DOCALIX 500 mg 60 kapsül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Vazoprotektifler ATC kodu: C05BX01 Etki mekanizması:

DOCALİX bir kapiler fonksiyon düzenleyicisidir. i

Kalsiyum dobesilatın kapiler duvar üzerine etkisini, artmış geçirgenlik ve izalmış direnç gibi bozulmuş fizyolojik fonksiyonları düzelterek gösterir. Eritrosit esnekliğini artırır, trombosit hiperagregasyonunu inhibe eder ve diyabetik retinopatide k^nm ve plazmanın hiperviskozitesini azaltır. Bunlar kanın özelliklerinin ve dokuların [kan ile sulanmasının düzelmesini sağlar. Bu etkiler, kapiller fonksiyon bozukluklaıjı (ister fonksiyonel bozukluklara ister yapısal veya kazanılmış metabolik bozukluklaıja bağlı olsun) düzelmesini sağlar. Kalsiyum dobesilat ödemin azalmasına katkı sağlar.

Emilim:

500 mg kalsiyum dobesilat ağız yoluyla uygulandıktan sonra 3. ve 10. saatler abasında kan seviyeleri 6 pg/ml nin üzerine çıkar. Maksimum kan seviyesi (Cmax) 8 ps/ml’dir ve ortalama 6 saat (tmax) sonra görülür. 24 saat sonraki kan konsantrasyonu 3 jıg/ml civarındadır. [

Dağılım: i

Proteinlere bağlanma oram %20-25’tir. Kalsiyum dobesilat hayvanlarda kah beyin bariyerini ve plasental bariyeri geçemez, fakat insanlarda bu konu ile ilgili bjr bilgi yoktur. Kalsiyum dobesilat anne sütüne çok az miktarda geçer (bir çalışmad^ 1500 mg alımından sonra anne sütünde 0,4 pg/ml bulunmuştur). j

Eliminasyon:

Kalsiyum dobesilat enterohepatik döngüye girmez ve esas olarak değişmemişi olarak atılır. Alınan dozun sadece %10fu metabolitleri şeklinde olur. Oral olarak uygjulanan dozun %50’si idrar, %50’si feçes yoluyla 24 saat içinde vücuttan atılır, plazma

yarılanma ömrü 5 saat civarındadır. |

Özel klinik durumlardaki kinetikleri: j

Renal fonksiyon bozukluklarının kalsiyum dobesilatın farmakokinetik özejllikleri üzerine etkisi bilinmemektedir. !

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fare ve ratlarda kalsiyum dobesilatın oral LD50 düzeyleri 4000 mg/kg üzerinde bulunmuş olup, bu doz insanlarda alınan dozun 120 katıdır. i

Kalsiyum dobesilatın preklinik toksisite değerlendirmesinde; hedef organa ait s[pesifık toksisite, üreme üzerindeki toksik etkiler ve mutajenik aktivite gözlenmemiştir.!

En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.