BECONASE Aqueous Nazal Sprey Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler (topikal nazal)

ATC Kodu: R01AD01

Etki mekanizması

Beklometazon 17,21-dipropiyonat (BDP), zayıf glukokortikoid reseptör bağlanma afinitesi ile öncü ilaç halinde bulunur. Esteraz enzimleri aracılığıyla aktif metaboliti olan yüksek topikal antienflamatuvar etkisine sahip beklometazon- 17-monopropiyonat BP (B-17-MP)’a hidrolize olur.

Farmakodinamik etkiler

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

BDP’nin intranazal uygulanmasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP’nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Bu aktif metabolitin intranazal uygulanmasını takiben mutlak biyoyararlanımı %44’dür. BDP’nin oral uygulamasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP’nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Oral uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı %41’dir.

Dağılım:

Sabit ortamda BDP için doku dağılımı orta düzeydedir (201) fakat B-17-MP için biraz daha fazladır (4241). Plazma proteinlerine bağlanma daha yüksektir (%87).

Metabolizma:

BDP oral ve intranazal dozun ardından dolaşımdan hızla temizlenir ve plazma konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<50 pikogram/ml). Metabolizmasına birçok dokuda bulunan esteraz enzimleri yardım eder. Metabolizmanın başlıca ürünü aktif metabolitidir (B-17-MP). Minör aktif metabolitler olarak beklametazon-21-monopropiyonat (B-21-MP) ve beklometazon (BOH) oluşur fakat bunların çok azı sistemik
dolaşıma karışır.

Eliminasyon:

BDP ve B-17-MP’nin eliminasyonu, yüksek plazma klirensi ile beraber 0.5 ve 07 saat olan terminal eliminasyon yarılanma ömürleri ile karakterizedir. BDP’nin oral uygulanmasını takiben yaklaşık %60’ı 96 saat içinde serbest ve konjuge polar metabolitler halinde feçeste atılır. Yaklaşık %12’si serbest ve konjuge polar metabolitler halinde idrarla atılır. BDP’nin renal klirensi ihmal edilebilecek düzeydedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.

Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.

Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.