5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Antiglokom preparatlar ve miyotikler, Beta-bloker ilaçlar ATC Kodu: S01ED05

Genel düzeyde

Karteolol, kısmi agonist etkinliği olan [orta derecede intrensek sempatomimetik aktivite (ISA)] ve belirgin olmayan membran stabilize edici etkili (lokal anestetik ya da kinidin benzeri) non-kardiyoselektif bir beta-blokerdir.

Oküler düzeyde

Karteolol hidroklorür göz damlası, glokoma bağlı olsun ya da olmasın göz içi basıncını, hümör aköz sekresyonunu azaltarak düşürmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Göz damlası, damlatıldıktan yaklaşık 30 dakika sonra etkisini gösterir. Bu etki 2 ile 4 saat sonra en yüksek seviyeye ulaşır ve 24 saat sonra bile hala mevcuttur.

Dağılım:

Glokom hastalarında, 2 ay uygulanan CARTEOL LP tedavisinden sonraki ortalama plazma konsantrasyonları, günde iki defa uygulanan geleneksel formülasyondakine kıyasla (C= 3.64 ng/mL), günde bir defa uygulanan uzun etkili formülasyonda daha düşük (C= 1.72 ng/mL) seviyededir.

Biyotransformasyon:

Oküler yolla metabolizması hakkında herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasyon:

Böbrek işlevinin atılımda önemli bir yeri olmasına rağmen, böbrek yetmezliği olan hastalar üzerinde hiçbir araştırma yapılmamıştır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılar:

Beta-bloker göz damlası, sistemik yoldan verilen başka bir beta-bloker ile birlikte uygulandığında, bu hastalarda sıklıkla dozun azaltılması gerekir.

Karaciğer yetmezliği:

Beta-bloker göz damlası, sistemik yoldan verilen başka bir beta-bloker ile birlikte uygulandığında, bu hastalarda sıklıkla dozun azaltılması gerekir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek işlevinin atılımda önemli bir yeri olmasına rağmen, böbrek yetmezliği olan hastalar üzerinde hiçbir araştırma yapılmamıştır.

Beta-bloker göz damlası, sistemik yoldan verilen başka bir beta-bloker ile birlikte uygulandığında, bu hastalarda sıklıkla dozun azaltılması gerekir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Farmakoloji, güvenlilik, tekrarlanan doz toksisisitesi, genotoksisite veya karsinogenisiteyi araştırmak için kullanılan geleneksel testlerle elde edilen klinik öncesi verilerde, insanlar için önemli bir risk saptanmamıştır.

Üreme işlevine ilişkin araştırmalarda, normalde klinik uygulamada CARTEOL göz damlası kullanımı ile oluşan sistemik miktardan yeterince yüksek olduğu düşünülen sistemik maruziyet seviyelerine yol açan yüksek oral dozlarda embriyotoksisite gözlenmiştir. Üreme toksisistesi araştırmalarında, CARTEOL hiçbir teratojenik özellik göstermemiştir.

Karteolol hidroklorürün plasentadan geçebildiği ve ayrıca anne sütüne de az miktarlarda geçebildiği, sıçanlarla yapılan bir çalışma sonunda bildirilmiştir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.