BECONASE Aqueous Nazal Sprey Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler (topikal nazal)

ATC Kodu: R01AD01

Etki mekanizması

Beklometazon 17,21-dipropiyonat (BDP), zayıf glukokortikoid reseptör bağlanma afinitesi ile öncü ilaç halinde bulunur. Esteraz enzimleri aracılığıyla aktif metaboliti olan yüksek topikal antienflamatuvar etkisine sahip beklometazon- 17-monopropiyonat BP (B-17-MP)’a hidrolize olur.

Farmakodinamik etkiler

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

BDP’nin intranazal uygulanmasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP’nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Bu aktif metabolitin intranazal uygulanmasını takiben mutlak biyoyararlanımı %44’dür. BDP’nin oral uygulamasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP’nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Oral uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı %41’dir.

Dağılım:

Sabit ortamda BDP için doku dağılımı orta düzeydedir (201) fakat B-17-MP için biraz daha fazladır (4241). Plazma proteinlerine bağlanma daha yüksektir (%87).

Metabolizma:

BDP oral ve intranazal dozun ardından dolaşımdan hızla temizlenir ve plazma konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<50 pikogram/ml). Metabolizmasına birçok dokuda bulunan esteraz enzimleri yardım eder. Metabolizmanın başlıca ürünü aktif metabolitidir (B-17-MP). Minör aktif metabolitler olarak beklametazon-21-monopropiyonat (B-21-MP) ve beklometazon (BOH) oluşur fakat bunların çok azı sistemik
dolaşıma karışır.

Eliminasyon:

BDP ve B-17-MP’nin eliminasyonu, yüksek plazma klirensi ile beraber 0.5 ve 07 saat olan terminal eliminasyon yarılanma ömürleri ile karakterizedir. BDP’nin oral uygulanmasını takiben yaklaşık %60’ı 96 saat içinde serbest ve konjuge polar metabolitler halinde feçeste atılır. Yaklaşık %12’si serbest ve konjuge polar metabolitler halinde idrarla atılır. BDP’nin renal klirensi ihmal edilebilecek düzeydedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.

Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.