CLAMINE-T 10 mg 30 ml losyon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Akne tedavisinde kullanılan antiinfektifler ATC Kodu: D10AF

Etki mekanizması

İn vitro koşullarda etkin olmayan klindamisin fosfat, organizmada geçirdiği hidroliz sonucu antibakteriyel yönden etkin klindamisine dönüşür.

Klindamisinin, Propionibacterium acnes’e etkili olduğu kanıtlanmıştır. Bu özellik, antibiyotiğin akne hastaları üzerindeki yararlılığını açıklar.

Mikrobiyoloji:

Klindamisin. aşağıda belirtilen mikroorganizmalara karşı in vitro olarak etkilidir.

Aerob Gram pozitif koklar: Staphylococcus aureus (penisilinaz yapan ve yapmayan suşlar), Staphylococcus epidermidis (eritromisine dirençli bazı stafılokok suşları, klindamisine karşı hızla in vitro direnç geliştirir), streptokoklar (Streptococcus faecalis hariç), pnömokoklar.

Anaerob Gram negatif basiller: Bacteriodes türleri (Bacteriodes fragilis grubu ve Bacteriodes melaninogenicus grubu dahil). Fusobacterium türleri.

Anaerob Gram pozitif spor yapmayan basiller: Propionibacterium, Eubacterium. Actinomyces türleri.

Anaerob ve mikroaerofilik Gram pozitif koklar: Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri, mikroaerofilik streptokoklar.

Clostridiumlar: Clostridium perfringens suşlarının çoğu klindamisine duyarlı olmakla birlikte, Clostridium sporogenes ve Clostridium tertium gibi diğer türler genellikle dirençlidir. Bu durumlarda bakteriyel duyarlılık testleri yapılmalıdır.

Klindamisin aktivitesi akne hastalıklarındaki komedonlar üzerinde gösterilmiş bulunmaktadır. Dört hafta süreyle CLAMİNE-T Losyon uygulanmasından sonra, ekstrakte edilen komedonlardaki antibiyotik yoğunluğu, her bir gram komedon materyali için 0 ilâ 1490 arasında değişmek üzere, ortalama 597 mikrogram olarak ölçülmüştür.

Klindamisin. in vitro bakteriyolojik araştırmalarda, test edilen bütün Propionibacterium acnes kültürlerini inhibe etmiştir. Minimum inhibisyon konsantrasyonu (MIC) değerleri ortalama 0.4 mcg/ml olarak saptanmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Topikal olarak uygulandığında klindamisinin deri tarafından az miktarda emildiği gösterilmiştir.

Dağılım:

Klindamisinin çok düşük miktarlarda plazmada bulunduğu tespit edilmiştir.

Bivotransformasvon:

Yeterli veri bulunmamaktadır.

Eliminasyon:

Duyarlı RIA metodu kullanılarak klindamisin idrarda 1 ile 53 ng/ml düzeyinde tespit edilmiş, toplam dozun %0.15-0.25’inin geri kazanıldığı belirlenmiştir.

Yeterli veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenite

Klindamisin’in karsinojenik potansiyelinin değerlendirildiği uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

Mutajenite

Bir sıçan mikro çekirdek testi ve bir Ames Salmonella reversiyon testinin dahil olduğu genotoksisite testleri yapılmıştır. Her iki test de negatif sonuç vermiştir.

Üreme toksisitesi

Sıçanlarda, günde 300 mg/kg’a kadar çıkan dozlarda (insanlar için önerilen mg/m“ esaslı en yüksek dozun yaklaşık 1,1 katı) yapılan fertilite çalışmalarında, üreme üzerine herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.