AZITRO 500 mg 3 film tablet Farmakolojik Özellikler
{ Azitromisin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için makrolid sınıfı antibakteriyeller ATC kodu: J01FA10
Etki mekanizması:
Azitromisin azalid grubu makrolid antibiyotiktir.
Bu molekül, eritromisin A'nın lakton halkasına bir nitrojen atomunun eklenmesi ile oluşturulmuştur. Azitromisinin kimyasal adı 9-deoksi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromisin A'dır. Moleküler ağırlığı 749'dır.
Azitromisinin etki mekanizması, 50S ribozomal alt birimin 23S rRNA kısmına bağlanarak ve
peptidlerin translokasyonunu inhibe ederek bakteriyel protein sentezinin baskılanmasına dayanmaktadır.
Direnç mekanizması:
Azitromisine karşı direnç doğal veya kazanılmış olabilir. Bakterilerde üç ana direnç mekanizması vardır: bunlar hedef bölge değişikliği, antibiyotik taşınımında değişiklik ve antibiyotiğin modifikasyonudur.
Azitromisin, eritromisine dirençli gram pozitif izolatlar ile çapraz direnç gösterir. Özellikle Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus'ta zaman içinde makrolid duyarlılığında bir azalma olduğu kaydedilmiştir. Benzer şekilde, Streptococcus viridans ve Streptococcus agalactiae (Grup B) streptokokları arasında diğer makrolidlere ve linkozamidlere karşı duyarlılığın azaldığı gözlenmiştir.
Kesme noktaları:
Avrupa Antimikrobiyal Duyarlılık Testleri Komitesi (EUCAST) tarafından yayınlanan tipik bakteriyel patojenler için azitromisin kesme noktaları:
| Minimum inhibisyon konsantrasyonu (MİK) kesme noktaları (mg/L) | |
| Duyarlı | Dirençli |
Staphylococcus türleri | ≤1 | >2 |
Streptococcus A, B, C ve G grupları Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae | ≤0,25 ≤0,25 ≤0,12 | >0,5 >0,5 >4 |
Moraxella catarrhalis | ≤0,25 | >0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | >0,5 |
Duyarlılık
Kazanılmış direncin prevalansı seçilen türler için coğrafi olarak ve zamanla değişebilir (Özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde dirençle ilgili yerel bilgiler yararlı olabilir). Lokal direnç prevalansı, tedavide kullanılacak ajanın bazı enfeksiyon tiplerindeki kullanımı için soru işareti yaratırsa gerekli olduğunda uzman tavsiyesi alınmalıdır.
Yaygın duyarlı türler |
Aerobik Gram pozitif mikroorganizmalar |
Staphylococcus aureus Metisiline duyarlı |
Streptococcus pneumoniae Penisiline duyarlı |
Streptococcus pyogenes (Grup A) |
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar |
Tablo: Azitromisinin anti-bakteriyel spektrumu
Haemophilus parainfluenzae |
Legionella pneumophila |
Moraxella catarrhalis |
Neisseria gonorrhoeae |
Pasteurella multocida |
Anaerobik mikroorganizmalar |
Clostridium perfringens |
Fusobacterium türleri |
Prevotella türleri |
Porphyromonas türleri |
Diğer mikroorganizmalar |
Chlamydia trachomatis |
Kazanılmış direncin sorun yaratabileceği türler |
Aerobik Gram pozitif mikroorganizmalar |
Streptococcus pneumoniae Penisiline orta duyarlı Penisiline dirençli |
Doğal dirençli organizmalar |
Aerobik Gram pozitif mikroorganizmalar |
Enterococcus faecalis |
Staphylococci MRSA, MRSE* |
Anaerobik mikroorganizmalar |
Bacteroides fragilis grubu |
*Metisiline dirençli stafilokokların makrolidlere karşı kazanılmış direnç prevalansı çok yüksektir azitromisine nadiren duyarlı oldukları için bu sınıfta verilmiştir.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda yapılan çalışmaların değerlendirilmesi sonucunda, sıtma tedavisi için azitromisin kullanımı, komplike olmayan sıtmanın tedavisinde önerilen sıtma ilaçlarına eşdeğerlik saptanmadığından ne monoterapi olarak ne de klorokin veya artemisinin bazlı ilaçlarla kombine olarak önerilmemektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
İnsanlarda oral uygulamayı takiben biyoyararlanım yaklaşık %37'dir. İlacı aldıktan sonra doruk plazma konsantrasyonuna 2-3 saatte ulaşılır.
Dağılım:
Oral yolla alınan azitromisin, vücutta geniş çapta dağılır. Farmakokinetik çalışmalarda, dokularda ölçülen azitromisinkonsantrasyonlarınınplazmada ölçülenlere kıyasla belirgin
şekilde daha yüksek (50 kat kadar) olduğu görülmüştür. Bu durum, azitromisinin dokulara kuvvetli bir şekilde bağlandığını göstermektedir.
Serum proteinlerine bağlanma, plazma konsantrasyonuna göre değişmektedir ve0,5 mikrogram/mL'de için %12 ila0,05 mikrogram azitromisin/mL serumda %52 arasında değişir. Kararlı haldeki ortalama dağılım hacmi 31,1 L/kg olarak hesaplanmıştır.
Biyotransformasyon:
İnsan safrasında özellikle yüksek konsantrasyonlarda değişmemiş azitromisin bulunmuştur. Safrada ayrıca, N- ve O-demetilasyondan, desosamin ve aglikon halkalarının hidroksillenmesinden ve kladinöz konjügatın parçalanmasından oluşan 10 metabolit tespit edilmiştir. Sıvı kromatografi ve mikrobiyolojik analiz sonuçlarının karşılaştırılması, azitromisinin metabolitlerinin mikrobiyolojik olarak aktif olmadığını göstermiştir.
Hayvan çalışmalarında fagositlerde yüksek azitromisin konsantrasyonları gözlenmiştir. Deneysel modellerde, aktif fagositoz sırasında daha yüksek konsantrasyonlarda azitromisin uyarılmamış fagositlerden verilmiştir. Hayvan modellerinde bu durum enfeksiyon bölgesine yüksek konsantrasyonlarda azitromisin ulaştırılması ile sonuçlanmıştır.
Eliminasyon:
Terminal plazmayarıömrü, dokudan temizlenme yarı ömrünü (2 ila 4 gün) yansıtmaktadır.
İntravenöz yoldan uygulanan bir dozun yaklaşık % 12'si, takip eden üç gün içinde idrarla değişmeden atılır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Çoklu azitromisin dozları verilen farelerde, sıçanlarda ve köpeklerde, birçok dokuda (örneğin göz, dorsal kök gangliyonlar, karaciğer, safra kesesi, böbrek, dalak ve/veya pankreas) fosfolipidoz (hücre içi fosfolipid birikimi) gözlenmiştir. Fosfolipidoz, yenidoğan farelerin ve köpeklerin dokularında da benzer derecede gözlenmiştir. Azitromisin tedavisinin kesilmesinden sonra etkinin geri dönüşlü olduğu gözlenmiştir. Bu sonuçların hem hayvanlar hem de insanlar için önemi bilinmemektedir.
Karsinojenik potansiyel:
Azitromisn sadece kısa süreli tedavi için endike olduğundan kanserojen aktivite göstergesi herhangi bir belirti olmadığından, karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli bir çalışma yapılmamıştır.
Mutajenik potansiyel
İn vivo ve in vitro test modellerinde potansiyel genetik ve kromozom mutasyonlarına dair kanıt bulunmamıştır..
Üreme toksisitesi:
Embriyotoksik etkiler için yapılan hayvan çalışmalarında, farelerde ve sıçanlarda teratojenik etki gözlenmemiştir. Sıçanlarda 100 ve 200 mg/kg vücut ağırlığı/gün azitromisin dozları, fetal kemikleşmenin hafif geriliğine ve maternal ağırlık artışınayol açmıştır. Sıçanlarda yapılan peri ve postnatal çalışmalarda, 50 mg/kg/gün ve üzeri azitromisin dozları ile tedavi sonrası hafif
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. | Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Deva Holding A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A01081 |
Satış Fiyatı | 113.45 TL [ 2 Dec 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 113.45 TL [ 19 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699525092267 |
Etkin Madde | Azitromisin |
ATC Kodu | J01FA10 |
Birim Miktar | 500 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 3 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Makrolidler, Linkozamidler ve de Streptograminler > Azitromisin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
|
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |