CARDURA 4 mg 90 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Doksazosin Mesilat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Alfa-Adrenoreseptör Antagonistleri ATC kodu: C02CA04
Etki mekanizması
Doksazosin postsinaptik bölgede güçlü ve seçici bir alfa 1 adrenoseptör antagonistidir. Bu etkisiyle sistemik kan basıncında bir azalmaya neden olur. CARDETRA’nın esansiyel hipertansiyonlu hastalarda günde bir kez kullanımı uygundur.
Farmakodinamik etkileri
Doksazosinin advers metabolik etkisi olmadığı gösterilmiştir ve beraberinde diabetes mellitus, gut ve insülin direnci olan hastalarda kullanım için uygundur.
Doksazosinin, astımı olan, sol ventriküler hipertrofisi olan ve yaşlı hastalarda kullanımı uygundur. Doksazosinle tedavinin, sol ventriküler hipertrofide regresyon, trombosit agregasyonunun inhibisyonu ve doku plazminojen aktivatörü etkinliğinde iyileşme sağladığı gösterilmiştir. Ayrıca doksazosin, insülin direnci olan hastalarda insülin hassasiyetini artırır.
Doksazosin antihipertansif etkisine ek olarak, uzun süreli çalışmalarda plazma total kolesterol, LDL ve trigliserid konsantrasyonlarında bir miktar bir azalma sağlamıştır. Bu nedenle özellikle hiperlipidemisi de olan hipertansif hastalara yararlı olabilir.
Semptomatik BPH (Benign Prostat Hiperplazisij’li hastalarda doksazosin uygulaması ürodinamiklerde ve semptomlarda anlamlı gelişme ile sonuçlanır. BPH’deki etkinin, müsküler bağ dokusu ve prostat kapsülü ve mesane boynunda yerleşmiş olan alfa-adrenoseptörlerinin selektif blokajından kaynaklandığı düşünülmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
İnsanlarda (genç erkek yetişkinler veya her iki cinsiyetten de yaşlılar) oral kullanımın ardından doksazosin iyi absorbe edilir ve dozun yaklaşık üçte ikisi biyolojik olarak kullanılabilir.
Dağılım:
Doksazosinin yaklaşık %98’i plazmada proteine bağlı olarak bulunur.
Biyotransformasvon:
Doksazosin, başlıca O-demetilasyon ve hidroksilasyon yoluyla metabolize olur. CARDURA’nın oral uygulamasından sonra metabolitlerin plazma konsantrasyonları düşüktür. İnsanda en aktif (6’ hidroksi) metabolit ana bileşenin plazma konsantrasyonunun kırkta biri oranında mevcuttur, bu durum antihipertansif etkinliğin büyük oranda doksazosin kaynaklı olduğunu göstermektedir.
Eliminasvon:
Plazma eliminasyonu bifaziktir ve terminal plazma eliminasyon yarı ömrü 22 saattir. Bu durum, günde bir kez uygulanmasının temelini oluşturur. Doksazosin yoğun bir biçimde metabolize olup metabolitlerin büyük kısmı dışkı yoluyla ve %5’inden azı değişmemiş ilaç olarak atılır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Yeterli bilgi yoktur.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Böbrek bozukluğu olan hastalarda standart doksazosin ile yapılan farmakokinetik çalışmalarda normal böbrek fonksiyonları olan hastalar ile karşılaştırıldığında önemli farklılıklar olmadığı gösterilmiştir.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer bozukluğu olan hastalarla ve karaciğer metabolizmasını etkilediği bilinen ilaçlar (örneğin simetidin) üzerine etki ile ilgili sınırlı bilgi mevcuttur. Orta seviyede karaciğer bozukluğu olan 12 hastada yapılan bir klinik çalışmada, tek doz doksazosin uygulaması, eğri altı alan (EAA)’da %43 oranında bir artışla ve oral klerenste %40 oranında bir azalma ile sonuçlanmıştır. Tamamıyla karaciğer ile metabolize edilen diğer ilaçlarda olduğu gibi, doksazosin primer olarak O-demetilasyon ve hidroksilasyonla karaciğerde metabolize edilir. Karaciğer fonksiyonlarında değişme olan hastalarda, doksazosin kullanımında dikkat gereklidir (bkz. Bölüm 4.4).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisinde, tekrarlanan doz toksisitesinde, genotoksisitede ve karsinojenisitede konvansiyonel hayvan çalışmalanna dayanan klinik öncesi veriler, insanlar için özel bir tehlike olmadığım ortaya koymaktadır.
Hayvan testlerinde teratojenik etki görülmemesine rağmen, hayvanlarda, insanlarda önerilen maksimum dozdan yaklaşık 300 kez daha yüksek dozda fetal sağkalım gözlenmiştir.
Tek bir oral dozda radyoaktif doksazosin verilen emziren sıçanlarda yapılan çalışmalar, doksazosinin, sıçan sütünde, anne sütü konsantrasyonunun yaklaşık 20 kat daha fazla konsantrasyonda biriktiğini göstermektedir.
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. | Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Viatris İlaçları Ltd.ŞtiGeri Ödeme Kodu | A10183 |
Satış Fiyatı | 448.45 TL [ 15 Apr 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 448.45 TL [ 5 Apr 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699532015983 |
Etkin Madde | Doksazosin Mesilat |
ATC Kodu | C02CA04 |
Birim Miktar | 4 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 90 |
Kalp Damar Sistemi > Periferik Etkili Antiadrenerjik İlaçlar > Doksazosin Mesilat |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |
|
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |