CARBOPLATIN-KOCAK 600 mg/60 ml IV infüzyon için çözelti içeren flakon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Antineoplastik ilaçlar (Platin Bileşikleri)

ATC kodu    : L01XA02

Karboplatin, sitotoksik inorganik bir ağır metal kompleksidir. Karboplatin DNA bağlayıcıdır ve zincir içi ve zincirler arası çapraz bağlanma yaparak DNA sentezini inhibe eder. Hayvan çalışmalarında, sürekli olarak sisplatin ile çapraz direnç ortaya çıkmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

İntravenöz uygulamadan sonra, değişmemiş karboplatinin, ultrafıtre olan platinyum ve total platinyum içeriğinin maksimum plazma konsantrasyonu ve EAA (Eğri altı alan) değeri uygulanan doz ile lineerlik gösterir.

Dağılım:

Kısa süreli (<1 saat) infüzyon şeklinde uygulamadan sonra, plazma konsantrasyonları ilk fazın kinetiğine göre iki fazda azalır. Protein bağlanmamış, değişmemiş karboplatin ve platinyumun başlangıç yarılanma ömrü (Ta V2 ) 90 dakika ve toplam platinyum için 100

dakikadır. Protein bağlanmamış platinyumun terminal yarılanma ömrü (T P V2 ) 6 saat ve toplam platinyum için 24-40 saattir.

Tekrarlanan uygulamalardan sonra (5 gün, intravenöz olarak uygulanan karboplatin tek dozları) plazmada platinyum birikimi olmamaktadır. İlk uygulama günündeki farmakokinetik parametreler, 2-5 günlük uygulamalardan sonrakilerle hemen hemen aynıdır.

Eliminasvon:

Karboplatin plazma proteinlerine dozlama sonrası 4.saatte % 20-25 oranında bağlanır ve 24.saatte bu oran %90’dan büyüktür. Karboplatin esas olarak böbrekler yoluyla atılmaktadır. Uygulanan dozun %60-80’i 24 saatte idrara geçmektedir.

Karboplatinin eliminasyon oranı temel olarak renal fıltrasyon oranına bağlıdır. Böbrek fonksiyonu bozuk hastalarda karboplatin dozajı klerensteki azalmaya göre azaltılmalıdır, aksi takdirde karboplatinin miyelosupresif etkisi artar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi çalışmalarda, karboplatinin sitotoksik, mutajenik ve embriyotoksik olduğu gösterilmiştir. Ürün esas olarak Avrupa Birliği ülkelerindeki ruhsatlanmış diğer ürünlere benzerdir. Bu tıbbi ürünün kullanımı iyi bir şekilde bilinmektedir ve etkinliği çeşitli yayınlar tarafından kanıtlanmıştır.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.