CUTIVATE % 0.005 30 gr merhem Farmakolojik Özellikler
{ Flutikazon Propiyonat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Güçlü kortikosteroidler (grup III) ATC kodu: D07AC17
Etki mekanizması
Topikal kortikosteroidler antienflamatuvar, antipruritik ve vazokonstriktif özelliklere sahiptir.
Topikal kortikosteroidler, mast hücre yoğunluğunun azaltılmasını, kemotaksis ve eozinofil aktivasyonunun azaltmasını, lenfosit, monosit, mast hücreleri ve eozinofiller tarafından sitokin üretiminin azaltılmasını ve araşidonik asit metabolizması baskılanmasını içeren geç evre alerjik reaksiyonları çok sayıda mekanizmayla baskılayan antienflamatuvar ilaçlardır.
Flutikazon propiyonat, güçlü topikal antienflamatuvar özellik gösteren bir glukokortikoiddir. Bununla birlikte dermal uygulamayı takiben HPA eksenini baskılayıcı etkisi düşüktür. Bundan dolayı yaygın olarak kullanılan steroidlerin çoğundan daha yüksek bir terapötik endekse sahiptir.
Subkutan uygulamayı takiben güçlü sistemik glukokortikoid potens gösterir; fakat oral etkinliği muhtemelen metabolik inaktivasyondan ötürü zayıftır. İn vitro çalışmalarda insan glukokortikoid reseptörlerine kuvvetli afinite ve agonist etkinlik göstermiştir.
Flutikazon propiyonatın beklenmeyen hormonal etkisi yoktur. Flutikazon propiyonat, merkezi ve periferik sinir sistemi, gastrointestinal sistem veya kardiyovasküler veya solunum sistemi üzerinde çok belirgin bir etkiye sahip değildir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
Flutikazon propiyonatın oral veya topikal verilmesini takiben biyoyararlanımı, deri veya gastrointestinal kanaldan sınırlı emilim göstermesi ve geniş ölçüde ilk geçiş metabolizmasına uğraması nedeniyle çok düşüktür. Bu nedenle, CUTIVATE'ın herhangi bir şekilde emiliminden dolayı flutikazon propiyonata sistemik olarak maruz kalma oranı düşüktür.
Dağılım:
Dağılım çalışmaları oral uygulanan bileşiğin sistemik dolaşıma sadece çok düşük miktarlarda ulaştığını ve kısa sürede safra ve feçes ile vücuttan atıldığını göstermiştir.
Flutikazon herhangi bir dokuda bulunmaz, melanine bağlanmaz. Biyotransformasyon:
Sıçan ve köpeklerde yapılan çalışmaların sonucunda elde edilen farmakokinetik datalara göre, bileşik geniş ölçüde metabolik klerense ve hızlıca eliminasyona uğrar. İnsanda da metabolik klerensi fazladır ve eliminasyon da buna bağlı olarak hızlıdır. Bu sayede, sistemik dolaşıma deri yoluyla giren ilaç hızla inaktive olacaktır. Başlıca metabolizma yolu karboksilik asit bileşiğine hidroliz olmak şeklindedir ki bu bileşik çok zayıf glukokortikoid ve antienflamatuvar etkinlik gösterir.
Eliminasyon:
Test hayvanlarında yapılan çalışmalar, bileşiğin atılım yolunun uygulanma yolundan bağımsız olduğunu göstermiştir. Atılım ağırlıklı olarak fekaldir ve 48 saat içerisinde tamamlanır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinogenez / Mutagenez KarsinogenezFlutikazonun karsinojenik potansiyelini araştıran uzun süreli topikal ve oral çalışmalar
karsinojenite kanıtı göstermemiştir.
Genotoksisite
Flutikazon in vitro bakteriyel ve memeli hücre tayinlerinde mutajenik bulunmamıştır.
Fertilite
Sıçanlarda yürütülen fertilite ve genel üreme performansı çalışmasında flutikazon subkutan yol ile dişilere 50 mikrogram/kg/gün ve erkeklere 100 mikrogram/kg/gün doza dek uygulanmıştır. Çiftleşme performansı ya da fertilite üzerinde etki saptanmamıştır.
Gebelik
Gebelik sırasında fare (150 mikrogram/kg/gün), sıçan (100 mikrogram/kg/gün) ya da tavşanlarda (300 mikrogram/kg/gün) subkutan uygulanan flutikazon yarık damak dahil olmak üzere fetal anormalliklere yol açmıştır. Oral uygulama ise fetal anormalliklere yol açmamıştır; oral flutikazonun düşük biyoyararlanımı ile uyumludur.
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. | Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.ŞGeri Ödeme Kodu | A02060 |
Satış Fiyatı | 63.5 TL [ 3 May 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 63.5 TL [ 26 Apr 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699522385041 |
Etkin Madde | Flutikazon Propiyonat |
ATC Kodu | D07AC17 |
Birim Miktar | 0.005 |
Birim Cinsi | % |
Ambalaj Miktarı | 30 |
Dermatolojik İlaçlar > Kortikosteroidler > Flutikazon |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
|
Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |