BEKLOMIL 100 mcg nasal sprey Farmakolojik Özellikler
{ Beklometazon Dipropiyonat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Topikal kullanım için nazal dekonjestan – Kortikosteroidler ATC kodu: R01AD01
Etki mekanizması
BEKLOMİL'in etkin maddesi olan beklometazon dipropiyonat (BDP), nazal yolların mukoz membranları üzerinde güçlü antiinflamatuvar ve vazokonstriktör etkileri ile karakterize, topikal kullanıma yönelik bir kortikosteroiddir.
BDP, glukokortikoid reseptörleri için zayıf bağlanma afinitesi olan bir ön ilaçtır. Esteraz enzimleri aracılığıyla aktif metaboliti olan yüksek topikal antiinflamatuvar etkisine sahip beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'a hidrolize olur.
Farmakodinamik etkiler
BDP, topikal uygulamayı takiben güçlü antiinflamatuvar ve vazokonstrüktör etki gösterir. Beklometazon dipropiyonat, alerjen hücumu öncesi alındığında saman nezlesi için koruyucu bir tedavi zemini hazırlar. Düzenli kullanımın ardından BDP nazal membranın duyarlılığının azaltarak alerji semptomlarının tekrar görülmelerini önlemeye devam eder.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel ÖzelliklerEmilim
BDP'nin intranazal uygulanmasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi, hem aktif kömür verilerek ve hem de
verilmeyerek değerlendirilmiştir. Aktif kömür verilmediği durumda bu aktif metabolitin intranazal uygulanmasını takiben mutlak biyoyararlanımı %44 olarak saptanmıştır. Bu oran, burundan emilimden ziyade yutulan fraksiyonun absorbsiyonundan ileri gelmektedir. İntranazal uygulamayı takiben nazal mukozadan emilen doz %1'in altındadır. B-17-MP'nin plazma konsantrasyonunun neredeyse tamamı yutulan dozdan emilen BDP'nin metabolizasyonu sonucudur.
BDP'nin oral uygulamasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Oral uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı %41'dir. Oral dozu takiben B-17-MP yavaşca emilir ve pik plazma konsantrasyonuna 3 – 5 saat sonra ulaşır.
Dağılım
Sabit ortamda BDP için doku dağılımı orta düzeydedir (201) fakat B-17-MP için biraz daha fazladır (4241). Plazma proteinlerine bağlanma daha yüksektir (%87).
Biyotransformasyon
BDP oral ve intranazal dozun ardından dolaşımdan hızla temizlenir ve plazma konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<50 pikogram/ml). İlacın metabolizmasına birçok dokuda bulunan esteraz enzimleri yardım eder. BDP metabolizmasının başlıca ürünü aktif metaboliti olan beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'tır. Minör aktif metabolitler olarak beklometazon-21-monopropiyonat (B-21-MP) ve hidroksile beklometazon (BOH) oluşur fakat bunların çok azı sistemik dolaşıma karışır.
Eliminasyon
BDP ve B-17-MP'nin eliminasyonu, yüksek plazma klirensi ile beraber 0.5 ve 0.7 saat olan terminal eliminasyon yarılanma ömürleri ile karakterizedir. BDP'nin oral uygulanmasını takiben yaklaşık %60'ı 96 saat içinde serbest ve konjuge polar metabolitler halinde feçesle atılır. Yaklaşık %12' si serbest ve konjuge polar metabolitler halinde idrarla atılır. BDP'nin renal klerensi ihmal edilebilecek düzeydedir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum Doğrusal
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Preklinik çalışmalarda klinik olarak anlamlı bir bulgu gözlenmemiştir.
Preklinik veriler, benzalkonyum klorürün konsantrasyon ve süreye bağlı olarak nazal mukoza epitelinin siliya titreşimleri üzerinde, irreversible hareketsizlik gibi toksik etkilere sahip olabileceğini ve bu nedenle nazal mukozada histopatolojik değişiklikler meydana gelebileceğini göstermektedir.
Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez. | Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.ŞtiGeri Ödeme Kodu | A16291 |
Satış Fiyatı | 312.68 TL [ 22 Apr 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 312.68 TL [ 15 Apr 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680199546019 |
Etkin Madde | Beklometazon Dipropiyonat |
ATC Kodu | R01AD01 |
Birim Miktar | 100 |
Birim Cinsi | MCG |
Ambalaj Miktarı | 200 |
Solunum Sistemi > Topikal Dekonjestanlar ve Diğer Nazal İlaçlar > Beklometazon dipropiyonat |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
|
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |
|
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |