DERMAN 1 KASE Klinik Özellikler

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

• 4.1. Terapötik endikasyonlar

  Hafif ve orta şiddetli ağrıların semptomatik tedavisinde endikedir.

  • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

    Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

    Erişkinler: bir seferde 1-2 kaşe

    Gerektiğinde 24 saat içinde üç tek doza kadar alınabilir.

    Hekim önerisi yoksa 3 ardışık günden fazla kullanılmamalıdır.

    Ağrı süresi 5 günü aşar ya da ateş 3 günden fazla sürerse ya da artarsa ve /veya başka belirtiler ortaya çıkarsa doktor veya eczacıya danışmadan tedaviye devam edilmemelidir. Alkol alan kişilerde hepatoksisite riski nedeniyle, günlük alınan parasetamol dozunun 2000 mg’ı aşmaması gerekir.

    Uygulama şekli:

    DERMAN alınmadan önce 1-2 saniye suya daldırılır, dil üzerine koyulur ve bir bardak su ile birlikte yutulur.

    Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

    DERMAN, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. Hafif ve orta şiddette böbrek ve karaciğer yetmezliğinde kullanılmamalıdır.

    Pediyatrik popülasyon:

    DERMAN, bebeklere ve 12 yaşından küçük çocuklara verilmemelidir.

    12-16 yaş arası adolesanlar: bir seferde 1 kaşe

    Gerektiğinde 24 saat içinde üç tek doza kadar alınabilir.

    Geriyatrik popülasyon:

    Geriyatrik hastalar için özel bir doz uygulaması gerekmemektedir.

    • 4.3. Kontrendikasyonlar

      DERMAN aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

      • •  Pirazolon ve ilgili bileşiklere (fenazon, propifenazon, aminofenazon, metamizol içeren ilaçlara) karşı alerji, Fenilbutazon içeren bileşiklere karşı alerji

      • •  Parasetamol, asetilsalisilik aside karşı bilinen aşırı duyarlılık veya kafeine karşı bilinen alerji

      • •  Kalıtsal glikoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği (hemolitik anemi ile bulgu veren)

      • •  Akut hepatik porfiria

      • •  Bebekler ve 12 yaşından küçük çocuklarda

      • •  10 günden uzun süren ağrılarda

      • •  Şiddetli karaciğer yetmezliği olanlarda

      • •  Şiddetli böbrek yetmezliği olanlarda

      • 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

        Anemisi olanlarda, akciğer hastalarında, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatli kullanılmalıdır.

        Akut yüksek dozda ciddi karaciğer toksisitesine neden olur. Erişkinlerde kronik günlük dozlarda karaciğer hasarına neden olabilir.

        Aşağıdaki durumlarda özel önlem alınmalıdır (dozun azaltılması ve/veya dozlar arasındaki sürenin uzatılması):

        • • Gilbert Sendromu (glukuronil transferaz eksikliğine bağlı düzensiz selim ikter)

        • • Hematopoietik disfonksiyon

        Hasta, doktor tarafından başka şekilde belirtilmedikçe ağrı kesicilerin düzenli olarak uzun süreli kullanılmaması gerektiği konusunda uyarılmalıdır. Baş ağrısının tedavisi amacıyla sürekli ağrı kesici kullanılması, kronik baş ağrılarına neden olabilir.

        Parasetamolün aşırı dozunda, doza bağlı olarak hepatik nekroz görülebilir. 12-48 saat içinde karaciğer enzimleri yükselebilir, protrombin zamanı uzayabilir. Ancak, klinik semptomlar dozun alınmasından 1-6 gün sonrasına kadar görülmeyebilir.

        10 g’ın üzerinde alınması durumunda toksisite görülmesi muhtemeldir.

        Alkolik karaciğer hastalarında dikkatli kullanılmalıdır. Alkol alan kişilerde hepatoksisite riski nedeniyle, günlük alınan parasetamol dozunun 2000 mg’ı aşmaması gerekir.

        Parasetamol içeren ağrı kesicilerin uzun süreli kullanımı sonucunda ortaya çıkan birikim, nadir vakalarda analjezik nefropatisi ve büyük ölçüde geriye dönüşsüz bir böbrek yetmezliğinin ortaya çıkmasına yol açabilir.

