DAROB 80 mg 50 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Sotalol Hcl }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Non-selektif beta bloker ilaçlar ATC kodu: C07AA07
Sotalol, intrinsik sempatomimetik etkinliği ya da membran stabilize edici aktivitesi olmayan non-selektif β-adrenerjik reseptör blokörüdür. III. sınıf antiaritmik etki, monofazik aksiyon potansiyelinin terminal fazının, iletim hızı etkilenmeksizin, akut olarak uzatılmasına dayanır. Mutlak refrakter süre uzar. Bu elektrofizyolojik etki mekanizması gerek R gerekse L izomere bağlanır ve atriyumda, AV düğümünde, aksesori demetlerde ve ventrikülde görülür.
L izomeri ile ilgili intrinsik sempatomimetik aktivite olmadan, β adrenerjik bloke edici etki, β-1 ve β-2 reseptörlerinde eşit düzeydedir. Bu madde, sempatik sinir sistemi tonüsüne bağlı olarak kalp frekansı, miyokard kontraktilitesi ve plazma renin aktivitesini azaltıp AV iletim hızını arttırır. Beta-2 reseptörlerinin inhibe edilmesiyle, düz kasların tonusunda artış olmasını sağlayabilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel ÖzelliklerEmilim:
Sotalolün yaklaşık %75-90'ı gastrointestinal kanaldan absorbe olur. İlk geçiş etkisi olmadığından mutlak biyoyararlanım değerleri yaklaşık %75-90'dır. Doruk plazma seviyesine, ilaç oral olarak alındıktan yaklaşık 2-3 saat sonra ulaşılır. Terapötik serum düzeyi 1-3 mg/l'dir.
Dağılım:
Dağılım hacmi 1.6-2.4 l/kg'dır, plazma proteinlerine bağlanmaz.
Biyotransformasyon:
Bugüne kadar farmakolojik olarak aktif bir metaboliti saptanmamıştır.
Eliminasyon:
Sotalol sadece böbreklerden itrah edilir. 120 ml/dk olan renal klerensi total vücut klerensine tekabül eder. Plazma yarılanma ömrü yaklaşık 15 saattir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Terminal böbrek yetmezliği olanlarda plazma yarılanma ömrü 42 saate kadar çıkabilir.
Karaciğer yetmezliği:
Sotalolun farmakokinetik özellikleri, karaciğer fonksiyonları ile ilişkili değildir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
LD(mg/kg vücut ağırlığı):
Deneyde kullanılan hayvan | Uygulama yolu | LD50 |
Fare | PO | 2600 |
IV | 166 | |
Sıçan | IP | 670-790 |
Köpek | IP | 330 |
Kronik toksisite:
Sıçan ve köpeklerde yapılan kronik toksisite çalışmalarında, ilaca bağlı herhangi bir toksik etki bulgusu saptanmamıştır.
Mutajenik ve karsinojenik potansiyel:
Ön çalışmalar genotoksik potansiyele uygun sonuçlar göstermemiştir. Sıçan ve farelerde yapılan uzun-süreli denemelerde de herhangi bir karsinojenik potansiyel bulgusu kanıtlanmamıştır.
Reprodüktif toksisite:
Sıçan ve kobaylarda gerçekleştirilen çalışmalarda teratojenik etkiye ait herhangi bir bulguya rastlanmamıştır. Sıçanlarda “140 mg/kg vücut ağırlığı/gün“ üstündeki dozlarda embriyon ölümü meydana geldi. Gebeliğin son trimesterinde uygulanan 20 mg/kg vücut ağırlığı/gün'ün üstündeki dozlar, yenidoğan sıçanlarda kilo kaybına neden oldu. Doğum öncesi ilaç verilen sıçanlarda serebral reseptör dansitesi değişimi ve davranış değişiklikleri gözlendi.
Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. | Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Abbott Laboratuvarları İthalat İhracat Tic. Ltd. Şti.Geri Ödeme Kodu | A02103 |
Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 26 Apr 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 22 Apr 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699548013010 |
Etkin Madde | Sotalol Hcl |
ATC Kodu | C07AA07 |
Birim Miktar | 80 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 50 |
Kalp Damar Sistemi > Beta Bloke Edici Ajanlar > Sotalol HCL |
İthal ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |
|
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
|
Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez. |