus (bamya çiçeği)’un parasetamolün plazma konsantrasyonlarını azalttığı bildirilmiştir. Bunun klinik önemi bilinmemektedir.

Parasetamol hepatotoksik potansiyeli olan ekinazya (Echinacea augusüfolia), kava (Piper methysticum) ve salisilat içeren söğüt (Salix aiba) ve çayır güzeli (Spiraea uimaria) gibi bitkisel ürünlerle birlikte kullanıldığında hepatotoksisite riski artabilir.

Parasetamol antitrombosit etkileri olan gingko (Gingko biloba), ginseng (Panax ginseng), sarmısak (Ailium s at iv um), yaban mersini (Vaccinİum myrtülis), kasımpatı (Chrysanthemum parthenium) ile birlikte kullanıldığında kanama riski artabilir.

Parasetamol kumarin içeren san papatya {Anthemis nobiiis), atkestanesi (Aesculus hippocastaneum), çemenotu (Trigonella foenum graecum), kızıl yonca (Trifolium pratense) ve demirhindi (Tamarindus indicus)ile birlikte kullanıldığında kanama riski artabilir.

Meryem ana dikeni (Silybum marianum); Bu bitkiden hazırlanan silimrin kompleks flovonoİdlerin bir kanşımıdır. Deneysel olarak sıçanlarda karaciğer glutatyon düzeyini arttırır.

özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

DORSİLON kullanması gereken doğurganlık çağındaki kadınların uygun bir doğum kontrol yöntemi uygulamaları önerilmelidir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Hamilelik boyunca mefenoksalon kullanımının güvenliliği bilinmemektedir. Mefenoksalon plasentaya geçer. Bu ilaç hamileliğin 3 ayında kullanıldığı zaman, konjenital malformasyon riskinin arttığı bildirilmiştir. Hamilelik süresince kullanımından kaçınılmalıdır. Bununla beraber, hamilelik sırasında mefenoksalon kullanımı zorunlu ise, Özellikle ilk üç ayda kullanımından kaçınılmalıdır.

Parasetamol plasentaya geçer. Gebeliğin bütün dönemlerinde rutin olarak kullanılmış olup, kısa süreli tedavi için güvenli bulunmuştur.

Laktasyon dönemi

Parasetamol kullanımı emziren anne ve emen bebek için önemli bir sorun oluşturmasa da mefenoksalon, annenin plazma konsantrasyonunun 2-4 katı konsantrasyonda süte geçer. Emziren anneler tarafından kullanımı, emen bebekte sedasyona neden olabilir. Bu nedenle hasta DORSİLON tedavisi görüyorsa emzirmeye son verilmelidir. Ya da emzirme dönemi boyunca başka bir güvenli ilaç (örn. parasetamol) kullanılmalıdır.

Sütteki konsantrasyonları annenin 650 mg’lık tek bir doz almasından 1-2 saat sonra 10-15 mikrogram/ml (66.2-99.3 mMol/L) dir. Ortalama süt/plazma konsantrasyonları oram 1.24’tür. Sütteki yanlanma ömrü 1.33-3.5 saattir. Parasetamol süt proteinlerine %85 oranında bağlanır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlarda yapılan kronik toksisite araştırmalarında parasetamolün testiküler atrofıye neden olduğu ve spermatogenezi inhibe ettiği bildirilmiştir. İnsanlarda fertilite üzerine yapılmış araştırma bulunmamaktadır,

Mefenoksalonun fertilite üzerine etkisine dair literatürde ayrıntılı bilgi bulunamamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Mefenoksalonun özellikle alkol veya merkezi sinir sistemi depresanlan ile birlikte kullanılması durumunda, hastanın mental ve fiziksel yeteneklerini etkileyebilir. Bu nedenle araç ve makine kullanan kişilerin uyarılmaları gerekmektedir. DORSİLON kullanmakta olan hastanın araç ve makine kullanmaması, dikkat gerektiren tehlikeli işlerden uzak durması önerilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler görülme sıklıklarına göre aşağıdaki şekilde sıralanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki veriler ile tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Kan rahatsızlıkları, agranülositoz, eozinofilİ, trombositopeni, trombositopenik purpura ve aplastik anemi

Bağışıklık sistemi hastalıktan

Bilinmiyor: Anafılaktik şok, anafilaksi, hipersensitivite reaksiyonu, anjiyonörotik (Quincke’s) ödem

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi, sedasyon

Seyrek: Yorgunluk, kas güçsüzlüğü, baş ağrısı, uykusuzluk, ajİtasyon, anksiyete Kardiyak hastalıklar

Bilinmiyor: Hipotansiyon, taşikardİ, kardiak ritm bozuklukları, ödem Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma, sindirim sistemi rahatsızlıkları, kabızlık Hepato-bilier hastalıklar

Bilinmiyor: Fulminan hepatit, hepatik nekroz, karaciğer yetmezliği, karaciğer enzimlerinde artış

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, alerjik ödem ve anjiyoödem, akut generalize eksantematöz püstülozis, eritema multiform, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz (fatal sonuçlar dahil).

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Yüz ödemi

Yaygın olmayan: Periferik ödem

Çok seyrek: Ateş, asteni

Cerrahi ve Tıbbi Prosedürler

Yaygın olmayan: Post-tonsillektoml kanaması Yaygın: Post-ekstraksiyon (3.azı dişi) kanaması

Şüpheli advers reaksiyonların raporl anması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr: e-posta: tufam@.titck.gov,tr: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Parasetamol doz aşımı: 10 g’dan fazla alan yetişkinlerde toksisite olasılığı vardır. Dahası, aşırı dozun zararı siroz olmayan alkolik karaciğer hastalığı olanlarda daha büyüktür. Çocuklarda aşın dozu takiben karaciğer haşan göreceli olarak daha nadirdir. Karaciğer hücre hasarı ile birlikte parasetamol doz aşımında normal erişkinlerde 2 saat civarında olan parasetamol yanlanma ömrü genellikle 4 saate veya daha uzun sürelere uzar. ,4C-aminopirinden sonra UC02 atılımında azalma bildirilmiştir. Bu durum; plazma parasetamol konsantrasyonu veya yarılanma ömrü, veya konvansıyonel karaciğer fonksiyon testi ölçümlerine nazaran parasetamol doz aşımı ile karaciğer hücre haşan arasındaki ilişkiyi daha iyi gösterir. Parasetamole bağlı fulminant karaciğer yetmezliğini takiben gelişen akut tübüler nekrozdan dolayı böbrek yetmezliği oluşabilir. Bununla beraber, bunun insidansı başka nedenlerden dolayı fulminant karaciğer yetmezliği olan hastalarla karşılaştırıldığında bu grup hastalarda daha sık değildir. Nadiren, ilaç aldıktan 2-10 gün sonra, sadece minimal karaciğer toksisitesi ile birlikte renal tübüler nekroz oluşabilir. Aşırı dozda parasetamol almış bir hastada kronik alkol aliminin akut pankreatit gelişmesine katkıda bulunduğu bildirilmiştir. Akut aşın doza ilaveten, parasetamolün günlük aşın miktarlarda alımından sonra karaciğer hasarı ve nefrotoksik etkiler bildirilmiştir.

Semptom ve belirtiler: Solgunluk, anoreksi, bulantı ve kusma parasetamol doz aşımının sık görülen erken semptomlarıdır. Hepatik nekroz parasetamol doz aşımının dozla ilişkili komplikasyonudur. Hepatik enzimler yükselebilir ve protrombin süresi 12 ila 48 saat içinde uzar, fakat klinik semptomlar ilacın alimini takiben 1 ila 6 gün görülmeyebilir.

Tedavi: Akut doz aşımında parasetamol, karaciğer nekrozuna kadar varabilen hepatotoksik etki gösterebilir. Hastayı gecikmiş hepatotoksisiteye karşı korumak için parasetamol doz aşımı hemen tedavi edilmelidir. Bunun için, absorpsiyonu azaltmayı (gastrik lavaj veya aktif kömür) takiben intravenöz N-asetilsistein veya oral metiyonin vermek gerekir. Eğer hasta kusuyorsa veya aktif kömür ile konjuge edilmişse metiyonin kullanılmamalıdır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonları doz aşımını takiben 4 saate kadar gecikebilir. Bu nedenle hepatotoksisite riskini belirlemek için plazma parasetamol düzeyleri ilaç alımından en az 4 saat sonrasına kadar ölçülmelidir. Ek tedavi (İlave oral metiyonin veya intravenöz N-asetilsistein) kan parasetamol içeriği ve ilaç alımından beri geçen süre ışığı altında değerlendirilmelidir. Hepatik enzim indükleyici ilaçlar alan hastalarda, uzun süredir alkol bağımlısı olanlarda, veya kronik olarak beslenme eksikliği olanlarda N-asetilsistein ile tedavi eşiğinin %3Ö-50 düşürülmesi önerilir, çünkü bu hastalar parasetamolün toksik etkilerine karşı daha duyarlı olabilirler. Parasetamol doz aşımını takiben gelişebilecek fulminant karaciğer yetmezliği tedavisi uzmanlık gerektirebilir.

Mefenoksalon doz aşımı:

Belirtiler: Yüksek doz alımında; uyku ve sersemlik yapabilir. Doz aşımında ise baş dönmesi, ciddi bilinç bulanıklığı, bulantı, kusma, yüzeysel solunum, kas krampları görülebilir. Alkolle birlikte alındığında istenmeyen etki gelişme olasılığı daha yüksektir.

Tedavi: Doz azaltılmalıdır. Doz aşımı belirtileri varsa zaman kaybedilmeden gastrik lavaj yapılmalıdır. Gerekiyorsa temel ve ileri yaşam desteği uygulanır. Belirti ve bulgusu olmayan hastalar ilaç alındıktan sonra en az 6 saat gözlenmelidir.

Astım Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. Sırt Ağrısı Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.