        Parasetamol içeren diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanılmasından kaçınılmalıdır.

        Astım, kronik rinit ve kronik ürtikeri olan ve özellikle diğer antienflamatuvar ilaçlara aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Duyarlı kişilerde, propifenazon ve parasetamol içeren ilaçlarla nadiren astım krizleri ve anaflaktik şok bildirilmiştir.

        • 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

          Parasetamol :

          Bireysel reaksiyonlar önceden tahmin edilemeyeceğinden, diğer analjeziklerle olduğu gibi DERMAN tedavisi sırasında alkol kullanmaktan kaçınılmalıdır.

          Bazı hipnotikler, antiepileptik ilaçlar (örneğin fenobarbital, fenitoin ve karbamazepin) ve rifampisin gibi karaciğer mikrozomal enzim aktivitesini uyaran ilaçların aynı anda kullanılması, parasetamolün normal olarak zararlı olamayan dozlarda bile karaciğer üzerindeki toksik etkisini artırabilir. Bu, aynı zamanda alkol için de geçerlidir.

          Mide boşalması, örneğin propantelin vb. etkenlerle yavaşlatıldığında, parasetamolün emilim hızı azalabilir ve etkinin ortaya çıkma süresi uzayabilir. Metoklopramid verildiğinde olduğu gibi mide boşalması hızlandırıldığında ise emilim hızı daha yüksektir.

          Kloramfenikol ile birlikte kullanıldığında bu ilacın atılımı uzayabilir ve toksik etki tehlikesi artabilir.

          Metoklopramid ile birlikte kullanıldığında emilim hızı artar.

          Parasetamol ile varfarin veya kumarin türevleri arasındaki etkileşimlerin klinik sonuçları henüz bilinmemektedir. Bu nedenle oral antikoagülan tedavisi altında olan hastalar tarafından uzun süreli ve düzenli parasetamol kullanımı doktor kontrolü altında yapılmalıdır.

          Nötropeni sıklığı, parasetamol ve AZT (zidovudin) birlikte kullanıldığında daha yüksektir. DERMAN, bu nedenle, AZT ile birlikte ancak doktorun görüşü alındıktan sonra kullanılmalıdır.

          Benzodiazepin gibi geniş spektrumlu maddeler ile önceden tahmin edilemeyen farklı etkileşimler görülebilir.

          St. John’s Wort (Hypericum perforatum -sarı kantaron) parasetamolün kan düzeylerini azaltabilir.

          Besinler ile birlikte alındığında parasetamolün absorbsiyon hızı azalabilir.

          Kafein:

          Teorik olarak mümkün olsa da, kafeinin, parasetamol gibi analjeziklere bağımlılık potansiyelini artırdığına ilişkin klinik bir kanıt bulunmamaktadır.

          Kafein, barbitüratlar, antihistaminikler vb. gibi birçok sedatif maddenin antagonistidir.

          Kafein, sempatomimetikler, tiroksin vb. gibi maddelerin neden olduğu taşikardiyi artırır.

          Oral kontraseptifler, simetidin ve disülfiram kafein metabolizmasını yavaşlatır; barbitüratlar ve sigara ise hızlandırır. Kafein, teofilinin eliminasyonunu azaltır.

          Kafein, efedrin gibi maddelerin bağımlılık yaratıcı etkilerini artırır. Bazı giraz inhibitörlerinin birlikte verilmesi, kafein ve onun metabolizma ürünü olan paraksantinin atılım süresinin uzamasına yol açabilir.

          Propifenazon:

          Propifenazonla ilgili herhangi bir etkileşim bilgisi bulunmamaktadır.

          • 4.6. Gebelik ve laktasyon

            Genel tavsiye

            Gebelik kategorisi C’dir.

            Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

            Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / ve - veya / embriyonal / fetal gelişim / ve -veya / doğum / ve - veya / doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

            DERMAN, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

            Gebelik dönemi

            Parasetamol - Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda teratojenik etki olduğuna dair kanıt bulunmamıştır. Bu zamana kadar yapılan çalışmalarda doğmamış bebek üzerinde de yan etki olduğuna dair bir belirtiye rastlanmamıştır. Ancak insanlar üzerinde yapılmış yeterli çalışma bulunmamaktadır.

            Propifenazon - Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda teratojenik ya da embriyotoksik etki olduğuna dair kanıt bulunmamıştır. Ancak gebeler üzerinde yapılmış yeterli çalışma bulunmamaktadır.

            DERMAN kullanımı gebelere önerilmemektedir. Ancak hekimin ilacın yararının, potansiyel riski haklı göstereceğine inandığı durumlarda kullanılabilir.

            Laktasyon dönemi

            Kafein plasentayı aşabilir ve anne sütüne geçebilir. DERMAN kullanımı emziren annelere önerilmemektedir. Ancak hekimin ilacın yararının, potansiyel riski haklı göstereceğine inandığı durumlarda kullanılabilir.

            Üreme Yeteneği/Fertilite

            Bazı çalışmalarda NSAİ (Nonsteroidal antienflamatuvar) ilaçların ve kafeinin fertilite üzerine engelleyici etkisi olduğu rapor edilmekle birlikte kesin sonuca varılmamıştır.

            • 4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

              DERMAN’ın araç ve makine kullanımını olumsuz etkileme ihtimali düşüktür.

              Parasetamol bazı hastalarda baş dönmesi veya somnolans yapabilir.

              • 4.8. İstenmeyen etkiler

                DERMAN’ın içindeki bileşenler nadiren alerjik reaksiyonlara (deri döküntüleri, ürtiker) yol açmıştır. Az sayıda vakada pruritus, eritem, ürtiker, anjioödem, dispne veya astım gibi belirtilerle ortaya çıkan aşırı duyarlık reaksiyonlarıyla karşılaşılmıştır. Nadir olarak anaflaktoid reaksiyon ve anaflaktik şok vakaları bildirilmiştir. Parasetamol ve propifenazon kullanımı ile ilişkili olarak bazı trombositopeni, lökopeni, agranülositoz ve pansitopeni vakaları bildirilmiştir.

                Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası yapılan araştırmalarda rapor edilen advers etkiler aşağıdaki sıklık derecelerine göre listelenmiştir.

                Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

                Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

                Yaygın: Enfeksiyon (%2.9)

                Kan ve lenf sistemi hastalıkları

                Çok seyrek: Agranülositoz, trombositopeni (izole bildirimler)

                Bağışıklık sistemi hastalıkları

                Seyrek: Erupsiyon, ürtiker

                Sıklık bilinmiyor: Bronkospazm*, anafilaktik şok, alerji testi pozitif**, immun trombositopeni

                * Bronkospazm: Asetilsalisilik aside duyarlı astımlı hastaların %20’sinde görülür.

                **Parasetamol ile oral provokasyon testi: Parasetamolle ilişkili alerjik semptomları (erupsiyon, ürtiker, anafilaksi) olan hastaların %15.5’ unda pozitiftir.

                Çok seyrek: Lyell sendromu, Stevens Johnson sendromu (izole bildirimler)

                Sinir sistemi hastalıkları

                Yaygın: Baş ağrısı(%5.1), Baş dönmesi(% 3.58), Uyuklama (%6.97), Parestezi (%5.4)

                Kulak ve iç kulak hastalıkları

                Yaygın olmayan: Denge bozukluğu (%1)

                Vasküler hastalıklar

                Çok seyrek: Purpura

                Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar

                Yaygın: Üst solunum yolları enfeksiyonu (%2.7)

                Gastrointestinal hastalıklar

                Yaygın: Bulantı (%2.3), Diyare (%4.7), Dispepsi (%2.3), Flatulans (%2.3), Karın ağrısı (%3.9), Konstipasyon (%3.9), Kusma (%7.8)

                Yaygın olmayan: Gastrointestinal kanama (%0.13)

                Hepato-biliyer hastalıklar

                Çok yaygın: ALT üst sınırın üstünde (%17.4)

                Yaygın: ALT üst sınırın 1.5 katı (%4.2)

                Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

                Yaygın: Yüz ödemi (%4.5)

                Yaygın olmayan: Periferik ödem (%1)

                Çok seyrek: Ateş, Asteni

                Cerrahi ve Tıbbi Prosedürler

                Yaygın olmayan: Post-tonsillektomi kanaması (%0.5)

                Yaygın: Post-ekstraksiyon (3.azı dişi) kanaması (%3.3)

                Şüpheli advers reaksiyonlarının raporlanması

                Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks 0 312 218 35 99).

                • 4.9. Doz aşımı ve tedavisi

                  Yetişkinlerde 10 g’dan fazla kullanılması halinde toksisite olasılığı vardır. Dahası, aşırı dozun zararı sirotik olmayan alkolik karaciğer hastalığı olanlarda daha büyüktür. Çocuklarda aşırı dozu takiben karaciğer hasarı göreceli olarak daha nadirdir. Karaciğer hücre hasarı ile birlikte parasetamol aşırı dozajında normal erişkinlerde 2 saat civarında olan parasetamol yarılanma ömrü genellikle 4 saate veya daha uzun sürelere uzar. ¹⁴C-aminopirinden sonra ¹⁴CO₂ atılımında azalma bildirilmiştir. Bu; plazma parasetamol konsantrasyonu veya yarı ömür, veya konvansiyonel karaciğer fonksiyon testi ölçümlerine nazaran parasetamol aşırı dozajı ile karaciğer hücre hasarı arasındaki ilişkiyi daha iyi gösterir. Parasetamole bağlı fulminant karaciğer yetmezliğini takiben gelişen akut tübüler nekrozdan dolayı böbrek yetmezliği oluşabilir. Bununla beraber, bunun insidansı başka nedenlerden dolayı fulminant karaciğer yetmezliği olan hastalarla karşılaştırıldığında bu grup hastalarda daha sık değildir. Nadiren, ilaç aldıktan 2-10 gün sonra, sadece minimal karaciğer toksisitesine karşın renal tübüler nekroz oluşabilir. Aşırı dozda parasetamol almış bir hastada kronik alkol alımının akut pankreatit gelişmesine katkıda bulunduğu bildirilmiştir. Akut aşırı doza ilaveten, parasetamolün günlük aşırı miktarlarda alımından sonra karaciğer hasarı ve nefrotoksik etkiler bildirilmiştir.

                  Semptom ve belirtiler:

                  Solgunluk, anoreksi, bulantı ve kusma parasetamol aşırı dozajının sık görülen erken semptomlarıdır. Hepatik nekroz parasetamol aşırı dozajının dozla ilişkili komplikasyonudur. Hepatik enzimler yükselebilir ve protrombin zamanı 12 ila 48 saat içinde uzar, fakat klinik semptomlar ilacın alımını takiben 1 ila 6 gün içinde belirgin olmayabilir.

                  Tedavi:

                  Hastayı gecikmiş hepatoksisiteye karşı korumak için parasetamol aşırı dozajı hemen tedavi edilmelidir. Bunun için, absorbsiyonu azaltmayı (gastrik lavaj veya aktif kömür) takiben intravenöz N-asetilsistein veya oral metionin vermek gerekir. Eğer hasta kusuyorsa veya aktif kömür ile konjugasyon yapılmışsa metionin kullanılmamalıdır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonları aşırı dozu takiben 4 saate kadar gecikebilir. Bu nedenle hepatoksisite riskini belirlemek için plazma parasetamol düzeyleri ilaç alımından en az 4 saat sonrasına kadar ölçülmelidir. Ek tedavi (ilave oral metionin veya intravenöz N-asetilsistein) kan parasetamol içeriği ve ilaç alımından beri geçen süre ışığı altında değerlendirilmelidir. Hepatik enzim indükleyici ilaçlar alan hastalarda, uzun süredir alkol bağımlısı olanlarda veya kronik olarak beslenme eksikliği olanlarda N-asetilsistein ile tedavi eşiğinin %30-50 düşürülmesi önerilir, çünkü bu hastalar parasetamolün toksik etkilerine karşı daha duyarlı olabilirler. Parasetamol aşırı dozajını takiben gelişebilecek fulminant karaciğer yetmezliği tedavisi uzmanlık gerektirir.

                  • Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

                    Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.